Thuốc Metrex là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Metrex (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Methotrexate
Phân loại: Thuốc chống ung thư (liều cao) và ức chế miễn dịch (liều thấp).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L01BA01, L04AX03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Metrex
Hãng sản xuất : Dae Han New Pharm Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 2,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| METREX 2.5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Methotrexate | …………………………. | 2.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Khối u
Methotrexate được chỉ định để điều trị ung thư nhau thai, chửa trứng, ung thư bạch cầu.
Methotrexate được dùng đơn độc hoặc phối hợp vơi các thuốc kháng ung thư khác để điều trị ung thư vú, ung thư da vùng đầu và cổ, u sùi dạng nấm nặng, ung thư phổi.
Methotrexate cũng được dùng phối hợp với các thuốc hóa trị khác để điều trị u bạch huyết (không phải u Hodgkin) ở giai đoạn nặng.
Vảy nến
Methotrexate được chí định để giảm triệu chứng của bệnh vảy nến nặng mà không đáp ứng vơi các cách điều trị khác.
Viêm khớp dạng thấp
Methotrexate được chỉ định cho viêm khớp dạng thấp nặng mà không đáp ứng đầy đủ với liều điều trị tối đa của các thuốc kháng viêm không có nhân steroid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.
Điều trị methotrexate cần được thầy thuốc có nhiều kinh nghiệm về hóa trị liệu ung thư giám sát. Liều uống có thể lên tới 30mg/m2, còn liều cao hơn phải tiêm.
Khối u:
Ung thư nhau và các bệnh ung thư lá nuôi tương tự: 15- 30mg/ngày trong 5 ngày. Thông thương cần phai lập lại 3- 5 đợt điều trị như vậy, thời gian nghỉ giữa c£c đợt điều trị là một đến nhiều tuần, cho đến khi không còn biểu hiện các triệu chứng độc tính.
Bệnh bạch cầu lympho cấp: Liều cảm ứng: uống theo mét vuông diện tích cơ thể mồi ngày, hoặc phối hợp vơi prednisolon hoặc các thuốc khác. Liều duy trì: uống 30 mg/m2 mỗi tuần chia làm 2 lần.
U bạch huyết, u Burkitt, giai đoạn I-II: liều dùng khuyến nghị là 10 đến 25mg/ngày trong 4-8 ngày, giai đoạn III: methotrexate 0.625 – 2.5mg/kg/ngày, thường dùng cùng vơi các thuốc kháng khối u khác. Trong tất cả các giai đoạn, sự điều trị luôn gồm có nhiều đợt điều trị vơi các khoảng thời gian nghỉ từ 7 đến 10 ngày.
U sùi dạng nấm: Liều dùng thông thương 2.5-10 mg/ngày, uống trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng.
Điều trị vảy nến:
Liều dùng khỏi đầu khuyến nghị: 10 ~ 25 mg/tuần cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị, hoặc 2.5 mg/lần, uống 3 lần, cách nhau 12 giờ giữa hai lần uống thuốc.
Điều chỉnh liều dùng từ từ để đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu, thông thường không nên vượt quá 30mg/tuần.
Khi đã đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu, giảm liều thuốc đến mức tối thiểu và kéo dài thời gian nghỉ giữa hai đợt điều trị đến mức tối đa.
Điều trị viêm khớp dạng thấp:
Liều dùng khởi đầu khuyến nghị: Dùng liều 7.5mg/lần/tuần, hoặc mỗi tuần uống một đợt: 2.5mg/lần, uống 3 lần, cách nhau 12 giờ giữa hai lần uống thuốc.
Điều chỉnh liều dùng từ từ để đạt được đáp ứng tối ưu, nhưng tổng liều dùng một tuần thông thường không vượt quá 20mg. Khi đã đạt được đáp ứng, nên giảm liều, nếu có thể giảm đến liều tháp nhất có hiệu quả.
4.3. Chống chỉ định:
Methotrexate có thể gây chết cho bào thai hoặc gây quái thai khi dùng cho phụ nữ có thai. Chống chỉ định dùng ở phụ nữ có thai bị bệnh vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp, và chỉ nên dùng để điều trị khối u khi lợi ích của việc dùng thuốc hơn hẳn nguy hiểm của thuốc đối với bào thai.
Do methotrexate có thể gây nhừng phản ứng phụ trầm trọng 3 trẻ bú mẹ, chống chỉ định dùng cho phụ nữ cho con bú.
Bệnh nhân bị vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp có nghiện rượu, có bệnh gan do rượu hoặc có bệnh gan mạn tính không dùng methotrexate.
Bệnh nhân bị vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp đang bị hội chứng suy giảm miễn dịch hoặc những thông số xét nghiệm cho thấy hội chứng suy giảm miễn dịch không dùng methotrexate.
Bệnh nhân bị vảy nên hoặc viêm khđp dạng thấp đà từng bị rối loạn thể tạng máu như là giảm sàn tủy xương, thiếu bạch cầu, thiếu tiểu cầu, thiếu máu nặng không dùng methotrexate.
