1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Imidapril
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA16.
Biệt dược gốc: Tanatril , Tanatril Tablets
Biệt dược: Palexus
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg và 10 mg (dạng hydroclorid).
Thuốc tham khảo:
| PALEXUS 5 MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Imidapril | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PALEXUS 10 MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Imidapril | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống trước khi ăn.
Liều dùng:
Người lớn tăng huyết áp: 5 – 10 mg x 1 lần/ngày.
Liều ban đầu là 2,5 mg/ngày ở người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, suy gan, bệnh nhân tăng nguy cơ hạ huyết áp, người đang sử dụng thuốc lợi tiểu (ngừng thuốc lợi tiểu 2 hoặc 3 ngày trước khi dùng Imidapril). Liều duy trì 10 mg/ngày, liều tối đa 20 mg/ngày (bệnh nhân cao tuổi liều tối đa 10 mg/ngày).
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh có tiền sử do phù mạch máu khi dùng thuốc ức chế men chuyền.
Những bệnh nhân được điều trị làm giảm LDL – cholesterol bằng sử dụng dextran cellulose sulfate hoặc bệnh nhân đang thâm phân máu với màng acrylonitril methallyl sulfonat sodium (AN 69).
Người mang thai hoặc người có thể có thai.
4.4 Thận trọng:
Thuốc có thể tăng nguy cơ bị giảm số lượng của các tế bào bạch cầu trong máu đối với bệnh nhân suy thận, suy gan, bệnh nhân phẫu thuật sử dụng thuốc (gây mê, tăng K+ máu, protein niệu).
Người có bệnh thận nặng (nếu nồng độ creatinin huyết thanh cao hơn 3 mg/dl nên giảm liều hoặc dùng dãn ra).
Người hẹp động mạch cả hai bên thận (có thể làm trầm trọng thêm sự suy chức năng thận).
Những thận trọng quan trọng khác:
Những nhóm người bệnh sau có thể bị hạ huyết áp quá mức và thoáng qua khi bắt đầu điều trị với imidapril hydrochlorid, nên bắt đầu bằng liều thấp hơn, rôi tăng dần liều, đồng thời phải theo dõi chặt tình trạng bệnh nhân:
Người bị tăng huyết áp nghiêm trọng, bệnh nhân đái tháo đường.
Người đang thâm phân lọc máu.
Người đang dùng thuốc lợi tiểu (đặc biệt với người bắt đầu dùng thuốc lợi tiểu).
Người đang theo chế độ ăn kiêng muối nghiêm ngặt.
Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc có thể gây chóng mặt hoặc choáng váng, người bệnh cần thần trọng khi tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc.
Không sử dụng thuốc trong vòng 24 giờ trước khi phẫu thuật.
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng imidapril. Nếu xét thấy thuốc quá cần cho người mẹ, phải ngừng cho con bú suốt thời kỳ mẹ dùng thuốc.
Sự an toàn của thuốc đối với trẻ em không được xác định.
Người lớn tuổi (cần được bắt đầu bằng liều thấp (2,5 mg chẳng han) và phải được theo dõi chặt chẽ)
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên sử dụng thuốc khi khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Imidapril gây thiểu ối, hạ huyết áp, suy thận, tăng kali máu và/hoặc sọ kém phát triển ở trẻ sơ sinh, tử vong cho trẻ sơ sinh và thai trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ. Do vậy chỉ dùng thuốc cho người mẹ mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên động vật đã chứng minh imidapril bai tiết qua sữa ở chuột. Người mẹ nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc hoặc ngừng dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, ho khan, khô miệng, mệt mỏi, rối loạn tiêu hóa. Đau ở các cơ bắp và các khớp.
Ít gặp: Giảm hồng cầu, huyết sắc tố, hamatocrit và tiểu cầu, tăng bạch cầu đa nhân ái toan, albumin niệu và tăng BUN, creatinin.
