Thuốc Ikolos là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ikolos (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Ikolos
Hãng sản xuất : IKO Overseas
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25 mg, 50 mg
Thuốc tham khảo:
| IKOLOS-50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IKOLOS-25 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên IKOLOS-50 được chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp. Thuốc được dùng riêng lẽ hoặc kết hợp với các chất chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
Điều trị suy tim mạn tính khi có chống chỉ định với các thuốc ức chế ACE: Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim.. Đây là lợi điểm của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên có thể đùng điều trị suy tìm giống như chỉ định của các thuốc ức chế ACE.
Điều trị tăng huyết áp cho những người bị bệnh thận trong đái tháo đường typ 2: Losartan được dùng điều trị tăng huyết áp cho những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bị bệnh thận mà creatinin huyết thanh và urê niệu tăng cao. Cả các chất đối kháng thụ thể angiotensin II và các thuốc ức chế ACE đều làm làm chậm sự tiến triển của bệnh thận và kết tủa albumin trong nước tiểu của những người bị bệnh thận và đái tháo đường typ 2.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Losartan có thể uống khi đói hoặc khi no.
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc vào từng người và phải điều chinh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu cho hầu hết bệnh nhân là 50 mg / một lần / ngày. Có thể dùng liều thấp hơn (25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được trong vòng 3-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Liều duy trì thông thường là 25 mg – 100 mg, uống một lần hoặc chia 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể cần tới 100 mg /1 lần / ngày mới đủ đáp ứng.
Không cần điều chỉnh liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng thì cách 1 – 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydrochlothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Losartan có thể dùng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, nhưng không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali vì nguy cơ tăng kali huyết.
Sử dụng cho những bệnh nhân bị mất nhiều dịch: Những bệnh nhân bị mất nhiều dịch (như những người đang dùng liều cao các thuốc lợi tiểu) liều khởi đầu là 25 mg / 1 lần / ngày
Sử dụng cho những người suy gan: Cần giảm liều cho những bệnh nhân này.
Sử dụng đồng thời losartan với các chất ức chế men chuyển angiotensin chưa được nghiên cứu đầy đủ.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Losartan cho:
Phụ nữ có thai và các bà mẹ đang cho con bú.
Những người mẫn cảm với losartan hoặc bất cứ thành phần nào của viên thuốc.
4.4 Thận trọng:
Quá mẫn : Phù mạch.
Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/ điện giải: Những bệnh nhân bị mất nhiều dịch (như những người đang điều trị với liều cao các thuốc lợi tiểu), có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết áp. Những người này cần điều chỉnh lại liều hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Việc dùng losartan cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn mạch hoặc bệnh cơ tim chưa được nghiên cứu kỹ, do đó phải thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Suy gan: Các dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ của losartan trong huyết tương tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị xơ gan, do đó phải giảm liều cho những bệnh nhân tiền sử bị bệnh gan.
Suy chức năng thận: Do ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosteron nên thuốc làm thay đổi chức năng thận một cách đáng kể, một số trường hợp suy thận đã được báo cáo (đặc biệt ở những bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc hệ thống renin-angiotensin-aldosteron như những người bị suy tim nặng hoặc trước đó đã bị suy chức năng thận).
Giống như những thuốc tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, đã có báo cáo losartan làm tăng nông độ urê huyết va creatinin trong huyét thanh ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận cả hai bên hoặc một bên; những thay đổi chức năng thận có thể phục hồi sau khi ngừng điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì thuốc có thể gây hạ huyết áp, choáng váng, mất điều hòa do đó cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Dùng trong thời kỳ có thai: Phân loại C và D.
Khi sử dụng vào 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, những thuốc có tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốcở 3 tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai phải ngừng ngay losartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên nồng, độ đáng kể của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc có trong sữa của chuột. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Digoxin: Losartan không ảnh hưởng đến được động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch..
Cimetidin : Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng điện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Phenobarbital: Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
Hydroclorothiazid: Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid, nhưng hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực
Thuốc có chứa kali, hoặc làm tăng nồng độ kali: Giống như những thuốc ức chế angiotensin II khác, khi dùng đồng thời losartan với những thuốc có chứa kali, hoặc làm tăng nồng độ kali (như: thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung hoặc các chất thay thế muối có chứa kali) có thể làm tăng kali trong huyết thanh, do đó không được dùng đồng thời các loại thuốc này.
Fluconazol: Làm giảm nồng độ trong huyết tương của losartan đã được báo cáo khi 2 thuốc này được dùng đồng thời.
Ketoconazol: Sự chuyển hóa của losartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính không bị ảnh hưởng khi losartan được dùng đồng thời với ketoconazol.
Lithi: Sự bài tiết của lithi có thể bị giảm, do đó cần giám sát chặt chẽ nồng độ lithi trong huyết thanh
Thuốc chống viêm kháng steroid (NSAID): Tương tác đáng kể về dược lực học (làm giảm tác dụng hạ huyết áp) khi các chất ức chế thụ thể angiotensin II sử dung đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (bao gồm cả những chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2).
Có thể gây suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, người bị mất nhiều dịch (bao gồm những người đang sử dụng đông thời thuốc lợi tiểu), hoặc những người suy thận. Do đó cần kiểm tra thận định kỳ chonhững người sử dụng đồng thời losartan với các thuốc chống viêm không steroid (gồm cả những chất ức chế chon loc cyclooxygenase-2 (COX-2).
Rifampin: Nồng độ trong huyết tương của losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó bị giảm khi dùng cùng với rifampin.
Warfarin: Không có tương tác về dược động học khi losartan được dùng đồng thời với Warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những tài liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Triệu chứng hay gặp nhất của quá liều có thể là hạ huyết áp, nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do sự kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, phải điều trị hỗ trợ. Không thể loại losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin-angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1.000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan..
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 L. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 mL/ phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 mL/ phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 mL/ phút và 25 mL/ phút. Sau khi uống losartan đánh dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn khoảng 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, tinh bột ngô, microcrystalliréelfulose, povidon, magnesi stearat, talc tinh khiết, colloidal anhydrous silica, natri starch glycolat, croscarmellose natri, hypromellose, titan dioxid, macrogols, oxide sắt đỏ..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Ikolos (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
