Thuốc Bsure là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Bsure (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levonorgestrel

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ nội tiết – progestogens (Progestin), thuốc tránh thai tổng hợp.

Nhóm pháp lý: Với chỉ định tránh thai là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs) , chỉ định khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03AC03, G03AD01

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Bsure

Hãng sản xuất : Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén tránh thai khấn cấp chứa 0,75 mg (2 viên) levonorgestrel

Thuốc tham khảo:

BSURE
Mỗi viên nén có chứa:
Levonorgestrel	………………………….	0.75 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

BSure là thuốc tránh thai khẩn cấp progestin đơn thuần được chỉ định để phòng ngừa mang thai sau giao hợp không có biện pháp bảo vệ hoặc nghi ngờ biện pháp tránh thai bị thất bại. Để có được hiệu quả tối ưu, viên thuốc đầu tiên nên được uống càng sớm càng tốt trong vòng 72 giờ sau giao hợp. Viên thứ hai nên được uống 12 giờ sau đó.

BSure không được khuyến cáo sử dụng cho các phụ nữ trẻ dưới 17 tuổi mà không có giám sát y tế. BSure không được chỉ định để sử dụng thường xuyên như là một biện pháp tránh thai.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Levonorgestrel dạng viên nén được dùng bằng đường uống.

Liều dùng:

Uống 1 viên BSure ngay khi có thể trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc đã biết hay nghi ngờ biện pháp tránh thai bị thất bại. Thuốc có tác dụng tốt nhất nếu viên thuốc đầu tiên được uống ngay sau khi giao hợp không dùng biện pháp tránh thai, viên thuốc thứ 2 nên được uống 12 giờ sau liều đầu tiên. BSure có thể sử dụng vào bất kỳ thời điểm nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Nếu nôn mửa xảy ra trong vòng hai giờ sau khi dùng thuốc, cần xem xét để dùng liều lặp lại. Sử dụng cho trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của thuốc progestin đơn thuần dùng để tránh thai dài hạn đã được thiết lập ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ. An toàn và hiệu quả của thuốc tương tự nhau đối với thanh thiếu niên sau dậy thì ít hơn 17 tuổi và với người 17 tuổi trở lên. Không chỉ định sử dụng thuốc tránh thai khẩn cấp BSure trước khi tuổi có kinh nguyệt. BSure không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ trẻ dưới 17 tuổi mà không có giám sát y tế.

Người cao tuổi: Sản phẩm này không sử dụng ở phụ nữ sau mãn kinh.

Suy gan: Không có nghiên cứu chính thức được tiến hành để đánh giá ảnh hưởng của bệnh gan lên tác dụng của BSure.

Suy thận: Không có nghiên cứu chính thức được tiến hành để đánh giá ảnh hưởng của bệnh thận lên tác dụng của BSure.

Chủng tộc: không có nghiên cứu chính thức nào đánh giá ảnh hưởng của chủng tộc. Mặc dù vậy, các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng phụ nữ Trung Quốc có tỉ lệ mang thai cao hơn với cả hai thuốc viên nén levonorgestrel 0,75 mg và Yuzpe (một thuốc tránh thai khẩn cấp khác). Nguyên nhân của việc tăng tỉ lệ mang thai khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp ở phụ nữ Trung Quốc vẫn chưa đươc biết..

4.3. Chống chỉ định:

BSure chống chỉ định trong các trường hợp được biết hoặc nghi ngờ mang thai

4.4 Thận trọng:

Mang thai ngoài tử cung: thai ngoài tử cung chiếm khoảng 2% các sản phụ. Lên đến 10% trong số các trường hợp mang thai được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng thuốc tránh thai progestin đơn thuần.

Phụ nữ có tiền sử thai ngoài tử cung không bị chống chỉ định dùng biện pháp tránh thai khẩn cấp này. Tuy nhiên, cân xem xét khả năng thai ngoài tử cung ở phụ nữ có thai hoặc kêu đau bụng dưới sau khi uống BSure. Khuyến cáo nên khám sức khỏe hoặc khám vùng chậu nếu có bất kỳ nghi ngờ nào liên quan đến sức khỏe hoặc tình trạng mang thai của các phụ nữ uống BSure.

Phụ nữ đang mang thai: BSure không có tác dụng phá thai.

Ảnh hưởng đến chu kỳ kinh nguyệt

Một số người có thể có dấu hiệu kinh nguyệt sau khi uống BSure một vài ngày. Chảy máu kinh nguyệt thường không đều giữa phụ nữ dùng thuốc tránh thai progestin đơn thuần và phụ nữ uống levonorgestrel như một biện pháp tránh thai khẩn cấp.

