Levocetirizine – Levoseren Solution

Thuốc Levoseren là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levoseren (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levocetirizine

Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09.

Biệt dược gốc: Xyzal

Biệt dược: Levoseren

Hãng sản xuất : Samil Pharm. Co., Ltd

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5 mg.

Dung dịch uống 0,5mg/ml

Thuốc tham khảo:

*LEVOSEREN SOLUTION*
Mỗi ml dung dịch có chứa:
Levocetirizin	………………………….	0,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*LEVOSEREN TABLET*
Mỗi viên nén có chứa:
Levocetirizin	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc này được chỉ định để điều trị các triệu chứng liên quan với:

Viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm (bao gồm cả viêm mũi dị ứng kéo dài);

Nổi mề đay tự phát mạn tính.

Viêm da và eczema (chàm) với triệu chứng ngứa (sử dụng đồng thời với các chế phẩm hydrocortison dùng ngoài).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Levoseren phải được dùng đường uống và có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo hàng ngày là 5 mg levocetirizin dihydrochlorid được dùng 1 lần uống 5 mg (10 ml dung dịch).

Trẻ em từ 2 tuổi đến dưới 6 tuổi: Liều khuyến cáo hàng ngày là 2,5 mg/ngày chia làm 2 lần (2,5 ml dung dịch, 2 lần/ngày).

Không dùng Levocetirizin cho trẻ nhỏ và trẻ mới biết đi dưới 2 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Khoảng cách dùng thuốc phải được điều chỉnh theo chức năng thận (độ thanh thải creatinin (ClCr) (ml/phút)).

Độ thanh thải Creatinin (CLcr) (ml/phút)		Liều dùng và tần suất dùng thuốc
Nhẹ	50 < CLcr < 80	5 mg, mỗi ngày một lần
Trung bình	30 < CLcr < 50	5 mg, mỗi 2 ngày một lần
Nặng	10 < CLcr < 30	5 mg, mỗi 3 ngày một lần

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn hoặc có tiền sử quá mẫn với levocetirizin hoặc bất kỳ thành phần nào của Levoseren hoặc với bất kỳ dẫn xuất piperazin nào

Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin (ClCr) < 10 ml/phút) và bệnh nhân đang được thẩm phân máu

Phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có thể có thai và bà mẹ cho con bú

Không được dùng Levoseren cho trẻ nhỏ và trẻ mới biết đi dưới 2 tuổi. Đối với việc sử dụng cho trẻ em từ 2 tuổi đến dưới 6 tuổi, không sử dụng viên nén Levoseren và sử dụng dung dịch uống Levoseren.

Do sự hiện diện của lactose trong viên nén Levoseren, những bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng viên nén Levoseren.

4.4 Thận trọng:

Cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng Levoseren cho các bệnh nhân sau đây:

Bệnh nhân suy thận (nồng độ cao trong huyết tương có thể được duy trì.)

Bệnh nhân suy gan (nồng độ cao trong huyết tương có thể được duy trì.)

Bệnh nhân cao tuổi (nồng độ cao trong huyết tương có thể được duy trì.)

Buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược có thể xảy ra sau khi uống Levoseren. Vì vậy nên khuyên bệnh nhân thận trọng khi có ý định lái xe và tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo tinh thần hoàn toàn như vận hành máy móc.

Nên tránh sử dụng đồng thời Levoseren với rượu hoặc thuốc chống trầm cảm vì giảm thêm sự tỉnh táo hoặc suy giảm thêm hoạt động của hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra.

SỬ DỤNG Ở TRẺ EM

Các kết quả nghiên cứu chéo cho thấy dùng một liều 5 mg levocetirizin cho các bệnh nhi từ 6-12 tuổi dẫn đến diện tích dưới đường cong AUC toàn thân gấp khoảng 2 lần được quan sát thấy khi dùng liều 5 mg levocetirizin dihydrochlorid cho người lớn khỏe mạnh. Vì vậy, khuyến cáo không vượt quá liều 2,5 mg, 1 lần/ngày.

Trong một nghiên cứu dược động học, dùng 1,25 mg, 1 lần/ngày cho trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi dẫn đến diện tích dưới đường cong AUC toàn thân tương đương với 5 mg , 1 lần/ngày ở người lớn.

SỬ DỰNG Ở NGƯỜI CAO TUỔI

Vì levocetirizin chủ yếu được thải trừ qua thận, nồng độ quá mức trong máu có thể được duy trì ở những bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận thường bị giảm. Vì vậy nên bắt đầu dùng với liều thấp và nếu có bất kỳ bất thường nào xuất hiện thì nên giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp thích hợp.

