Thuốc Usaneuro là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Usaneuro (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Usaneuro
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 100mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| USANEURO 100 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| USANEURO 300 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Động kinh:
USANEURO được chỉ định hỗ trợ điều trị trong các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
USANEURO cũng được chỉ định hỗ trợ điều trị trong các cơn động kinh cục bộ ở trẻ em 3 – 12 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhi dưới 3 tuổi chưa được thiết lập.
Đau thần kinh:
USANEURO còn được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
USANEURO được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Điều trị bệnh động kinh:
Cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Ngày đầu: 300 mg, ngày 1 lần
Ngày thứ 2: 300 mg/lần, ngày 2 lần
Ngày thứ 3: 300 mg/lần, ngày 3 lần
Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều hiệu quả, thông thường là 900 – 1800 mg/ngày, chia 3 lần; tối đa không quá 2400 mg/ngày. Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ.
Giảm liều hay ngừng điều trị với USANEURO và/hoặc thêm một thuốc chống co giật khác vào để thay thế cần phải được tiến hành từ từ trong thời gian tối thiểu 1 tuần.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận
Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận hay đang thẩm phân máu phải giảm liều; liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin, được khuyến cáo như sau:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| 50 – 79 | 600 – 1 800 mg/ngày, chia 3 lần |
| 30 – 49 | 300 – 900 mg/ngày, chia 3 lần |
| 15 – 29 | 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật |
| < 15 | 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật |
| Thẩm phân máu | 200 – 300 mg * |
*Liều nạp là 300 – 400 mg cho bệnh nhân lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.
Liều dùng cho trẻ em
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
Ngày đầu: 10 mg/kg/ngày, chia 3 lần
Ngày thứ 2: 20 mg/kg/ngày, chia 3 lần
Ngày thứ 3: 25-35 mg/kg/ngày, chia 3 lần
Liều duy trì là 900 mg/ ngày với trẻ nặng từ 26-36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37-50 kg, tổng liều trong ngày được chia uống 3 lần.
Trẻ em từ 3 đến dưới 6 tuổi: Liều đầu: 10-15 mg/kg/ ngày, chia 3 lần; tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 40 mg/kg/ngày với trẻ 3-4 tuổi hoặc 25-35 mg/kg/ngày với trẻ 5 tuổi hoặc hơn; tổng liều trong ngày được chia uống 3 lần.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona
Người lớn: uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần. Hoặc dùng như sau:
Ngày đầu: 300 mg, ngày 1 lần
Ngày thứ 2: 300 mg/lần, ngày 2 lần
Ngày thứ 3: 300 mg/lần, ngày 3 lần
Sau đó có thể tăng liều thêm từng bước 300 mg mỗi ngày dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ngày, tổng liều trong ngày được chia uống 3 lần.
Liều dùng cho người cao tuổi
Liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kỳ thành phần nào trong công thức bào chế.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nên khuyên các bệnh nhân không được lái xe hay vận hành máy móc có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc chắn rằng thuốc này không ảnh hưởng đến khả năng tham gia các hoạt động này của họ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Khi dùng đường uống, gabapentin qua được sữa mẹ. Tác dụng của thuốc trên trẻ sơ sinh còn chưa rõ, vì vậy chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp, tác dụng phụ >1%
Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuối: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đối cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phối.
Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
Da: Mẩn ngứa, ban da.
Máu: Giảm bạch cầu.
Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 0,1%< tác dụng phụ< 1%
Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đối tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu. Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, tác dụng phụ <0,1%
Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phối, phù phối.
Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
Sốt hoặc rét run.
Hội chứng Stevens-Johnson..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đối dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp gabapentin lên đến 49g đã được ghi nhận, Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các trường hợp này đều hồi phục hoàn toàn sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.Gabapentin có thể loại ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng mặt sau các chi khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylentetrazol. Hiệu quả ở cả hai thí nghiệm đều tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy, trong một nghiên cứu, số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2 mg/lít (11,7 micromol/lít). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2 mg/lít (2 microgam/ml) tới 20 mg/lít (20 microgam/ml).
Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8 g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.
Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.
Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
