1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Isotretinoin
Phân loại: Thuốc điều trị mụn dạng Retinoid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D10AD04, D10BA01
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Temifut Soft Capsule
Hãng sản xuất : Dongkoo Pharm Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| TEMIFUT SOFT CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Isotretinoin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Isotretinoin được dùng để điều trị mụn trứng cá nặng mà không đáp ứng với các điều trị khác, kể cả kháng sinh toàn thân (dạng mụn trứng cá cụm, mụn bọc chứa nhiều nốt mụn, hoặc mụn trứng cá có nguy cơ cao để lại sẹo).
Một số bệnh liên quan đến rối loạn keratin hóa: bệnh Darier, bệnh vảy cá, vảy phấn đỏ tóc. Isotretinoin cũng có tác dụng hóa dự phòng trong điều trị ung thư da.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Isotretinoin phải được kê đơn hoặc sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ có chuyên môn sử dụng các retinoid tác dụng toàn thân để điều trị trứng cá nặng và hiểu rõ về nguy cơ của thuốc và các biện pháp theo dõi nếu cần.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi : 500 mcg/kg mỗi ngày, nếu cần thiết có thể tăng liều lên 1 mg/kg (chia làm 1-2 lần); điều trị trong 16-24 tuần. Lặp lại điều trị sau ít nhất 8 tuần nếu bệnh tái phát sau đợt điều trị đầu tiên.
Tổng liều tối đa không quá 150 mg/kg cho mỗi đợt điều trị.
Điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Không dùng điều trị trứng cá trước tuổi dậy thì và không dùng cho trẻ em duới 12 tuổi.
Dùng liều thấp hơn ở bệnh nhân suy thận: ở bệnh nhân suy thận nặng nên bắt đầu với liều thấp hơn (ví dụ 10 mg/ngày), sau đó tăng lên đến 1 mg/kg/ngày hoặc đến khi đạt được liều tối đa dung nạp được ở bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Bệnh nhân suy gan, tăng lipid máu, sử dụng quá liều vitamin A.
4.4 Thận trọng:
Dùng thuốc tránh thai và xét nghiệm thai nghén trước khi bắt đầu điều trị và hàng tháng trong quá trình điều trị. Không nên có thai ít nhất 1 tháng sau khi ngừng dùng isotretinoin. Bệnh nhân dùng isotretinoin không nên hiến máu trong khi đang điều trị, hoặc 1 tháng sau khi ngừng điều trị vì các nguy cơ tiêm ẩn cho thai nhi khi người mẹ nhận tiếp máu.
Suy thận không ảnh hưởng đến dược động học của isotretinoin, nhưng ở bệnh nhân suy thận nặng nên bắt đầu với liều thấp hơn, sau đó tăng lên đến khi đạt được liều tối đa dung nạp được ở bệnh nhân
Isotretinoin không được khuyến cáo điều trị tình trạng trứng cá tuổi dậy thì không có biến chứng, hoặc mụn trứng cá trước tuổi dậy thì do nguy cơ tác dụng không mong muốn bao gồm phong bế đầu xương. Nếu cần dùng cho đối tượng này cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
Chức năng gan và lipid máu lúc đói cần được đo lường khi bắt đầu điều trị, sau tháng đầu tiên. Glucose máu cần được giám sát ở bệnh nhân mắc hoặc đang theo dõi đái tháo đường.
Isotretinoin nên được sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân trầm cảm. Theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của trầm cảm ở bệnh nhân đang dùng isotretinoin.