Nếu bị chậm kinh quá 1 tuần, cần phải được xem xét khả năng mang thai.

STI/HIV

BSure không bảo vệ tránh nhiễm HIV (AIDS) hoặc các bệnh lây qua đường tình dục khác (STIs). Thăm khám và theo dõi sức khỏe: khám sức khỏe trước khi sử dụng BSure là không cần thiết. Theo dõi sức khỏe hoặc khám vùng chậu được khuyến cáo nếu có bất kỳ nghi ngờ nào liên quan đến sức khỏe hoặc tình trạng mang thai sau khi uống BSure.

Khả năng sinh sản sau khi ngưng thuốc

Khả năng sinh sản nhanh chóng phục hồi sau khi điều trị bằng thuốc tránh thai khẩn cấp BSure; do đó, biện pháp tránh thai thường xuyên nên tiếp tục hoặc băt đâu càng sớm càng tốt sau khi sử dụng BSure để bảo đảm việc ngừa thai được liên tục.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

BSure không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Rất nhiều nghiên cứu cho thấy không có ảnh hưởng bất lợi của thuốc đến sự phát triên của thai nhi liên quan đên sử dụng lâu dài thuốc tránh thai progestin đường uống. Một vài nghiên cứu trên sự phát triển của trẻ sơ sinh được thực hiện ở những bà mẹ có dùng thuốc tránh thai progestin đơn thuần không chúng minh được tác dụng phụ đáng kể đối với trẻ.

Thời kỳ cho con bú:

Nhìn chung, không có tác dụng phụ của thuốc tránh thai progestin đơn thuần trên các bà mẹ cho con bú hoặc ảnh hưởng đến sức khỏe và sự phát triển của trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, có các trường hợp cá biệt làm giảm tiết sữa. Một lượng nhỏ progestin đi vào sữa của các bà cho con bú đang dùng thuốc tránh thai lâu dài progestin đơn thuần, dẫn đến một lượng steroid được phát hiện trong huyết tương trẻ sơ sinh.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các thử nghiệm lâm sàng

Bởi vì thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong điều kiện rất khác nhau, tỉ lệ phản ứng bất lợi trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể được so sánh trực tiếp với tỉ lệ phản ứng bất lợi với các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và có thể không phản ánh đúng tỉ lệ được ghi nhận trong thực hành lâm sàng.

Một thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm soát đánh giá trên 1955 phụ nữ được so sánh hiệu quả và tính an toàn của viên nén levonorgestrel (một viên 0,75 mg levonorgestrel uống trong vòng 72 giờ sau giao hợp không dùng biện pháp bảo vệ, và một viên được uống 12 giờ sau đó) với thuốc Yuzpe (mỗi 2 viên chứa levonorgestrel 0,25 mg và ethinyl estradiol 0,05 mg, uống trong vòng 72 giờ sau giao hợp, và 2 viên được uống 12 giờ sau đó).

Các tác dụng phụ thường gặp nhất (> 10%) trong các thử nghiệm lâm sàng ở phụ nữ uống viên levonorgestrel 0,75 mg bao gồm thay đổi kinh nguyệt (26%), buồn nôn (23%), đau bụng (18%), mệt mỏi (17%), nhức đầu (17%), chóng mặt (11%), và đau vú (11%).

Bảng 1 liệt kê những tác dụng phụ đã được báo cáo với tỉ lệ > 5% số người dùng viên nén levonorgestrel 0,75 mg

Bảng các tác dụng phụ > 5%,

	Viên nén Levonorgestrel 0,75 mg N=977 (%)
Buồn nôn	23.1
Đau bụng	17 6
Mệt mỏi	16.9
Nhức đầu	16.8
Chảy máu kinh nguyệt nhiều hơn bình thường	13.8
Chảy máu kinh nguyệt ít hơn bình thường	12.5
Chóng mặt	11.2
Đau vú	10.7
Nôn ói	5.6
Tiêu chảy	50

Báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường:

Theo các phản úng phụ của thuốc trong các báo cáo lưu hành thuốc. Bởi vì các phản ứng phụ này được báo cáo một cách tự nguyện từ cỡ mẫu không xác định, không thể luôn đánh giá khách quan tần suất hoặc thiết lập nguyên nhân liên quan đến việc phơi nhiễm với thuốc.

Rối loạn đường tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn ói.

