Thuốc Levocetirizin Domesco là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levocetirizin Domesco (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levocetirizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09.
Biệt dược gốc: Xyzal
Biệt dược: Levocetirizin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEVOCETIRIZIN 5mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levocetirizin | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các trường hợp có liên quan đến dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng mãn tính, hắc hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, chảy nước mắt, mắt đỏ.
Bệnh chàm mãn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc Levocetirizin được dùng uống. Uống 1 ngày 1 lần, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 5 mg/ngày (1 viên).
Trẻ em từ 6- 12 tuổi: 5 mg/ngày (1 viên).
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút, 5 mg/ngày
Độ thanh thải creatinin 30- 49 ml/phút, 2 ngày dùng 1 lần 5 mg
Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút, 3 ngày dùng 1 lần 5 mg
Độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút, chống chỉ định.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần của thuốc hoặc các dẫn chất piperazin.
Suy thận nặng với nồng độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.
Không dùng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng thuốc cùng với rượu.
Bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, giảm hấp thu glucose galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Levocetirizin có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và đang cho con bú do chưa đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn của thuốc..
Thời kỳ cho con bú:
Không nên sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và đang cho con bú do chưa đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn của thuốc..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhẹ đến trung bình: Khô miệng, đau đầu, mệt mỏi, mất ngủ, suy nhược, viêm mũi, viêm hầu họng, đau bụng, nhức nửa đầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sự hấp thu của levocetirizin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tỉ lệ hấp thu giảm.
Ở một số bệnh nhân nhạy cảm thì khi sử dụng levocetirizin cùng với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương có thé gây tác dụng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều có thể bao gồm ngủ gà ở người lớn, ở trẻ em ban đầu là kích động và thao cuồng rồi ngủ gà.. Khi nghi ngờ sử dụng quá liều phải lập tức ngưng thuốc và báo cho bác sĩ.
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Levocetirizin. Chủ yếu là điều trị triệu chứng và điều trị duy trì. Rửa dạ dày có thể được cân nhắc nếu khoảng thời gian quá liều ngắn. Loại trừ levocetirizin bằng phương pháp thẩm phân là không có hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Levocetirizin là đồng phân của cetirizin, là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi. Levocetirizin gắn kết cao với thụ thể H1 người (Ki = 3,2nmol/l)., có ái lực đối với thụ thể H1 cao hơn gấp 2 lần so với cetirizin (Ki= 6,3 nmol/l). Levocetirizin tách rời khỏi thụ thể H1 với thời gian bán hủy là 115 ± 38 phút. Các nghiên cứu được lực học ở người cho thấy, ở liều giảm phân nửa, levocetirizin có tác dụng kháng histamin ở da và ở mũi tương đương cetirizin.
Các nghiên cứu ở mô hình động vật in vivo và ex vivo cho thấy không có ảnh hướng đáng kể trên hoạt động cholinergic và serotoninergic. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, khô miệng thường xảy ra đối với levocetirizin so với placebo. Các nghiên cứu tự chụp bức xạ với levocetirizin đánh dẫu ở chuột cho thấy levocetirizin không đi qua não. Các thực nghiệm ex vivo ở chuột cho thấy levocetirizin uống không chiếm các thụ thể H1 ở não.
Một nghiên cứu thực nghiệm in-vivo (kỹ thuật tạo nốt phòng trên da) cho thấy hiệu quả ức chế chính của levocetirizin 5 mg trong 6 giờ đầu sau phản ứng gây ra bởi phân hóa, so với placebo ở 14 bệnh nhân người lớn: Ức chế sự phóng thích VCAM-I, điều hòa tính thấm mao mạch và giảm sự di chuyển của bạch cầu ái toan.
Cơ chế tác dụng:
Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ.
5.2. Dược động học:
Dược động học của levocetirizin là tuyến tính, không phụ thuộc liều và thời gian và ít có sự thay đổi giữa các cá thể. Đặc tính dược động học là tương tự khi dùng như một chất đồng phân đối hình đơn hoặc cetirizin. Không có sự chuyển dạng đồng phân xảy ra trong quá trình hấp thu và thải trừ.
Dược động học của levocetirizin là tuyến tính, liều dùng không bị ảnh hưởng bởi thời gian và ít có sự thay đổi giữa các cá thể. Không có sự chuyển đạng đồng phân trong tiến trình hấp thu và thải trừ.
Hấp thu
Thuộc hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 0,9 giờ. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày điều trị. Nồng độ đỉnh lần lượt là 270 ng/ml va 308 ng/ml sau khi uống đơn liều và lặp lại. Sự hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng nông độ đỉnh đạt được giảm và chậm hơn.
Phân bố
Chưa có dữ liệu về phân phối thuốc ở người và sự đi qua hàng rào máu não của levocetirizin. Ở chuột và chó, nồng độ caonhất trong mô được tìm thấy ở gan, thận và thấp nhất ở hệ thần kinh trung ương. 90% thuốc gắn với protein huyết tương, thể tích phân phối là 0,4 l/kg.
Chuyển hóa sinh học
Chuyển hóa bao gồm oxy hóa nhân thơm, dealkyl hóa và liên hợp taurine. Dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4, oxy hóa nhân thơm thường liên quan đến nhiều men CYP. Levocetirizin không có tác động trên men CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5 mg. Do ít chuyển hóa và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa nên levocetirizin ít tương tác với các thuốc khác.
Thải trừ
Thời gian bán hủy ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ và thời gian bán hủy ngắn hơn ở trẻ nhỏ. Tổng thanh thải trung bình ở người lớn là 0,63 ml/phút/kg; 85,4% thuốc thải trừ chủ yếu qua đường tiết niệu; 12,9% qua phân. Levocetirizin được đào thải qua cầu thận và ống thận.
Suy thận
Tổng thanh thải của levocetirizin liên quan đến thanh thải creatinin. Vì thế, phải điều chỉnh khoảng cách giữa các liều levocetirizin, dựa trên thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng. Ở người bệnh thận giai đoạn cuối vô niệu, tổng thanh thải giảm khoảng 80% so với người bình thường. Lượng levocetirizin tách ra trong suốt quá trình thẩm phân tiêu chuẩn 4 giờ là 10%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose khan, Avicel, Magnesi stearat, Natri croscarmellose, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose 15 cP, Hydroxypropylmethyl cellulose 6 cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin..
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Levocetirizin Domesco do Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco sản xuất (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
