Thuốc Metylus là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Metylus (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Methyldopa
Phân loại: Thuốc kích thích thụ thể Alpha-2 adrenergic. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C02AB01, C02AB02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Metylus
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần BV Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 250 mg
Thuốc tham khảo:
| METYLUS 250mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Methyldopa | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp. Thuốc được lựa chọn khi tăng huyết áp ở người mang thai
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng qua đường uống. Khi cần tăng liều nên tăng liều vào buổi tối do thuốc có tác dụng an thần
Liều dùng:
Dùng theo sự hướng dẫn của bác sĩ
Người lớn: Liều khởi đầu thường là 250 mg, uống 2 -3 lần một ngày trong 48 giờ đầu. Sau đó bác sĩ sẽ điều chỉnh liều tuỳ theo đáp ứng cùa bệnh nhân. Liều duy trì là 500 mg – 2 g, chia làm 2 – 4 lần. Liều tối đa là 3 g một ngày.
Trẻ em: Liều khởi đầu là 10 mg/kg thể trọng một ngày, chia làm 2 – 4 lần. Liều tối đa là 65 mg/ kg hoặc 3g một ngày.
Người suy thận: Có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn người bình thường do phần lớn thuốc được bài tiết qua thận.
Người cao tuổi: Liều khởi đầu là 125 mg, 2 lần mỗi ngày, sau đó có thể tăng dần liều lên đến tối đa 2 g một ngày
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Viêm gan cấp, xơ gan tiến triển.
Có tiền sử liên quan đến rối loạn chức năng gan do dùng methyldopa
Trầm cảm
U tế bào ưa crôm.
Người đang dùng thuốc ức chế IMAO.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thời kỳ cho con bú
4.4 Thận trọng:
Một số hiếm trường hợp thiếu máu huyết tán mắc phải đã xảy ra, cần theo dõi các triệu chứng thiếu máu, hemoglobin và/hoặc hematocrit v.v. Nếu thiếu máu huyết tán đã được xác nhận thì phải ngưng dùng thuốc này, có hoặc không cho dùng thêm corticosteroid, bệnh sẽ nhanh chóng thuyên giảm, tuy nhiên một số hiếm trường hợp đã gây tử vong.
Một số bệnh nhân điều trị dài hạn bằng methyldopa có thể cho xét nghiệm Coombs dương tính với tỷ lệ trung bình từ 10% đên 20%. Xét nghiệm Coombs dương tính thường đôi khi xảy ra trong sáu tháng đầu điều trị, và nếu không xảy ra trong vòng 12 tháng, thì dường như sẽ không xảy ra khi tiếp tục điều trị sau này. Sự việc này cũng có liên quan đến liều dùng, tỷ lệ thấp nhất xảy ra ở những bệnh nhân dùng 1 g hoặc ít hơn methyldopa mỗi ngày. Xét nghiệm này sẽ trở nên âm tính thường là sau vài tuần hoặc vài tháng ngưng thuốc. Việc biết trước xét nghiệm Coombs dương tính có thể hỗ trợ cho việc đánh giá phản ứng chéo trong sự truyền máu.
Giảm bạch cầu có hồi phục, chủ yếu là bạch cầu hạt đôi khi được báo cáo. số lượng bạch cầu hạt sẽ trở lại bình thường nếu ngưng thuốc. Giảm tiểu cầu có hồi phục đôi khi cũng xảy ra.
Thỉnh thoảng, đã xảy ra sốt trong vòng ba tuần đầu tiên điều trị, đôi khi kết hợp với tăng bạch cầu ưa eosin hoặc bất thường xét nghiệm chức năng gan. Vàng da, có hoặc không kèm theo sốt, cũng có thể xảy ra thường là trong vòng hai hoặc ba tháng điều trị đầu tiên nhất là ở những người bị ứ mật. vài trường hợp hiếm hoi hoại tử gan gây tử vong đã/được báo cáo. Cần kiểm tra định kỳ công thức bạch cầu và chức năng gan trong 6 tuần hoặc 12 tuần đầu điều trị hoặc khi b/sốt mà không rõ nguyên nhân.
Nếu sốt, bất thường chức năng gan, hoặc vàng da xảy ra, thì phải ngưng điều trị. Nếu là do liên quan thuốc này thì nhiệt độ và những bất thường trong chức năng gan sẽ trở lại bình thường. Không nên tái sử dụng methyldopa cho những bệnh nhân này. Methyldopa nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan.
Cần giảm liều dùng của thuốc mê khi đang điều trị bằng methyldopa. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong khi gây mê, có thể dùng thuốc co mạch để kiếm soát. Các thụ thể adrenergic trở nên nhạy cảm hơn khi dùng thuốc methyldopa.