Hiếm gặp: Suy nhược, trầm cảm, phát ban, thay đổi khẩu vị, vàng da hoặc viêm gan, hoa mắt, đánh trống ngực, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, viêm tụy, rụng tóc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng quá mẫn trên da (ban da, ngứa, ngoại ban, mày đay) thường mất đi khi ngừng thuốc hoặc giảm liều và/hoặc dùng các thuốc chống dị ứng đặc hiệu.
Nếu xảy ra hạ huyết áp nặng, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, tăng khối lượng tuần hoàn bằng truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Có thể cần hiệu chỉnh liều thuốc khi xảy ra hạ huyết áp nặng sau liều đầu tiên.
Ho khan, giảm bạch cầu thường mất đi khi ngừng thuốc.
Nếu xảy ra phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có nguy cơ tử vong, cần ngừng dùng thuốc, tiêm dưới da adrenalin dung dịch 1:1 000 ngay lập tức, sử dụng các thuốc chống dị ứng đặc hiệu và/hoặc đảm bảo thông khí cho bệnh nhân.
Ngừng thuốc và có biện pháp theo dõi hợp lý khi xảy ra vàng da hoặc tăng enzym gan rõ rệt trong khi sử dụng thuốc.
Nếu xảy ra suy thận hoặc tăng urê và creatinin huyết thanh nhất thời khi dùng đồng thời thuốc lợi tiểu, cần giảm liều imidapril và/ hoặc ngừng dùng các thuốc lợi tiểu
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh trong lúc sử dụng thuốc bổ sung kali (kali chlorid…) hoặc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren…), đặc biệt ở những bệnh nhân suy chức năng thận.
Ở những bệnh nhân điều trị thuốc lợi tiểu, có thể tăng khả năng hạ huyết áp trong những ngày đầu điều trị bằng imidapril hydrochlorid; nên cẩn thận bắt đầu sử dụng imidapril hydrochlorid liều thấp.
Các chế phẩm chứa lithi (lithi carbonat). Nồng độ lithium huyết thanh phải thường xuyên được theo dõi khi dùng cùng lúc với imidapril hydrochlorid.
Thuốc kháng viêm NSAIDs (indometacin, aspirin, ibuprofen, diclofenac) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của imidapril và có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận.
Imidapril có thể có thể làm tăng lượng đường trong máu, làm giảm tác dụng của insulin. Bệnh nhân bị tiểu đường nên cân thận nên theo dõi lượng đường trong máu của họ khi dùng thuốc, đặc biệt trong vài tuần đầu điều trị.
Gây hạ huyết áp quá mức khi dùng cùng thuốc hạ huyết áp khác, thuốc giãn mạch, thuốc điều trị đái tháo đường, thuốc an thần kinh, thuốc kháng acid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo sử sụng quá liều của thuốc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Imidapril hydrochlorid là một tiền chất, sau khi uống, được hoạt hóa sinh học do thủy phân gốc ethyl esther thành imidaprilat, không chứa nhóm sulfhydryl. Imidaprilat là chât ức chế men chuyển mạnh đối với angiotensin có thời gian bán hủy dài cho phép uống mỗi ngày l lần
Cơ chế tác dụng:
Imidapril là một thuốc chống tăng huyết áp thuộc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng như một tiền dược, sau khi uống chuyển thành imidaprilat. Trong huyết tương, enzym chuyển angiotensin (angiotensin converting enzyme, ACE), chuyển angiotensin I không có hoạt tính thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, làm tăng huyết áp, đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron.
5.2. Dược động học:
Imidapril hydrochlorid có 4 chất chuyền hóa và trong số đó imidaprilat có hoạt tính được lý học.
Hấp thu và phân bố: Sau khi uống, imidapril hấp thu nhanh nhưngkhông hoàn toàn, khoảng 70% thuốc được hấp thu, sự hấp giảm bởi thức ăn. Imidaprilat ức chế tác dụng của men chuyển angiotensin được phân bố rộng rãi trong huyết tương và nhiều loại tế bào nội mô. Cả hai imidapril và chất chuyển hóa imidaprilat đều gắn kết.với protein huyết tương. Khi uống một liều duy nhất 10 mg imidapril hydrochlorid ở người khỏe mạnh, nồng độ imidapril trong huyết tương đạt cao nhất sau 2 giờ dùng và đào thải khỏi huyết tương với thời gian bán hủy là 2 giờ. Imidaprilat đạt đỉnh cao nồng độ trong huyết tương vào khoảng 15 ng/mL sau khi dùng từ 6 đến 8 giờ và được đào thải từ từ ra khỏi huyết tương với thời gian bán hủy là 8 giờ.
Chuyển hóa và đào thải: Khoảng 40% liều uống được bài tiết trong nước tiểu, các phần còn lại trong phân. Nửa cuối đời của Imidaprilat là hơn 24 giờ.
Tích lũy: Nồng độ imidaprilat trong huyết tương ổn định từ 3 đến 5 ngày sau khi bắt đầu uống 10 mg imidapril hydrochlorid 1 lần/ngày và liên tuc trong 7 ngày ở những người khỏe mạnh; không thấy dấu hiệu tích lũy thuốc. Ở những bệnh nhân có suy chức năng thận, đỉnh nồng độ imidaprilat trong huyết tương tăng lên, và sự đào thải ra khỏi huyết tương có thể bị chậm lại.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Các số liệu an toàn tiền lâm sàng:
Độc tính:
Độc tính bán cấp: Đã tiến hành nghiên cứu về độc tính của imidapril trên chuột cống dòng Wistar (uống liều 100 – 3000 mg/kg); chó (uống liều 6 — 150 mg/kg) va khi (uống liều 1,2 — 150 mg/kg) trong thời gian 3 tháng. Kết quả cho thấy dấu hiệu nhiễm độc chủ yếu là làm giảm phát triển trọng lượng cơ thể, giảm nhẹ hồng cầu và tăng nhẹ BUN. Sau khi ngưng dùng imidapril 1 tháng các dấu hiệu nhiễm độckhông còn. Thuốc không gây độc ở: chuột cống với liều 300 mg/kg/ngày, chó 6 mg/kg/ngày, khi 30 mg/kg/ngày. Nhiễm độc mạn tính: Đã tiến hành nghiên cứu về độc tính của imidapril trên chuột cống dòng Wistar (uống liều 12,5 — 200 mg/kg) và khỉ (uống liều 1,2— 30 mg/kg) trong thời gian 12 tháng. Kết quả cho thấy dấu hiệu nhiễm độc chủ yếu là làm giảm nhẹ phát triển trọng lượng cơ thể, tăng BUN ở chuột cống: giảm nhẹ hồng cầu và tăng BUN ở khi. Sau khi ngưng dùng imidapril I tháng các dấu hiệu nhiễm độc không còn. Thuốc không gây độc ở chuột cống với liều 12,5 mg/kg/ngày, khỉ 6 mg/kg/ngày.
Nghiên cứu về sự sinh sản:
Cho chuột cống uống imidapriltrong thời kỳ trước khi có thai, trong thời kỳ mang thai và thời kỳ cho con bú; nghiên cứu trên thỏ trong giai đoạn hình thành cơ quan bào thai. Nghiên cứu trong giai đoạn hình thành cơ quan của thai, nhiễm độc trên mẹ quan sát được ở chuột cống với liều 1500 mg/kg và ở thỏ liều 0,1 mg/kg. Tuy nhiên, ở thai không ghi nhận thấy các dấu hiệu gây chết, gây quái thai hoặc ức chế sự phát triển.
Nghiên cứu tính kháng nguyên:
Sự sản sinh kháng thể đã được nghiên cứu trên chuột lang với test phản vệ tông thể, phản ứng Schultz- dale, test phản vệ da thụ động đồng dạng, phản ứng tủa gel. Tất cả các test đều âm tính và sự sản sinh kháng thể đối với imidapril đã không phát hiện.
Nghiên cứu về tính gây đột biến gen:
Đã thực hiện test đảo ngược trên vi khuẩn, những test nhân nhỏ ở chuột nhắt, các test sai lạc nhiễm sắc thể ở tế bào động vật có vú được nuôi cay và các test đột biến gen. Không thấy có sự đột biến gen trong các nghiên cứu này
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