ẢNH HƯỞNG ĐẾN KẾT QUẢ CỦA CÁC THỬ NGHIỆM LÂM SÀNG

Không khuyến cáo sử dụng Levoseren 3-5 ngày trước khi thực hiện thử nghiệm với dị nguyên trong da vì Levoseren ức chế phản ứng này

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không có báo cáo levocetirizin aây ra quái thai trong các nghiên cứu ở động vật. Tuy nhiên, không nên sử dụng Levoseren trong khi mang thai do không có nghiên cứu đây đủ ở phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Vì levocetirizin là R-enantiomer (chất đối hình) của Cetirizin và đã có báo cáo Cetirizin được bài tiết qua sữa mẹ, levocetirizin cũng được dụ kiến là sẽ được bài tiết qua sữa mẹ, Vì vậy không nên sử dụng Levoseren trong khi cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tâm thần và hệ thần kinh: buồn ngủ, đôi khi khó chịu, nhức đầu và cảm giác tê liệt, ngủ gà hiếm gặp, nhẹ và thoáng qua, mệt mỏi, chóng mặt, cảm giác nặng đầu và kích thích

Hệ tiêu hóa: đôi khi khô miệng, cảm giác môi khô, buồn nôn, chán ân , khó chịu dạ dày, khó tiêu, đau bụng, đau dạ dày, khó chịu ở bụng, nôn hiếm gặp, rối loạn dạ dày-ruột, tiêu chảy, viêm môi và loạn vị giác

Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh hiếm gặp, loạn nhịp, tăng huyết áp, đôi khi đánh trống ngực

Máu: viêm mạch, đôi khi giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng lympho bào, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng bạch cầu đơn nhân to hiếm gặp, tăng tiểu cầu và giảm tiểu cầu

Quá mẫn: nhạy cảm ánh sáng, sốc phản vệ, đôi khi phù, nồi ban hiếm gặp, ngứa và phù mạch

Mắt: hiếm gặp nhìn mờ và sung huyết kết mạc

Gan: đôi khi tăng AST, ALT, phosphatase kiềm (Al-P) và bilirubin toàn phần

Thận: đôi khi tăng nitơ urê huyết (BUN), đường niệu và máu ẩn trong nước tiểu

Những phản ứng phụ khác: viêm họng, ho, sung huyết mũi, co thắt phế quản, loạn thính giác, rối loạn thị giác, đôi khi đau ngực, kinh nguyệt không đều hiếm gặp và ù tai

Kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc:

Trong các kết quả theo dõi sau khi lưu hành thuốc về levocetirizin được thực hiện ở 1866 bệnh nhân (viên nén: 1701 bệnh nhân, dung dịch: 165 bệnh nhân) trong 4 năm, tỷ lệ xảy ra các phản ứng phụ là 1,13% (25 trong 21/1866 bệnh nhân). Các phản ứng phụ chủ buồn ngủ (0,27%, 5/1866 bệnh nhân), an thần (0,21%, 4/1866 bệnh nhân) và (0,11%, 2/1866 bệnh nhân). Tỷ lệ xảy ra các phản ứng phụ trong đó không thể loại trừ mối quan hệ nhân quả với thuốc đã được báo cáo là 0,64% (12 trong 12/1866 bệnh nhân) bao gồm buồn ngủ (0,27%, 5/1866 bệnh nhân), an thần (0,21%, 4/1866 bệnh nhân), chóng mặt (0,1 1%, 2/1866 bệnh nhân) và nhức đầu (0,05%, 1/1866 bệnh nhân). Các phản ứng phụ nghiêm trọng, bât kê môi quan hệ nhân quả, là gãy xương do sức ép và viêm phổi (0,05% (1 trong 1/1866 bệnh nhân) đôi với mỗi phản ứng phụ). Các phản ứng phụ không mong muôn, bất kể mối quan hệ nhân quả, đã được báo cáo là viêm miệng, đờm bất thường, chảy nhỏ giọt sau mũi, khó thở, dị cảm, tăng huyết áp, gãy xương do sức ép và viêm phổi (1 đối với mỗi phản ứng phụ).