Bệnh nhân được biết quá mẫn với methotrexate không dùng thuốc này.
Bệnh nhân suy thận nặng, suy gan nặng không dùng thuốc này.
4.4 Thận trọng:
Methotrexate có thể gây độc tính trầm trọng. Độc tính có thể Liên quan đến sự sử dụng thương xuyên và độ trầm trọng của độc tính có liên quan đến liều dừng và sự sử dụng thường xuyên, cần thiết phải theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
Nên dùng Methotrexate thận trọng ở người Iớn tuổi do chức năng gan và thận bị suy giảm cùng như dự trữ folat bị giảm ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân điều trị bằng methotrexate nên đuợc theo dõi sát xao để phát hiện kịp thời các tác dụng độc hại. Đánh giá cơ bàn nên gồm có công thức máu, các enzym gan, các thử nghiệm chức năng thận và X quang ngực
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Methotrexat gây quái thai mạnh. Phải tránh dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Methotrexat bài tiết vào sữa mẹ gây ảnh hương cho trẻ em bú sữa mẹ. Vì vậy không cho con bú khi ngươi mẹ dùng methotrexat.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ thường được báo cáo nhất là viêm loét dạ dày, thiếu bạch cầu, buồn nôn, khó chịu đường tiêu hóa. Các tác dụng phụ khác thường được báo cáo là mỏi mệt, lạnh run và sốt, chóng mặt và giảm sức đề kháng đôi với bệnh nhiễm trùng.
Hệ tiêu hóa: viêm lợi, viêm họng, viêm dạ dày, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chày, ói ra máu, phân có máu, loét và xuất huyết đương tiêu hóa, viêm ruột, viêm tụy tạng.
Tim mạch: viêm màng ngoài tim, tràn dịch màng ngoài tim, hạ huyết áp, huyết khối tắc mạch.
Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, ngủ gà, nhìn mở, liệt nhẹ, co giật, thay đổi tâm tính, bệnh về não.
Nhiễm trùng: Có vài báo cáo về một số trường hợp chết do nhiễm khuẩn cơ hội. Nhiễm khuẩn thông thường nhát là viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Trên mất: viêm kết mạc, thay đổi thị giác trầm trọng không rỗ nguyên nhân.
Trên phổi: Đă có báo cáo về nhừng trường hợp chết do viêm phổi kè, thỉnh thoảng có xảy ra tắc nghẽn kè phổi mạn tính.
Trên da: nổi mẩn đò, ngứa, nổi mề đay, nhạy cảm vơi ánh sáng, thay đổi sắc tố, rụng lông tóc, bầm máu, trứhg cá, nhọt, hoại tử da, viêm da tróc vảy.
Hệ sinh dục tiết niệu: bệnh thận nặng hay suy thận, nitơ huyết, sỏi thận, huyết niệu, sự tạo trứng hay tinh trùng bị khiếm khuyết, thiếu tinh tạm thời, rốì loạn kinh nguyệt, xuất tiết âm đạo và bệnh vú to đ đàn ông, vô sinh, sảy thai, khuyết tật trên thai.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Súc miệng luôn bằng dung dịch acid folinic làm giảm viêm miệng. Các phản ứng có hại trên hệ thần kinh thường hồi phục sau khi giảm liều hoặc ngừng dùng thuốc. Kiềm hóa nước tiểu và bù nước đầy đủ ít nhất 3 lít/ngày để tránh lắng đọng ở thận. Sau khi dùng liều cao chức năng thận có thể bị giảm, gây ra giảm thải trừ methotrexat làm tăng nồng độ thuốc và có thể dẫn đến ngộ độc. Ớ người bệnh giảm chức năng gan, tác dụng có hại của methotrexat, nhất là viêm miệng có thể nặng thêm. Viêm màng nhện có thể xảy ra sau vài giờ tiêm vào ống tủy sống gồm các triệu chứng như đau đầu, đau lưng, nôn, sốt, kích thích màng não, tăng bạch cầu trong dịch não tủy, giống như viêm màng não do vi khuấn. Viêm màng nhện thường mất đi sau vài ngày.
Nhiễm độc thần kinh bán cấp hay xảy ra khi tiêm vào ống tủy sống nhắc lại, ảnh hưởng chủ yếu lên chức năng vận động ở não hoặc tủy sống. Liệt 2 chi dưới, liệt tứ chi, rối loạn chức năng tiểu não, liệt thần kinh sọ và động kinh có thể xảy ra.
Viêm chất trắng não, hoại tử mất myelin có thể xảy ra một vài tháng hoặc vài năm sau tiêm trong ống tủy sống. Đặc trưng của bệnh cảnh này là hủy hoại thần kinh tiến triển, bắt đầu từ từ. Cuối cùng có thể dẫn đến sa sút trí tuệ nặng, loạn vận ngôn, mất điều vận, co cứng, co giật và hôn mê. Bệnh chất trắng não gặp ở người bệnh dùng liều cao methotrexat tiêm trong ống tủy sống phối hợp với xạ trị sọ não và/hoặc điều trị methotrexat toàn thân.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng các thuốc kháng viêm không có nhân steroid vđi methotrexate liều cao đã được báo cáo là làm tảng và kéo dài nồng độ methotrexate trong huyết thanh, gây tử vong do độc tính nặng trên đường tiêu hóa và huyết học.
