1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gentamicin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Sifagen
Hãng sản xuất : Zhejiang Ruixin Pharmaceutical Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 80 mg/2 ml.
Thuốc tham khảo:
| SIFAGEN | ||
| Mỗi 2ml dung dịch có chứa: | ||
| Gentamicin sulfat | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn gây ra do vi khuẩn nhạy cảm với Gentamicin:
Nhiễm khuẩn thận, đường tiết niệu và sinh dục.
Nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim.
Nhiễm khuẩn da, đặc biệt là đinh râu (nhiễm Staphylococcus ác tính ở mặt).
Nhiễm khuẩn xương khớp.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thường dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch..
Liều dùng:
Người lớn: Tiêm 2 mg – 5 mg / kg thể trọng/ 24 giờ, chia 2 – 3 lần.
Trẻ em: Tiêm 3 mg / kg thể trọng / 24 giờ, chia đều thành 3 lần.
Không nên dùng thuốc quá 14 ngày.
Người bệnh suy thận:
Cách điều chỉnh liều theo nồng độ creatinin huyết thanh: Có thể giữ liều duy nhất 1 mg/kg và kéo dài khoảng cách giữa các lần tiêm. Tính khoảng cách (tính theo giờ) giữa 2 lần tiêm bằng cách nhân trị số creatinin huyết thanh (mg/lít) với 0,8; hoặc có thể giữ khoảng cách giữa 2 lần tiêm là 8 giờ, nhưng giảm liều dùng.
Cách điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin nội sinh:
Dùng liều khởi đầu là 1 mg/kg.
Các liều tiếp theo được tiêm cứ 8 giờ một lần, và tính theo công thức:
giá trị độ thanh thải creatinin của người bệnh
1mg/kg x ——————————————————————
giá trị bình thường của độ thanh thải creatinin (100)
Các giá trị của độ thanh thải creatinin được biểu thị bằng ml/phút.
Trường hợp thẩm tách máu định kỳ: Tiêm tĩnh mạch chậm liều khởi đầu 1 mg/kg vào cuối buổi thẩm tách máu.
Trường hợp thẩm tách phúc mạc: Liều khởi đầu 1 mg/kg tiêm bắp. Trong khi thẩm tách, các lượng bị mất được bù bằng cách thêm 5 – 10 mg gentamicin cho 1 lít dịch thẩm tách.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với kháng sinh nhóm Aminosid, nhược cơ, giảm thính lực.
4.4 Thận trọng:
Thuốc có độc tính trên thận và trên tai,cần theo dõi và kiểm tra thường xuyên, nếu suy thận thì thật cần thiết mới dùng và điều chỉnh liều dùng tuỳ theo mức độ thanh thải creatinin.
Nếu rối loạn tiền đình, ốc tai cần theo dõi thính giác.
Không dùng thuốc kéo dài, lặp đi lặp lại, nhất là người cao tuổi.
Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai, trẻ sơ sinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Có thể gây rối loạn tiền đình, ốc tai do đó làm rối loạn chức năng thính giác như ù tại, chóng mặt, giảm thính lực nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn của Gentamicin trên phụ nữ có thai. Do đó để đảm bảo an toàn cho thai nhi, thận trọng khi dùng Gentamicin cho đối tượng này. Chỉ dùng khi lợi ích thu được lớn hơn nguy cơ mắc phải. Tham khảo ý kiến bác sỹ để được tư vấn thêm.
Thời kỳ cho con bú:
Tuy Gentamicin được bài tiết vào sữa mẹ (một lượng nhỏ), tuy vậy Gentamicin hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa. Trên thực tế chưa ghi nhận thấy những tác dụng không mong muốn trên trẻ đang bú sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Với thính giác: Gây rối loạn tiền đình, ốc tai do đó làm rối loạn chức năng thính giác như ù tai, chóng mặt, giảm thính lực, điếc không hồi phục.
Với thận: Tổn thương, hoại tử ống thận hoặc viêm thận kẽ có hồi phục.
Dị ứng: Mày đay, ban da, viêm da tróc vảy, viêm miệng, shock phản vệ.
Các tác dụng không mong muốn khác: Ức chế dẫn truyền thần kinh-cơ giống các chất cura, trường hợp nặng gây suy hô hấp, liệt hô hấp, liệt cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Không được dùng chung với các thuốc gây độc hại cho thính giác và thận.
Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương để tránh nồng độ gây ngộ độc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Việc sử dụng đồng thời gentamicin với các thuốc gây độc cho thận bao gồm các aminoglycosid khác, vancomycin và một số thuốc họ cephalosporin, hoặc với các thuốc tương đối độc đối với cơ quan thính giác như acid ethacrynic và có thể furosemid sẽ làm tăng nguy cơ gây độc. Nguy cơ này cũng tăng lên khi dùng gentamicin đồng thời với các thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Indomethacin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các aminoglycosid nếu được dùng chung. Việc sử dụng chung với các thuốc chống nôn như dimenhydrinat có thể che lấp những triệu chứng đầu tiên của sự nhiễm độc tiền đình.
4.9 Quá liều và xử trí:
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị quá liều hoặc các phản ứng độc của Gentamicin là chữa triệu chứng và hỗ trợ.
Cách điều trị được khuyến cáo như sau:
Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận.
Dùng các thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ kéo dài và suy hô hấp hoặc liệt (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng hai hoặc nhiều aminoglycosid đồng thời.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phổ diệt khuẩn của gentamicin thực tế bao gồm các vi khuẩn hiếu khí Gram âm và các tụ cầu khuẩn, kể cả các chủng tạo ra penicilinase và kháng methicilin.
Cơ chế tác dụng của Gentamicin thông qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn: Sau khi thấm được qua lớp vỏ tế bào vi khuẩn nhờ hệ thống vận chuyển phụ thuộc oxy, Gentamicin gắn vào tiểu đơn vị 30S làm thay đổi trình tự sắp xếp các acid amin, do đó tạo ra các protein của tế bào vi khuẩn không có hoạt tính, từ đó tiêu diệt tế bào vi khuẩn.
Cơ chế tác dụng:
Gentamicin sulfat là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Các kháng sinh Aminoglycosid có tác dụng trên một số vi khuẩn Gram (+) và phần lớn vi khuẩn Gram (-) ưa khí và kị khí không bắt buộc. Chúng tác động bằng cách ức chế tổng hợp protein. Bên trong tế bào vi khuẩn, chúng gắn vào tiểu phân 30s của ribosome làm đọc sai mã của mARN, kết quả là làm gián đoạn quá trình tổng hợp protein bình thường của vi khuẩn. Vì các aminoglycoside vào trong tế bào vi khuẩn phụ thuộc vào oxy, do đó chúng không có tác dụng trên vi khuẩn kị khí.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Gentamicin ít hấp thu qua đường tiêu hoá nhưng hấp thu tốt qua đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm bắp 30-60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
Phân bố: Thuốc ít liên kết với protein huyết tương, duy trì tác dụng 8-12 giờ. Khuếch tán chủ yếu vào dịch ngoại bào, vào được nhau thai và sữa mẹ với lượng nhỏ nhưng ít vào dịch não tủy kể cả khi màng não bị viêm.
Chuyển hóa: Gentamicin ít chuyển hoá trong cơ thể.
Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, khoảng 70% thuốc thải trừ trong vòng 24 giờ đầu. Thời gian bán thải 2-4 giờ và kéo dài hơn ở người bệnh nhân suy thận, người cao tuổi hoặc trẻ sơ sinh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Aminoglycosid bị mất hoạt tính in vitro bởi các penicilin và cephalosporin khác nhau do phản ứng với vòng beta – lactam; mức độ mất hoạt tính phụ thuộc vào nhiệt độ, nồng độ và thời gian tiếp xúc. Các aminoglycosid có độ ổn định khác nhau Amikacin là chất vững bền nhất, tobramycin bị bất hoạt nhạy nhất, gentamicin có độ bất hoạt trung gian.
Gentamicin tương kỵ với furosemid, heparin, natri bicarbonat và một vài dung dịch dinh dưỡng dùng ngoài đường tiêu hóa. Gentamicin có phản ứng với các chế phẩm có pH kiềm hoặc với các thuốc không ổn định ở pH acid.
Không được trộn lẫn gentamicin và các aminoglycosid với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm hoặc trong cùng một dịch truyền và không được tiêm chung cùng một đường tĩnh mạch. Khi các aminoglycosid được tiêm phối hợp với một beta – lactam thì phải tiêm ở những vị trí khác nhau.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. Không dùng nếu dung dịch tiêm biến mầu hoặc có tủa.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