Các rối loạn chung và trạng thái của bệnh nhân: mệt mỏi

Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, nhức đầu

Rối loạn hệ sinh dục và tuyến vú: Đau bụng kinh, kinh nguyệt không đều, Oligomenorrhea, đau chậu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

ADR thường gặp nhất trong liệu pháp levonorgestrel là rối loạn kinh nguyệt (khoảng 5%). Tiếp tục dùng thuốc thì rối loạn kinh nguyệt giảm. Chảy máu âm đạo thất thường khi sử dụng levonorgestrel có thể che lấp những triệu chứng của ung thư cổ tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung, do đó cần phải định kỳ (6 – 12 tháng) khám phụ khoa để loại trừ ung thư. Chửa ngoài tử cung xảy ra nhiều hơn ở những phụ nữ dùng thuốc tránh thai uống chỉ có progestin. Nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng levonorgestrel dài ngày và thường ở những người tăng cân. Ớ những phụ nữ đang dùng levonorgestrel mà có thai hoặc thấy đau vùng bụng dưới thì thầy thuốc cần cảnh giác về khả năng có thai ngoài tử cung. Bất kỳ người bệnh nào thấy đau vùng bụng dưới đều phải thăm khám để loại trừ có thai ngoài tử cung. Người ta thấy khi dùng levonorgestrel hoặc thuốc tránh thai uống nguy cơ bị bệnh huyết khối tắc mạch tăng. Ớ người dùng thuốc, nguy cơ đó tăng khoảng 4 lần so với người không dùng thuốc. Khi người dùng thuốc bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch, phải ngừng thuốc. Ớ những phụ nữ phải ở trạng thái bất động kéo dài do phẫu thuật hoặc do các bệnh khác cũng phải ngừng thuốc. Nếu mất thị giác một phần hoặc hoàn toàn, dần dần hoặc đột ngột, hoặc xuất hiện lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị, nhức đầu dữ dội phải ngừng thuốc ngay tức khắc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc và các sản phẩm dược liệu có cảm ứng enzym, bao gồm CYP3A4, gây chuyển hóa progestin có thể làm giảm nồng độ progestin trong huyết tương, và có thể làm giảm hiệu quả của viên tránh thai progestin đơn thuần. Một số thuốc hoặc các sản phẩm dược liệu có thể làm giảm hiệu quả của viên tránh thai progestin đơn thuần bao gồm:

barbiturat

bosentan

Carbamazepin

felbamat

griseofulvin

oxcarbazepin

phenytoin

rifampin

St. John’s wort

topiramat

Làm thay đổi đáng kể (tăng hoặc giảm) nồng độ progestin trong huyết tương đã được ghi nhận ở một vài trường hợp dùng đồng thời với các thuốc ức chế protease HIV hoặc vơi thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleoside.

Tham khảo hướng dẫn sử dụng của tất cả các thuốc đang được sử dụng để biết thêm thông tin về tương tác với viên tránh thai progestin đơn thuần hay khả năng làm thay đổi enzym.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có dữ liệu về quá liều BSure, mặc dù các phản ứng phụ thường gặp như buồn nôn và nôn ói có thể dự đoán trước.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc tránh thai khẩn cấp không có hiệu quả nếu người phụ nữ đã mang thai. Bsure có tác dụng như một thuốc tránh thai khẩn cấp chủ yếu bằng cách ngăn chặn sự rụng trứng hoặc thụ thai (do làm thay đổi sự vận chuyển trứng hoặc tinh trùng trong ống dẫn trứng). Ngoài ra, nó có thể ngăn chặn sự thụ tinh (bằng cách làm thay đổi nội mạc tử cung). Thuốc không có hiệu quả khi đã bắt đầu quá trình thụ tinh.

Cơ chế tác dụng:

Chưa biết cơ chế tác động chính xác của Levonorgestrel. Theo liệu trình khuyến cáo, Levonorgestrel được cho là có tác dụng chủ yếu bằng cách ngăn ngừa rụng trứng và ngăn ngừa sự thụ tinh nếu giao hợp xảy ra ở giai đoạn sắp rụng trứng khi mà khả năng thụ tinh là cao nhất. Thuốc không có hiệu quả nếu trứng đã làm tổ.

Levonorgestrel ngăn chặn được khoảng 84% các trường hợp dự kiến mang thai, nếu được dùng trong vòng 72 giờ (3 ngày) sau cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai. Mặc dù Levonorgestrel không ngăn ngừa được sự thụ thai trong mọi trường hợp, nhưng cần lưu ý rằng, hiệu quả của thuốc càng cao nếu bạn uống thuốc càng sớm, ngay sau khi xảy ra cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai (dùng thuốc trong vòng 12 giờ đầu thì tốt hơn là để muộn đến tận ngày thứ 3).