Thẩm tách máu có thể loại bỏ methyldopa; do đó, sau khi lọc máu có thể tăng huyết áp trở lại.
Một vài trường hợp hiếm, các chuyển động múa may múa vần không tự chủ đã được quan sát thấy khi điều trị bằng methyldopa ở bệnh nhân có bệnh mạch máu não hai bên nghiêm trọng. Khi các chuyển động này xảy ra, thì phải ngưng thuốc.
Methyldopa có thể gây ảnh hưởng đến một số phương pháp xét nghiệm cận lâm sàng: đo acid uric trong nước tiểu bằng phương pháp phosphotunstat, creatinin huyết thanh bằng picrat kiềm, AST bằng phương pháp so màu (không ảnh hưởng khi dùng phương pháp quang phổ), chẩn đoán u tế bào ưa crôm.
Cảnh báo cho bệnh nhân về khả năng nước tiểu có thể chuyển màu sậm khi tiếp xúc không khí.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gày buồn ngủ thoáng qua trong giai đoạn bắt đầu dùng thuốc hoặc khi tăng liều, không nên dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy sự tình táo bị ảnh hưởng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc có thể dùng cho người tăng huyết áp do mang thai, thuốc không gây quái thai, nhưng có một số trường hợp trẻ em sinh ra có thời kỳ bị ảnh hưởng hạ huyết áp.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc đi qua sữa mẹ, không nên dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Điều trị bằng methyldopa kéo dài, có 10 -20% người bệnh có xét nghiệm Coombs dương tính trong đó có một số hiếm trường hợp kết hợp với thiếu máu huyết tán có thể dẫn đến nguy hiểm tính mạng.
Các tác dụng phụ rất thường gặp gồm: Buồn ngủ, đau đầu (khi bắt đầu dùng thuốc), chóng mặt, khô miệng,
Các tác dụng phụ thường gặp gồm: sốt, hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp khi đứng, phù thần kinh trung ương, gỉảm tình dục, buồn nôn, nôn, ngạt mũi.
Các tác dụng phụ ít gặp: Suy nhược, giảm nhạy bén, dị cảm, trầm cảm, ác mộng.
Hiếm khi gặp suy tuỷ xương, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu huyết tán, chậm nhịp tim, suy tim…
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu thiếu máu tan huyết xảy ra với phản ứng Coomb dương tính (phản ứng này thường xảy ra sau 6 – 12 tháng điều trị), nguyên nhân có thể là do methyldopa, trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Tỷ lệ mắc thấp nhất nếu dùng liều hàng ngày bằng hoặc dưới 1 g. Thông thường các triệu chứng thiếu máu giảm nhanh chóng. Nếu không đỡ, có thể dùng corticoid, trường hợp cần thiết có thể truyền máu, và nên xét đến những nguyên nhân khác của thiếu máu. Nếu thiếu máu tan huyết liên quan đến methyldopa thì không nên tiếp tục dùng thuốc.
Thiếu máu tan huyết thỉnh thoảng xảy ra không liên quan đến phản ứng Coomb dương tính hoặc âm tính. Trường hợp này xảy ra ở người thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase, với tỷ lệ cao hơn ở những vùng dân cư tiếp xúc với bệnh sốt rét so với vùng dân cư không tiếp xúc với bệnh sốt rét.
Tác dụng an thần có thể xảy ra ở lúc bắt đầu dùng thuốc hoặc khi tăng liều, nhưng tác dụng không mong muốn này sẽ hết khi thực hiện điều trị duy trì.
Khi dùng methyldopa tác dụng độc chủ yếu là sốt do thuốc. Sốt thỉnh thoảng có kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin và/hoặc rối loạn chức năng gan trên xét nghiệm, sốt có thể xảy ra trong các giai đoạn, nhưng thường chỉ xảy ra trong 3 tuần đầu của đợt điều trị. Vàng da có thể xảy ra nhưng cũng thường trong 2 hoặc 3 tháng đầu dùng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Methyldopa dùng chung với lithium có thể làm tăng độc tính của lithium, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.
Dùng chung với các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng tăng huyết áp và tăng các tác dụng bất lợi của thuốc.
Cần giảm liều thuốc gây mê cho người đang dùng methyldopa, nếu hạ huyết áp trong khi gây mê, có thể dùng thuốc co mạch
Dùng chung với thuốc IMAO có thể gây hạ huyết áp quá mức.