Số lượng các phản ứng phụ không mong muốn được thu thập qua các báo cáo tự phát, thử nghiệm lâm sàng và tài liệu tham khảo y văn trong thời gian theo dõi hậu mãi là 8 về tổng số bao gồm đau cơ (2), giãn đồng tử (1), mụn trứng cá (1), tăng đường huyết (1), nổi mề đay (1), chướng bụng (1) và tăng cân (1).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Cũng như các thuốc kháng histamin khác, nên tránh sử dụng đồng thời Levoseren với rượu.

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện với levocetirizin, tuy nhiên các nghiên cứu với Cetirizin hợp chất racemat cho thấy không có tương tác với antipyrin ,pseudoephedrin, erythromycin, azithromycin, ketoconazol và Cimetidin. Đã quan sát thấy một sự giảm nhẹ về độ thanh thải của Cetirizin trong một nghiên cứu đa liều với theophyllin (400 mg, 1 lần/ngày).

Ritonavir làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Cetirizin trong huyết tương khoảng 42%, kèm theo tăng thời gian bán hủy (53%) và giảm độ thanh thải của Cetirizin (29%). Sự phân bố ritonavir không bị thay đổi do việc dùng Cetirizin đồng thời.

Mức độ hấp thu của levocetirizin không giảm do thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng quá liều bao gồm buồn ngủ ở người lớn, ở trẻ em ban đâu là kích động bồn chồn, sau đó là buồn ngủ.

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizin. Nếu xảy ra quá liều, khuyến cáo điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ. Nên xem xét rửa dạ dày sau khi uống quá liều xảy ra trong một thời gian ngắn.

Levocetirizin không được loại bỏ một cách hiệu quả bằng thẩm phân.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levocetirizin là dạng đồng phân enatiomer (R) của cetirizin, một chất đối kháng mạnh và chọn lọc trên recepter H1 ở ngoại biên..

Cơ chế tác dụng:

Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Levocetirizin cho thấy dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh.

Hấp thu

Levocetirizin được hấp thu nhanh và mạnh sau khi dùng đường uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0,9 giờ sau khi uống viên nén. Tỷ lệ tích lũy sau khi dùng đường uống hàng ngày là 1,12 với trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh thường là 270 ng/ml sau khi dùng một liều đơn và 308 ng/ml sau khi dùng lặp lại liều 5 mg, 1 lần/ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong AUC của viên nén levocetirizin, nhưng Tmax bị chậm khoảng 1,25 giờ và Cmax giảm khoảng 36% sau khi dùng với một bữa ăn nhiều chất béo, do đó levocetirizin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Một liều dung dịch uống 5 mg (10 ml) tương đương sinh học với một liều viên nén 5 mg. Sau khi dùng đường uống một liều 5 mg dung dịch uống cho các đối tượng người lớn khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được khoảng 0,5 giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Sự gắn kết của levocetirizin với protein huyết tương trung bình in vitro trong khoảng từ 91-92%, không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 90-5000 ng/ml, bao gồm các nồng độ điều trị trong huyết tương đã được quan sát. Sau khi dùng liều uống, thể tích phân bố biểu kiến trung bình là khoảng 0,4 lít/kg, đại diện cho sự phân bố trong tổng lượng nước cơ thể.

Chuyển hóa

Mức độ chuyển hóa của levocetirizin ở người ít hơn 14% liều dùng và do đó sự khác biệt do tính đa hình về di truyền hoặc dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở gan được dự kiến là không đáng kể. Các con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa vòng thơm, khử nhóm alkyl ở vị trí N- và O- và liên hợp với taurin. Con đường khử alkyl chủ yếu qua trung gian CYP 3A4 trong khi quá trình oxy hóa vòng thơm liên quan đến nhiều isoform CYP và/hoặc isoform CYP không xác định.

Thải trừ

Thời gian bán hủy trong huyết tương ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh khoảng 8-9 giờ sau khi dùng viên nén uống và dung dịch uống và độ thanh thải toàn thân đường uống trung bình của levocetirizin khoảng 0,63 ml/kg/phút. Các đường bài tiết chính của levocetirizin và các chất chuyển hóa của nó là qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều dùng. Sự bài tiết qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizin được bài tiết do sự lọc của cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận. Độ thanh thải thận của levocetirizin tương quan với độ thanh thải creatinin. Ở bệnh nhân suy thận, độ thanh thải của levocetirizin giảm..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Silicon dioxid dạng keo, lactose hydrat, Cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, Opadry 03B28796 màu trắng.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin..

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Levoseren Solution do Samil Pharm. Co., Ltd sản xuất (2015).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM