1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ketorolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB15, S01BC05.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Analac for IV injection
Hãng sản xuất : Oriental Chemical Works Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Ông tiêm (ketorolac trometamol): 30 mg/ml.
Thuốc tham khảo:
| ANALAC FOR IV INJECTION | ||
| Mỗi Ống dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Ketorolac | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ketorolac Tromethamin được tiêm tĩnh mạch để điều trị ngắn ngày những cơn đau vừa và nặng sau phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Liệu pháp Ketorolac phải bắt đầu bằng tiêm, sau đó có thể tiêm hoặc uống. Tuy nhiên thời gian điều trị bằng bất cứ đường nào (uống, tiêm) cũng không được quá 5 ngày.
Liều dùng:
Tiêm tĩnh mạch 1 liều duy nhất 30 mg hoặc tiêm tĩnh mạch 30 mg trong mỗi 6 giờ, tối đa 120 mg trong 1 ngày. Đối với người già, suy thận và cân nặng ít hơn 50kg thì liều lượng nên giảm một nửa.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định đối với bệnh nhân đang bị Loét, chảy máu đường tiêu hóa hoặc bệnh nhân có tiền sử loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa.
Chống chỉ định đối với Suy thận nặng hoặc có nguy cơ suy thận do tăng thể tích dịch.
Chống chỉ định đối với Bệnh nhân đang chuyển dạ và sinh con vì thông qua tác dụng ức chế sự tổng hợp Prostaglandin, tác động tiêu cực có thể ảnh hưởng đến tuần hoàn của thai nhi và ức chế các cơn co thắt tử cung, do đó làm tăng nguy cơ xuất huyết tử cung.
Chống chỉ định đối với phụ nữ cho con bú vì các tác dụng phụ tiềm ẩn, có thể ức chế prostaglandin của trẻ sơ sinh.
Chống chỉ định ở Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Ketorolac Tromethamin, dị ứng với Aspirin hoặc các thuốc NSAID khác.
Chống chỉ định dùng như thuốc giảm đau dự phòng trước bất kỳ một cuộc phẫu thuật nào và chống chỉ định trong quá trình phẫu thuật khi cầm máu.
Chống chỉ định ở Những bệnh nhân bị hoặc nghi ngờ xuất huyết mạch máu não, xuất huyết ở tạng và nguy cơ chảy máu cao.
Chống chỉ định ở Bệnh nhân đang dùng NSAIDs vì tác dụng phụ tích lũy.
Chống chỉ định khi tiêm vào màng cứng hoặc tủy sống vì thuốc có chứa Alcohol
Chống chỉ định khi sử dụng đồng thời Ketorolac và Probenecid. 1
Chống chỉ định ở Trẻ em dưới 16 tuổi.
Chống chỉ định ở Bệnh nhân giảm thể tích máu lưu thông do mất nước hoặc bất kỳ nguyên nhân nào.
4.4 Thận trọng:
Có thể kết hợp giữa đường tiêm hoặc uống. Tuy nhiên, thời gian điều trị bằng bất cứ đường nào hoặc phối hợp các đường (uống, tiêm) cũng không được quá 5 ngày.
Có thể đau tại nơi tiêm
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận ở mức độ nhẹ, khi dùng ketorolac thì được giảm liều và theo đõi chặt chẽ chức năng thận.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân suy tim, suy gan, và các điều kiện dẫn đến giảm khối lượng hoặc lưu lượng máu thận
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt. Vì vậy, không nên lái xe, vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng trong giai đoạn cuối của thai kỳ, chuyển dạ và sinh con vì tác dụng ức chế Prostaglandin có thể gây co tử cung và gây hại đến hệ thống tim mạch của thai nhi. Chỉ nên sử dụng khi cân nhắc lợi ích mang lại nhiều hơn rủi ro gây ra với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng Ketorolac với phụ nữ cho con bú. Ketorolac ức chế Prostaglandin và phân bố vào sữa mẹ nên nó có tác dụng không mong muốn tiềm ẩn lên trẻ sơ sinh.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hầu hết các phản ứng bất lợi của thuốc có triệu chứng ở hệ TKTW như đau đầu, chóng mặt và buồn ngủ. Ngoài ra, một số phản ứng ở đường tiêu hóa thường gặp như khó tiêu, buồn nôn, đau và kích ứng. Cần lưu ý rằng người bệnh điều trị bằng thuốc NSAID như ketorolac có thể bị suy thận cấp hoặc tăng kali huyết hoặc cả hai. Đặc biệt thận trọng trong trường hợp người bệnh đã bị suy thận trước đó.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Phù, đau đầu, chóng mặt.
TKTW: Mệt mỏi, ra mồ hôi.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu, đau bụng, ỉa chảy, táo bón,
Đau tại chỗ tiêm.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Suy nhược, xanh xao.
Máu: Ban xuất huyết.
TKTW: Trầm cảm, phấn kích, khó tập trung tư tưởng mất ngủ, tình trạng kích động, dị cảm.
Tiêu hóa: Phân đen, nôn, viêm miệng, loét dạ dày, táo bón dai dẳng, đầy hơi, chảy máu trực tràng.
Da: Ngứa, mày đay, nổi ban.
Hô hấp: Hen, khó thở.
Cơ xương: Đau cơ.
Tiết niệu: Đi tiểu nhiều, thiểu niệu, bí tiểu.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Phản ứng khác: Khô miệng, khát, thay đổi vị giác.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bao gồm co thắt phế quản, phù thanh quản, tăng huyết áp, nổi ban da, phù phổi, tăng enzym gan.
Máu: Thiếu máu, ức chế sự kết tập tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu.
TKTW: Ảo giác, mê sảng.
Da: Hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy, ban da dát sần.
Cơ, xương: Co giật, tăng vận động.
Tiết niệu: Suy thận cấp, tiểu tiện ra máu, urê niệu cao, viêm thận kẽ.
Tai: Nghe kém.
Khi dùng tại mắt có thể gặp một số phản ứng có hại: Bỏng rát, kích thích như kim châm thoáng qua, sung huyết kết mạc, thâm nhiễm giác mạc, viêm mống mắt, phù, viêm, kích ứng, đau nhãn cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nguy cơ gây độc với thận có thể tăng nếu dùng cùng với thuốc ức chế ACE, ciclosporin, tacrolimus, hoac thuốc lợi tiêu. Anh hưởng trên chức năng thận có thẻ dẫn đến giảm bài tiết của một số loại thuốc.
Có thể có nguy cơ tăng kali máu với các chất ức chế ACE và một số thuốc lợi tiểu, bao gồm cả thuốc lợi tiểu potassium-sparing.
Các tác dụng hạ huyết áp của một số thuốc hạ huyết áp bao gồm các chất ức chế ACE, chẹn beta và thuốc lợi tiểu có thể bị giảm bớt nêu dùng chung với NSAIDs
Co giật có thể xảy ra do sự tương tác với quinolon.
NSAID có thể làm tăng tác dụng của phenytoin và antidiabetics sulfonylurea.
Tránh kết hợp các NSAID với nhau (bao gồm cả aspirin) vì nguy cơ gia tăng các tác dụng phụ.
Nguy cơ loét và chảy máu dạ dày liên quan với thuốc NSAID được tăng lên khi được sử dụng với corticosteroids, SSRIs, venlafaxine SNRI, clopidogrel, ticlopidine, antiplatelets và iloprost, erlotinib, sibutramin, hoặc có thê là rượu, bisphosphonates, hoac pentoxifyllin. Ly
Ritonavir có thể làm tăng nông độ trong huyết tương của NSAID.
NSAIDs không được dùng cùng với mifepristone vi no lam giảm tổng hợp prostaglandin nên sẽ làm giảm hiệu quả điều trị của mifepriston.
Đã có báo cáo về vấn đề tăng tác dụng bất lợi khi NSAID được dùng cùng với misoprostol mặc dù sự kết hợp như vậy đôi khi được sử dụng để lam giảm độc tính đường tiêu hóa của NSAID.
Không kết hợp ketorolac với thuốc chống đông máu hoặc những người phải điều trị chống đông dự phòng, bao gồm heparin liều thấp.
Nguy cơ chảy máu tăng lên khi sử dụng ketorolac và các NSAID khác hoặc aspirin và pentoxifylline
Không được kết hợp probenecid và ketorolac vì sẽ làm tăng thời gian bán thải và nồng độ trong huyết tương của hai loại thuốc
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Khi dùng liều 360 mg Ketorolac mỗi ngày, dùng liên tiếp trong 5 ngày (cao gấp 3 lần so với liều khuyến cáo) sẽ gây ra đau bụng và viêm loét dạ dày tá tràng.
Cách xử lý: Ngừng sử dụng thuốc khi xuất hiện những triệu chứng này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ketorolac là một chất giảm đau mạnh của nhóm giảm đau, chống viêm không Steroid (NSAIDs). Nó không phải là một Opioid và không có tác dụng trên các thụ thể Opioid. Hoạt động của nó là ức chế hệ thống Enzyme Cyclo – Oxygenase và do đó giảm tổng hợp Prostaglandin. Nó cho thấy tác dụng chống viêm tối thiểu ở liều giảm đau.
Cơ chế tác dụng:
Ketorolac là thuốc chống viêm không steroid có cấu trúc hóa học giống indomethacin và tolmetin. Ketorolac ức chế tổng hợp protaglandin. Thuốc có tác dụng giảm đau, chống viêm, hạ nhiệt nhưng tác dụng giảm đau lớn hơn tác dụng chống viêm. Khác với các thuốc opiolid, thuốc không gây nghiện hoặc ức chế hô hấp. Tuy nhiên, ketorolac ức chế tổng hợp protaglandin nên ức chế kết tập tiểu cầu và tăng nguy cơ loét dạ dày. Tương tự, ức chế giảm chức năng thận, ketorolac là chất không steroid có tác dụng giảm đau mạnh và chống viêm vừa phải, được dùng thay thế cho các thuốc nhóm opiolid và các thuốc giảm đau không steroid, trong điều trị giảm đau vừa đến sau phẫu thuật, vad có thể dùng trong điều trị đau cơ xương cấp hoặc đau khớp và viêm ở mắt.
5.2. Dược động học:
Ketorolac Trometamin được hấp thu sau khi uống hoặc tiêm. Ở pH sinh lý Ketorolac Trometamin tách ra để tạo thành một phân tử Ketorolac Anion. Ít thấm nước hơn muối Trometamine. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Ketorolac trong vòng khoảng 30 đến 60 phút; hấp thu sau khi tiêm bắp. Hơn 99% Ketorolac liên kết với Protein huyết tương. Nó không dễ dàng thâm nhập hàng rào máu – não. Ketorolac qua được nhau thai và một lượng nhỏ thuốc được phân phối vào sữa. Thời gian bán thải khoảng 4 đến 6 giờ, kéo dài ở người cao tuổi (6 đến 7 giờ) và 9 – 10 giờ ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thận. Thuốc được thải trừ qua con đường liên hợp Acid Glucuronic và một số được Hydroxy hóa. Khoảng 90% lượng thuốc được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn, liên hợp và hhydroxyl hóa, phần còn lại là bài tiết qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không được trộn thuốc tiêm ketorolac trong cùng bơm tiêm với morphin sulfat, pethidin hydroclorid, promethazin hydroclorid hoặc hydroxyzin hydroclorid hoặc dung dịch có pH tương đối thấp vì có thể gây kết tủa ketorolac.
Có thể pha thuốc với các dung dịch natri clorid 0,9%, dextrose 5%, Ringer, Ringer lactat .
6.3. Bảo quản:
Nhiệt độ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