Amphentanin, các thuốc thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể gây đối kháng tác dụng hạ huyết áp của methyldopa
Thuốc tạo huyết có sắt làm giảm nồng độ và tác dụng chống tăng huyết áp của methyldopa.
Dùng chung với các thuốc tránh thai đường uống có thể làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu và gây khó kiểm soát huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp bao gồm: hạ huyết áp , rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa , an thần quá mức, mạch chậm, táo bón, đầy hơi, ỉa chảy, buồn nôn, nôn.
Xử trí:
Rửa dạ dày hoặc gây nôn, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu thuốc đã hấp thu lâu, có thể truyền dịch để tăng thải qua nước tiểu, cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não. Có thể dùng thuốc giống giao cảm như levarterenol, epinephrin, metaraminol. Thuốc có thể được loại trừ hoàn toàn bằng thẩm tách máu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: C02A B01, Nhóm thuốc: Thuốc điều trị tăng huyết áp tác dụng trung ương.
Methyldopa là một thuốc hạ huyết áp có cấu trúc liên quan đến các catecholamin và tiền chất của chúng. Cơ chế tác dụng chưa rõ, có lẽ do thuốc được chuyển hóa ở hệ thống thần kinh trung ương thành alpha methyl norepinephrin, chất này kích thích các thụ thể alpha adrenergic dẫn đến giảm trương lực giao cảm và giảm huyết áp. Nên được xếp vào loại thuốc liệt giao cảm có tác động trung ương. Methyldopa cũng làm giảm renin trong huyết tương, góp phần làm hạ huyết áp. Methyldopa ức chế sự khử carboxyl của dihydroxyphenylamin (tiền chất của norepinephrin) và của 5 – hydroxytryptophan (tiền chất cùa serotonin) cũng đóng góp phần nào vào cơ chế hạ huyết áp ngoại biên. Thuốc làm giảm huyết áp cả ở tư thế đứng và tư thế nằm, không ảnh hưởng trực tiếp đến chức năng thận và tim do đó có thể dùng được cho người suy thận. Methyldopa có thể được dùng kết hợp với thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiếu thiazid kế cả kết hợp thiazid và amilorid, còn có thể kết hợp với các thuốc chẹn beta
Cơ chế tác dụng:
Methyldopa, hoạt chất của Dopegyt, là một thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc không được biết một cách chính xác. Khi đi vào hệ thần kinh trung ương thì chất chuyển hóa có hoạt tính của methyldopa, alpha – methyl – noradrenaline, tác dụng bằng các cơ chế có tính giả thuyết như sau:
Làm giảm trương lực giao cảm bằng cách kích thích các thụ thể α2 tiền si-náp trung ương có tính ức chế
Thay thế dopamine nội sinh như một chất dẫn truyền thần kinh giả ở điểm tận cùng dây thần kinh gây tiết dopamine
Làm giảm hoạt tính của renin trong huyết tương và sức cản của mạch máu ngoại biên
Làm giảm sự tổng hợp noradrenaline, nồng độ ở mô của dopamine, serotonine, noradrenaline và adrenaline, bằng cách ức chế men dopa – decarboxylase.
Methyldopa không có tác dụng trực tiếp trên các chức năng của tim, không làm giảm cung lượng tim, không gây nhịp tim nhanh phản xạ và không làm giảm tốc độ lọc của tiểu cầu thận, lưu lượng máu ở thận và phân suất lọc. Trong một số trường hợp thuốc có thể làm chậm nhịp tim. Thuốc làm hạ huyết áp một cách hiệu quả ở cả tư thế đứng lẫn nằm, và hiếm khi gây hạ huyết áp tư thế.
5.2. Dược động học:
Methyldopa được hấp thu qua đường tiêu hoá khoảng 50%, khả dụng sinh học khoảng 25% và thay đổi rất nhiều giữa các đối tượng. Nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống, thuốc có tác dụng tối đa sau 4-6 giờ. Thuốc được chuyển hoá lần đầu qua gan. Thời gian bán thải từ 1 -2 giờ và tăng lên ở người suy thận. 70% liều dùng được thải trừ qua thận trong đó 60% ở dạng nguyên vẹn và số còn lại ở dạng chất chuyển hoá liên hợp. Thuốc gắn két với protein huyết tương, qua được nhau thai và sữa mẹ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể 101, croscarmellose natri, povidon K30, dinatri edetat, natri lauryl Sulfat, acid citric khan, silic dioxyd dạng keo khan, magnesi stearat, hydroxypropyl methylcellulose 6cPs, talc, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, màu hồ quinolin yellow lake, màu hồ sunset yellow lake và sắt oxyd đỏ
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