Khi sử dụng isotretinoin nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Tẩy tế bào da chết và điều trị bằng tia lase nên tránh ở bệnh nhân dùng isotretinoin trong thời gian 5-6 tháng sau khi kết thúc điều trị vì nguy cơ để lại sẹo phì đại hoặc giảm sắc tố ở vùng điều trị. Tẩy lông bằng sáp nên tránh ở bệnh nhân dùng isotretinoin ít nhất 6 tháng sau khi điều trị
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác có thể xảy ra, tuy hiếm gặp nhưng có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Không nên sử dụng thuốc trong lúc lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X (đường uống); D ( dùng ngoài)
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Các vấn đề dùng thuốc retinoid đường uống đối với phụ nữ mang thai đã được đề cập đến. Tử cung mà tiếp xúc với isotretinoin gây ra sảy thai tự nhiên, dị tật thai nhi liên quan đến sọ, mặt, tim, tuyến ức. Một vài trẻ sơ sinh thì kém thông minh, suy giảm thần kinh. Các nguy cơ dị tật xuất hiện cao ở tất cả liều điều trị của isotretinoin, ngay cả khi thời gian tiếp xúc ngắn. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin về việc phân bố của isotretinoin trong sữa mẹ nhưng ái lực cao của isotretinoin với lipid khiến khả năng này có thể xảy ra, vì vậy chống chỉ định sử dụng thuốc khi đang cho con bú do nguy cơ tác dụng không mong muốn trên trẻ sơ sinh.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Một số tác dụng không mong muốn do sử dụng isotretinoin đều liên quan đến liều. Các tác dụng không mong muốn thường hồi phục sau khi thay đổi liều hoặc ngưng điều trị, tuy nhiên một số có thể tồn tại sau khi đã ngừng điều trị. Các triệu chứng sau đây là những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất với isotretinoin: khô da, khô niêm mạc ví dụ khô môi (viêm môi), niêm mạc mũi (chảy máu cam) và mắt (viêm kết mạc).
Các phản ứng không mong muốn được liệt kê dưới đây sắp xếp theo hệ cơ quan và tần suất gặp. Tần suất gặp được xác định là rất phổ biến (>1 / 10), phổ biến (>1 / 100 đến <1/10), không phổ biến (>1 / 1000 đến <1/100), hiếm (>1 / 10.000 đến <1 / 1000), rất hiếm (>1 / 10.000 đến <1/1000) và không được biết đến.
| Hệ cơ quan | Rất phổ biến | Phổ biến | Hiếm | Rất hiếm | Không được biết đến* |
| Nhiễm khuẩn | Nhiễm khuẩn Gram dương (niêm mạc) | ||||
| Máu và hệ bạch huyết | Giảm lượng tiểu cầu, thiếu máu, tăng tiểu cầu thứ phát, tốc độ máu lắng tăng | Giảm bạch cầu trung tính | Bệnh hạch bạch huyết. | ||
| Hệ thống miễn dịch | Phản ứng phản vệ, quá mẫn, phản ứng dị ứng da | ||||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Đái tháo đường, tăng acid uric máu | ||||
| Rối loạn tâm thần | Trầm cảm, kích động, lo lắng, thay đổi tâm trạng. | Ý tưởng tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường | |||
| Hệ thần kinh | Đau đầu | Tăng áp nội sọ lành tính, co giật, buồn ngủ, chóng mặt | |||
| Mắt | Viêm bờ mi, viêm kết mạc, khô mắt, ngứa mắt | Phù gai thị (nhu dấu hiệu của tăng áp nội sọ lành tính), đục thủy tinh thể, mù màu (thiếu tầm nhìn màu), đục giác mạc, giảm thị lực ban đêm, viêm giác mạc, sợ ánh sáng, rối loạn thị giác, nhìn mờ, không dung nạp kính áp tròng. | |||
| Tai | Khiếm thính | ||||
| Mạch máu | Viêm mạch (ví dụ u hạt Wegener, viêm mạch dị ứng) | ||||
| Hô hấp | Viêm mũi họng, chảy máu cam, khô mũi | Co thắt phế quản (đặc biệt ở những bệnh nhân bị hen suyễn), khàn giọng | |||
| Tiêu hóa | Viêm ruột, viêm đại tràng, viêm hồi tràng, viêm tụy, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy xuất huyết, buồn nôn, khô họng | ||||
| Bệnh gan mật | Tăng men gan | Viêm gan siêu vi | |||
| Da và tổ chức dưới da | Ngứa, phát ban hồng ban, viêm da, viêm môi, khô da, tróc da, da mỏng | Rụng tóc | Mụn trứng cá đột ngột, mụn trứng cá trầm trọng hơn (mụn bùng phát), ban đỏ (mặt), chứng phát ban, rậm lông, móng tay teo, nhiễm trùng quanh móng, phản ứng với ánh sáng, u hạt sinh mủ, tăng sắc tố da, tăng tiết mồ hôi. | Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens¬ Johnson, hội chứng Lyelh |
|
| Bệnh cơ xương khớp và mô liên kết | Đau khớp, đau cơ, đau lưng (đặc biệt là ở trẻ em và người trưởng thành) | Viêm khớp, vôi hóa các dây chằng và gân, lồi xương giảm mật độ xương, gân | Tiêu cơ vân | ||
| Thận và tiết niệu | Viêm cầu thận | ||||
| Rối loạn chung | Mô hạt, khó ở | ||||
| Theo nghiên cứu | Tăng triglycerid máu, tăng lipoprotein tỷ trọng cao | Tăng cholesterol máu, tăng glucose máu, protein niệu | Tăng creatin phosphokinase máu |
*không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng isotretinoin với vitamin A (bao gồm cả chế độ ăn uổng bổ sung): nên tránh sử dụng đồng thời vì gây gia tăng độc tính.
Tetracyclin: Tránh dùng cùng với isotretinoin vì liên quan tới tăng áp nội sọ lành tính.
Keratolytic tại chỗ: Kích thích da có thể tăng lên nếu isotretinoin được dùng với keratolytic tại chỗ hoặc thuốc gây tróc mụn trứng cá, do đó cần tránh kết hợp này.
Thuốc chống động kinh: Sử dụng chung isotretinoin với carbamazepin làm giảm nồng độ carbamazepin trong huyết tương.
Hormon tránh thai: Một vài nghiên cứu đã báo cáo rằng isotretinoin không làm thay đổi đáng kể nồng độ trong huyết tương hoặc ảnh hưởng xấu đến hiệu quả ngừa thai của ethinylestradiol và levonorgestrel ở 9 phụ nữ hoặc ethinylestradiol và norethisteron ở 26 phụ nữ. Tuy nhiên cả isotretinoin và thuốc tránh thai kết hợp đều gây ra tác dụng phụ trên lipid máu, do đó cần được khuyến cáo giám sát lipid máu khi dùng đồng thời hai thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho tới nay có rất ít thử nghiệm về quá liều thuốc được thực hiện. Ngoài khó chịu ở bụng thì không có các triệu chứng bất thường khác gặp phải ở bệnh nhân 15 tuổi khi sử dụng thuốc ở liều 350mg. Ở bệnh nhân 29 tuổi khi sử dụng thuốc ở liều 900mg thì có các triệu chứng như nhức đầu nhẹ, da khô, bong tróc, viêm môi.
Xử trí quá liều: chủ yếu là điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ chung.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC : D10AD04
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị bệnh da liễu
Isotretinoin là một stereo-isomer của acid trans-retinoic. Cơ chế tác dụng của isotretinoin vẫn chưa được xác định rõ ràng, nhưng trên hình ảnh lâm sàng của mụn trứng cá nặng quan sát được thấy isotretinoin liên quan đến việc ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn và làm giảm kích thước của tuyến bã nhờn trên hình ảnh mô học.
Tình trạng tăng sừng hóa của lớp biểu mô nang lông tuyến bã nhờn làm bong tróc các bạch cầu non vào trong ống và tắc nghẽn do chất sừng và bã nhờn dư thừa. Tiếp theo là sự hình thành của nhân trứng cá, cuối cùng là tổn thương viêm. Isotretinoin ức chế sự gia tăng tiết bã nhờn và giảm sự phát triển của vi khuẩn Propionibacterium acnes.
Cơ chế tác dụng:
Theo những hiểu biết hiện nay thì isotretoin có tác dụng làm giảm kích thước tuyến bã nhờn và ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn, vì thế làm giảm sự bài tiết bã nhờn. Ngoài ra, còn có tác dụng kháng viêm trên da.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Isotretinoin được hấp thu từ đường tiêu hóa và hấp thu có thể tăng lên bởi thức ăn. Nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương từ 1-4h sau khi uống thuốc.
Phân bố: Isotretinoin liên kết cao với protein huyết tương (99,9%). Isotretinoin đi qua nhau thai, nhưng chưa có nghiên cứu nào về việc phân bố isotretinoin trong sữa mẹ nhưng do ái lực cao của isotretinoin với lipid, nên khả năng này có thể xảy ra.
Chuyển hóa: Isotretinoin là chất chuyển hóa qua gan bởi hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP), bao gồm CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 và CYP2B6. Chất chuyển hóa của isotretinoin chủ yếu là 4-oxo-isotretinoin.
Thải trừ: Thời gian bán thải của isotretinoin là 10-20h, trong khi đó chất chuyển hóa 4-oxo-isotretinoin là 50h. Isotretinoin thải trừ gần như hoàn toàn, chủ yếu qua phân ở dạng thuốc chưa chuyển hóa, và qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
