Thuốc Letrozsun là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Letrozsun (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Letrozole
Phân loại: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02BG04.
Biệt dược gốc: Femara.
Biệt dược: Letrozsun
Hãng sản xuất : Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 2,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| LETROZSUN | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Letrozole | …………………………. | 2.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Letrozsun là trị liệu đầu tay trong ung thư vú di căn tiến triển ở phụ nữ mãn kinh (tình trạng đáp ứng với thụ thể hóc môn dương tính hoặc tình trạng không đáp ứng với thụ thể hóc môn)..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều dùng khuyến cáo với Letrozsun là 2,5 mg/lần/ngày. Điều trị với Letrozsun cần được tiếp tục tùy theo đáp ứng của khối u. Ngưng thuốc nếu khối u ngưng phát triển.
Không cần điều chỉnh liều đối với người già.
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận ở mức độ từ nhẹ đến trung bình nếu độ thanh thải creatinin > 10 ml/phút..
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm hay nghi ngờ mẫn cảm với letrozole, các chất ức chế men aromatase khác hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai hay cho con bú, phụ nữ tiền mãn kinh.
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Ở bệnh nhân ung thư vú bị rối loạn chức năng gan ở mức trung bình, không cần phải điều chỉnh liều lượng. Tuy nhiên, cần thận trọng vì sự đào thải letrozole chủ yếu phụ thuộc vào độ thanh thải chuyển hoá bên trong.
Suy thận (hệ số thanh thải creatinine từ 20-50ml/phút): không ảnh hưởng đến nồng độ letrozole trong huyết tương ở trạng thái ổn định khi dùng liều 2,5mg hoặc 5mg. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Letrozole có thể bị loại bỏ bằng quá trình thẩm tách máu vì letrozole gắn kết yếu với protein huyết tương. Nên cân nhắc kỹ giữa nguy cơ có thể xảy ra và lợi ích điều trị đạt được trước khi điều trị bằng letrozole.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong một vài trường hợp, mệt mỏi, chóng mặt xảy ra khi điều trị bằng letrozole. Vì thế bệnh nhân cần được thông báo là khả năng thể lực và tinh thần cần thiết cho việc vận hành máy móc hay lái xe có thể bị ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu nào đây đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng letrozole ở phụ nữ có thai. Không dùng letrozole cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Vẫn chưa biết được letrozole có bài tiết qua sữa mẹ không. Do các thuốc khác đều bài tiết qua sữa nên không được dùng letrozole cho phụ nữ cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ có liên quan đến letrozole thường ở mức nhẹ đến trung bình và hiếm có trường hợp nghiêm trọng để phải ngừng điều trị. Nhiều tác dụng phụ có thể liên quan đến bản thân bệnh tật hoặc các hậu quả dược lý bình thường của việc thiếu estrogen (như đỏ bừng, thưa tóc).
Các phản ứng phụ thường xảy ra như: đau cơ xương, đau khớp, nhức đầu, mệt mỏi, buồn nôn, khó thở, phù ngoại vi, ho, táo bón, nôn, đau ngực, nhiễm virút, tiêu chảy, phát ban, đau bụng, khó tiêu, biếng ăn. Chóng mặt, tăng cân, ngứa ít khi xảy ra.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường nhẹ và dung nạp được, đa số do hậu quả của thiếu estrogen như bốc hỏa, rụng tóc. Cần chú ý loãng xương.
Loãng xương: Do letrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu vì vậy sẽ làm giảm mật độ muối khoáng trong xương. Trước điều trị và định kỳ hàng năm trong quá trình điều trị bằng letrozol cần phải kiểm tra mật độ xương vùng xương chậu và cột sống. Nếu phụ nữ sau mãn kinh điều trị bằng letrozol có loãng xương có thể điều trị bằng uống biphosphonat. Phụ nữ điều trị bằng letrozol phải được khuyến cáo thay đổi lối sống: Bổ sung calci và vitamin D trong chế độ ăn, vận động, bỏ thuốc lá, hạn chế uống đồ uống có cồn.
Khi bị tăng cholesterol máu có thể điều trị thuốc giảm lipid máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu về tương tác trên lâm sàng với cimetidine và warfarin cho thấy khi dùng đồng thời letrozole với các thuốc trên không gây ra tương tác nào đáng kể có ý nghĩa về mặt lâm sàng mặc dù cimetidine được biết là một chất ức chế isoenzyme cytochrome P450 cua sự chuyển hoá letrozole trên in vitro.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiếm có trường hợp quá liều nào cùa Letrozole được báo cáo. Trong trường hợp đặc biệt, liều đơn cao nhất dùng là 62,5 mg hay sử dụng 25 viên. Trong khi không có tác dụng phụ nguy hiểm nào được báo cáo trong những trường hợp này (do số liệu giới hạn), không có hướng dẫn chắc chắn nào cho việc điều trị. Tuy nhiên, phản ứng nôn có thể có nếu bệnh nhân bị kích thích. Thông thường, việc chăm sóc và theo dõi thường xuyên dấu hiệu sống là cần thiết trong nghiên cứu về liều đơn thì liều cao nhất dùng là 30 mg, trong thử nghiệm đa liều thì liều cao nhất có thể dùng là 10 mg.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Letrozole là chất ức chế enzyme aromatase non-steroid có chọn lọc. Letrozole ức chế enzyme aromatase bằng cách gắn kết với heme của sắc tố tế bào P450 của enzyme này, dẫn đến làm giảm quá trình sinh tổng hợp estrogen trong tất cả các mô.
Letrozole có hiệu lực chống ung thư bằng cách lấy đi các tế bao ung thư vú phụ thuộc estrogen của tác nhân kích thích phát triển khối u. Ở phụ nữ đã mãn kinh, estrogen chủ yếu được tổng hợp nhờ hoạt động của enzyme aromatase, có tác dụng chuyển các androgen thượng thận (chủ yếu là androstenedione và testosterone) thành estrone (E1) và estradiol (E2). Quá trình ức chế sự tổng hợp estrogen ở các mô ngoại biên và tại bản thân khối u có thể đạt được nhờ sự ức chế đặc hiệu enzyme aromatase.
Ở phụ nữ đã mãn kinh khỏe mạnh, liều đơn 0,1; 0,5 và 2,5mg letrozole ức chế nồng độ estrone và estradiol huyết tương lần lượt là 75-78% và 78%. Ức chế tối đa đạt được sau 48-78 giờ.
Ở những bệnh nhân đã mãn kinh bị ung thư vú tiến triển, liều dùng hàng ngày 0,1 đến 5mg giúp ức chế nồng độ huyết thanh của oestradiol, oestrone, và oestrone sulphate đến 78-95% trên tất cả bệnh nhân được điều trị.
Letrozole không có tác động trên nồng độ androgen huyết thanh (androstenedione và testosterone) ở người phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh sau khi dùng liều đơn 0,1; 0,5 và 2,5 mg, là những liều có tác dụng ức chế sinh tổng hợp estrogen đã không dẫn đến tích lũy tiền androgenic. Không quan sát thấy có dấu hiệu ức chế sự tạo thành steroid tuyến thượng thận.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng: Aromatase là enzym chuyển androgen thành estrogen, letrozol gắn vào nhân hem của tiểu đơn vị CYP450 của aromatase. Do đó aromatase bị ức chế và làm giảm nồng độ estrogen (estron, estradiol và estron sulfat) trong huyết tương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Letrozole được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa (sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 99,9%). Thức ăn làm giảm nhẹ tỉ lệ hấp thu nhưng mức hấp thu thì không đổi. Thay đổi nhỏ của tỉ lệ hấp thu không được cho là có ảnh hưởng đến lâm sàng, do đó Letrozole có thể dùng trước, trong hoặc sau bữa ăn.
Gắn kết protein trong huyết thanh của letrozole khoảng 60%, chủ yếu là albumin (55%). Nồng độ letrozole trong hồng cầu bằng khoảng 80% nồng độ letrozole trong huyết tương.
Chuyển hóa thành chất chuyển hóa carbinol không có hoạt tính dược lý là con đường bài tiết chủ yếu của letrozole nhưng tương đối chậm khi so với tốc độ máu qua gan. Các isoenzyme P450 3A4 và 2A6 được tìm thấy có khả năng biển đổi letrozole thành chất chuyển hóa trên in vitro nhưng sự đóng góp của các yếu tố này chưa được thiết lập trên in vivo.
Thời gian bán thải biểu kiến là 2 ngày. Sau khi uống liều hàng ngày 2,5mg, nồng độ ồn định đạt được trong vòng 2 – 6 tuần.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose Monohydrate, Microcrystalline cellulose, Starch, Povidone (K30), Opadry II yellow 31G52301, Sodium starch glycolate, Colloidal Anhydrous Silica, Magnesium stearate..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 25 oC, khoảng 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
