1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ketotifen
Phân loại: Thuốc kháng Histamin H1. Thuốc nhỏ mắt.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX17, S01GX08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ketasma
Hãng sản xuất : Sun Pharmaceutical Industries Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1 mg.
Thuốc tham khảo:
| KETASMA | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ketotifen | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc phòng bệnh hen khí quản. Dị ứng phế quản.
Dị ứng bụi, phấn hoa (hay fever).
Do tác dụng kháng Histamin, Ketotifen có thể được sử dụng điều trị:
Viêm mũi dị ứng
Tình trạng dị ứng trên da – Dị ứng đa hệ
Ketotifen không có hiệu quả trong việc điều trị cơn của hen cấp tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn: 1 viên, 2 lần/ngày. Có thể tăng liều tới 2 viên, 2 lần/ngày. Khi xảy ra hiện tượng ngầy ngật trong thời gian đầu của liệu trình, có thể dùng 1/2 viên, 2 lần/ngày, sau đó sẽ tăng liều.
Trẻ em 6 tháng-3 tuổi: dùng 1/2 liều của người lớn.
4.3. Chống chỉ định:
Không có chống chỉ định, ngoại trừ trường hợp quá mẫn với Ketotifen.
4.4 Thận trọng:
Không hủy bỏ (ngưng sử dụng) thuốc chống hen suyễn khi khởi đầu liệu trình với Ketotifen. Thời gian phản ứng có thể kéo dài trong suốt thời gian đầu của liệu trình.
Thận trọng với những người lái xe hoặc điều khiển máy móc vận hành nhanh.
Số lượng tiểu cầu có thể giảm nhẹ thoáng qua, đối với bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị bệnh tiểu đường theo đường uống (hiếm). Nên thường xuyên kiểm tra số lượng tiểu cầu máu.
Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú trong trường hợp thật cần thiết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không dùng thuốc dối với những người vận hành tàu xe, máy móc do thuốc gây ức chế thần kinh trung ương và có tácdụng phụ hoa mắt, chóng mặt, buổn ngủ…
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú trong trường hợp thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú trong trường hợp thật cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khô miệng, hoa mắt có thể xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc. Những triệu chứng này thường biến mất trong quá trình điều trị,có thể tăng trọng lượng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ketotifen có thể làm tăng hiệu ứng của thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc chữa dị ứng và rượu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Độc tính xảy ra ở người với liều sử dụng từ 20-120 mg, có những triệu chứng được ghi nhận như trong thí nghiệm trên động vật : buồn ngủ, lẫn lộn, mất định hướng, mất ý thức, rung giật nhãn cầu, co giật đã được ghi nhận, giảm nhịp tim, thở nhanh và thỉnh thoảng suy hô hấp có thể xảy ra
Súc rửa dạ dày để loại bỏ Ketotifen chưa hấp thụ và những điều trị triệu chứng hỗ trợ cần thiết nên tiến hành. Có thể cần sử dụng thuốc chống co giật.
Phục hồi tương đối nhanh thậm chí với liều lượng lớn và nồng độ trong máu cao (54 mg/lít). Mức huyết tương trị liệu nằm trong vùng từ 1-4 mg/lít.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ketotifen là thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.Tác dụng kháng histamin của ketotifen là dự phòng, mà về bản chất là gây bởi những tác động dược lý sau:
Ức chế sự đáp ứng thái quá khí đạo và sự co khí đạo gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.
Ức chế sự tích lũy bạch cầu ưa acid gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.
Ức chế sự giải phóng những chất hóa học trung gian như Histamin và SRS-A. gây co thắt khí quản từ tế bào Mast.
Chống co phế quản cảm ứng SRS-A.
Duy trì mật độ của tế bào thuộc nhóm Beta-2 và đảo miễn dịch nhanh một cách thực nghiệm đối với Isoprenaline.
Kéo dài mạnh mẽ hiệu quả của thể tiếp thụ H1.
Cơ chế tác dụng:
Ketotifen là một chất đối kháng thụ thể histamine H1. Ketotifen còn ức chế sự phóng thích các chất trung gian (ví dụ histamine, leukotriene, prostaglandin, PAF) từ tế bào trong loại I, hoặc phản ứng dị ứng tức thì (dưỡng bào, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu ưa kiềm và bạch cầu trung tính). Ketotifen còn làm giảm hóa ứng động, sự hoạt hóa và mất hạt của bạch cầu ưa eosin. Nồng độ AMP vòng tăng do ức chế phosphodiesterase có thể góp phần vào tác dụng ổn định tế bào của ketotifen. Tác dụng kháng histamine của dung dịch nhỏ mắt Ketotifen có khởi phát nhanh sau khi nhỏ vào mắt và kéo dài trong 8-12 giờ. Dung dịch nhỏ mắt Ketotifen làm giảm các triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng như ngứa và xung huyết.
Thuốc ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây dị ứng từ tế bào mast và các tế bào liên quan trong phản ứng dị ứng như histamin, leukotrien C4 và D4 (SRS – A) và ức chế thụ thể H, – histamin và ức chế men phosphodiesterase và kết quả làm tăng hàm lượng của cAMP trong các tế bào mast.
5.2. Dược động học:
Ketotifen được hấp thụ gần như hoàn toàn bằng cách uống. Khả dụng sinh học đạt 50% do chuyển hóa bước đầu (First-pass) mở rộng ở gan. Nồng độ cao điểm trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Liên kết Protein xấp xỉ khoảng 75%. Sự thanh thải Ketotifen khỏi máu về cơ bản qua hai giai đoạn:
Giai đoạn bán hủy ngắn ban đầu kéo dài trong khoảng 3 giờ (phân bố).
Giai đoạn bán hủy đào thải kéo dài khoảng 22 giờ.
Chỉ khoảng 1% Ketotifen được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. Dạng chuyển hóa chủ yếu là N-glucuronide Ketotifen chiếm khoảng 60-70% lượng đào thải. NorKetotifen là một dạng chuyển hóa khác. Do những đặc tính dược động học của Ketotifen, trẻ em trên 3 tuổi dùng theo liều của người lớn. Nếu cần thiết phải dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, liều dùng nên giảm phân nửa. Điều trị từ 6-12 tuần với Ketotifen sẽ làm giảm đáng kể triệu chứng hen suyễn sử dụng thuốc chống hen suyễn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose BP, tinh bột BP, dicalci phosphat BP, cellulose vi tinh thể BP, bột màu brilliant blue IH, methanol BP, natri propyl paraben BP, bronopol BP, talcum BP, magnesi stearat BP, silicon dioxid keo NF, tinh bột natri glycolat NF.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