Methotrexate gắn kết một phần với albumin huyết thanh, và độc tính có thể tăng lên do bị một số thuốc thay thế như salicylate, phenylbutazone, phenytoin, và sulf on amide.
Các kháng sinh đường uống như là tetracycline, chloramphenicol, và các kháng sinh phổ rộng không hấp thu có thể làm giảm sự hâp thu metrotrexate đ ruột hoặc làm ảnh hương đến chu kỳ gan ruột do ức chế hệ vi khuẩn ruột và ức chế sự chuyển hóa thuốc do vi khuẩn.
Penicillin có thể làm giảm sự thanh thải của methotrexate qua thận.
Bệnh nhân điều trị methotrexate cùng lúc với etretinate và các retinoid khác nên được theo dỗi chặt chẽ về nguy hiểm tăng độc tính trên gan.
Methotrexate có thể làm giảm độ thanh thải của theophylline.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Loét niêm mạc miệng thường là dấu hiệu sớm của nhiễm độc, nhưng một số người bệnh bị ức chế tủy xương trước hoặc cùng vơi loét miệng.
Xử trí: Dùng leucovorin calci càng sơm càng tốt, trong giờ đầu tiên, không được tiêm leucovorin vào ông tủy sống. Leucovorin dùng chậm sau 1 giờ ít có tác dụng. Liều leucovorin thường bằng hoặc cao hơn liều methotrexat đã dùng. Khi dùng methotrexat liều cao hoặc quá liều, có thể dùng leucovorin truyền tĩnh mạch tới liều 75 mg trong 12 giờ. Sau đó dùng vói liều 12mg tiêm bắp, dùng 4 liều, cứ 6 giờ một lần. Nếu tiêm vào ống tuỷ sống quá liều thì cần dùng liệu pháp hỗ ợtrơ toàn thân bao gồm liều cao leucovorin, kiềm hoá nước tiểu, dẫn lưu dịch não tuỷ nhanh, truyền dịch não .
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Methotrexat là chất kháng acid folic có tác dụng chống ung thư. Thuốc ức chế acid folic chuyển thành acid tetrahydrofolic, do có ái lực với enzym dihydrofolat reductase mạnh hơn acid folic nội sinh. Sinh tổng hợp DNA bị ức chế và gián phân bị ngừng lại, do vậy methotrexat ức chế đặc hiệu pha S. Các mô tăng sinh mạnh như các tế bào ác tính phân chia nhanh, tủy xương, tế bào thai nhi, biểu mô da, biểu mô miệng và màng nhày ruột là những tế bào nhạy cảm nhất với methotrexat.
Methotrexat có tác dụng ức chế miễn dịch, được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp. Cơ chế chữa viêm khớp dạng thấp gồm tác dụng ức chế miễn dịch và/hoặc tác dụng chống viêm. Tác dụng ức chế miễn dịch cũng được sử dụng để ngăn chặn phản ứng chống lại mảnh ghép của vật chủ sau cấy ghép tủy xương.
Cơ chế tác dụng:
Do có ái lực với enzym dihydrofolat reductase mạnh hơn acid folic nội sinh, thuốc ức chế acid folic chuyển thành acid tetrahydrofolic – chất cần thiết trong tổng hợp purin và pyrimidin – dẫn tới ức chế sinh tổng hợp ADN và ARN và làm ngừng quá trình gián phân, do vậy methotrexat ức chế đặc hiệu pha S của chu kỳ tế bào. Các mô tăng sinh mạnh như các tế bào ung thư phân chia nhanh, tủy xương, tế bào thai nhi, biểu mô da (bệnh vảy nến), niêm mạc đường tiêu hóa là những tế bào nhạy cảm nhất với methotrexat.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thuốc được hấp thu tốt qua đường uống, khi dùng liều thấp. Khi dùng liều cao thuốc có thể không hấp thu hoàn toàn. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết thanh 1 – 2 giờ sau khi uống. Có sự thay đổi lớn về nồng độ thuốc giữa các người bệnh và từng người bệnh, đặc biệt khi dùng nhắc lại. Hấp thu cực đại sau khi uống liều vượt quá 30 mg/m2 da. Khoảng 50% thuốc hấp thu gắn thuận – nghịch với protein huyết tương. Methotrexat dễ khuếch tán vào các mô, có nồng độ cao nhất trong gan và thận; thuốc cũng khuếch tán vào dịch não tủy. Thuốc được loại khỏi huyết tương sau quá trình đào thải 3 pha. Phần lớn thuốc đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Nửa đời sinh học của methotrexat kéo dài ở người suy thận có thể gây nguy cơ tích lũy và ngộ độc nếu không điều chỉnh liều thích hợp
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Starch, Povidone. Microcrystalline Cellulose, Talc, Magnesium Stearate, Yellow No.l.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