Cơ chế tác động của Levonorgestrel được giải thích là do:

Thuốc làm ngừng việc rụng trứng;

Ngăn chặn sự thụ tinh, nếu như trứng đã rụng;

Ngăn cản quá trình bám vào thành tử cung làm tổ của trứng đã thụ tinh.

Vì vậy, Levonorgestrel ngăn chặn sự mang thai trước khi việc này xảy ra. Nếu đã mang thai, thuốc không có tác dụng nữa.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: không có nghiên cứu sinh khả dụng tuyệt đối đặc biệt nào của Bsure ở người được tiến hành. Tuy nhiên, các tài liệu tham khảo cho thấy levonorgestrel được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống (sinh khả dụng gần 100%) và không bị chuyển hóa lần đầu.

Sau khi uống liều duy nhất viên nén levonorgestrel (0,75 mg) ở 16 phụ nữ lúc bụng đói, nồng độ tối đa của levonorgestrel trong huyết thanh trung bình là 14,1 ng/mL tại thời điểm trung bình 1,6 giờ. Xem bảng bên dưới:

Bảng: Giá trị dược động học sau khi uống liều duy nhất viên nén Levonorgestrel 0,75 mg trên các tình nguyện viên nữ khỏe mạnh trong điều kiện bụng đói

	Trung bình (± SD)
	Cmax (ng/mL)	Tmax (giờ)	CL (L/giờ)	Vd (L)	t1/2 (giờ)	AUCinf (ng.giờ/mL)
Levonorgestrel	14.1 (7.7)	1.6 (0.7)	17.7 (2.7)	260.0	24.4 (5.3)	123.1 (50.1)

Cmax = nồng độ đỉnh

Tmax = thòi gian để đạt nồng độ tối thiểu

CL = độ thanh thải

Vd = thể tích phân bố

t1/2 = thời gian bán thải

AUCinf = diện tích dưới đường cong thể hiện nồng độ thuốc theo thời gian từ 0 đến vô cực

Ảnh hưởng của thức ăn: chưa có đánh giá về ảnh hưởng của thức ăn đến tốc độ và mức độ hấp thu của levonorgestrel sau khi dùng liều uống duy nhất viên nén levonorgestrel.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của levonorgestrel xấp xỉ 1,8 1/kg. Khoảng 97,5 đến 99% gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là gắn kết với globulin của hormone sinh dục (SHBG), và gắn kết ít hơn với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, levonorgestrel được liên hợp ở vị trí 17β-OH để tạo thành hợp chất Sulfat, và liên hợp ít hơn với glucuronid trong huyết tương. Một lượng đáng kể được liên hợp và không liên hợp của 3α, 5ß-tetrahydrolevonorgestrel cũng có mặt trong huyết tương, cùng với một lượng rát nhỏ 3α, 5α- tetrahydrolevonorgestrel và 16βhydroxylevonorgestrel. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa của nó ở giai đoạn I được bài tiết chủ yếu dưới dạng liên hợp với glucuronid. Tốc độ thanh thải có thể khác nhau giữa các cá nhân, và điều này có thể giải thích một phần sự khác biệt nồng độ levonorgestrel ở những người dùng khác nhau.

Bài tiết:

Khoảng 45% leyonorgestrel và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 32% được bài tiết qua phân, hầu hết dưới dạng kết hợp với glucuronid.

Các đối tượng đặc biệt

Trẻ em: thuốc này không dùng cho các đối tượng trước dậy thì, và cũng không có các dữ liệu dược động học trên đối tượng này.

Người lớn tuổi: thuốc này không dùng cho phụ nữ sau mãn kinh và cũng không có các dữ liệu dược động học trên đối tượng này.

Chủng tộc: không có nghiên cứu chính thức nào đánh giá ảnh hưởng của chủng tộc đến dược động học của BSure. Mặc dù vậy, các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng phụ nữ Trung Quốc có tỉ lệ mang thai cao hơn với cả hai thuốc viên nén levonorgestrel 0,75 mg và Yuzpe (một thuốc tránh thai khẩn cấp khác). Nguyên nhân của việc tăng tỉ lệ mang thai khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp ở phụ nữ Trung Quốc vẫn chưa được biết.

Suy thận: không có nghiên cứu đánh giá ảnh hưởng của bệnh thận lên tác dụng của Bsure.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Polyvinyl Pyrrolidon K-25 (Kollidon – 25), Dehydrat Alcohol (Ethanol Absolute), Chloroform, Lactose monohydrat (Pharmatose 200M), Nước tinh khiết, Tinh bột ngô, Colloidal Silicon Dioxid (Aerosil 200 Pharma), Magnesium stearat.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM