Thuốc Gabalept , Microleptin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gabalept , Microleptin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Gabalept , Microleptin
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| GABALEPT 300mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MICROLEPTIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Chống động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Ngày đầu: 300 mg.
Ngày thứ 2: 300 mg/lần x 2 lần.
Ngày thứ 3: 300 mg/lần x 3 lần.
Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900- 1800 mg/ngày, chia 3 lần; tối đa không quá 2400 mg/ ngày.
Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuốc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.
Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận và đang thẩm phâm máu phải giảm liều; liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin, được khuyến cáo như sau:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| 50 -70 | 600 – 1200 mg/ngày, chia 3 lần |
| 30 – 49 | 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần |
| 15- 29 | 300 mg (cách ngày một lần) – 300 mg/ngày, chia 3 lần |
| < 15 | 300 mg cách ngày một ngày một lần, chia 3 lần |
| Thẩm phân máu | 200 – 300 mg * |
*Liều nạp là 300 – 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.
Trẻ em:
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
Ngày đầu tiên: 10 mg/kg thể trọng, chia 3 lần.
Ngày thứ hai: 20 mg/ kg, chia 3 lần
Ngày thứ 3: 25 – 35 mg/kg, chia 3 lần
Liều duy trì là 900 mg/ ngày với trẻ nặng từ 26 – 36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37 kg đến 50 kg, tổng liều / ngày được chia uống 3 lần.
Trẻ 3 tuổi đến dưới 6 tuổi: Liều đầu 10 -15 mg/kg/ngày, chia 3 lần; tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25 -30 mg/kg/ngày với trẻ 3 – 4 tuổi hoặc 25 – 30 mg/ngày với trẻ 5 tuổi hoặc hơn; tổng liều / ngày được chia uống 3 lần.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.đau thần kinh:
Người lớn: Uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần. Hoặc dùng như sau:
Ngày thứ nhất: 300 mg.
Ngày thứ 2: 300 mg/lần, ngày 2 lần .
Ngày thứ 3: 300 mg/lần, ngày 3 lần.
Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa1800 mg/ngày, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.
Người cao tuổi: liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định gabapentin ở người Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Không được ngừng dùng thuốc đột ngột các thuốc chống động kinh, vì có khả năng làm tăng dần tần số co giật. Bệnh nhân cần được chỉ dẫn chỉ được dùng gabapentin khi có đơn kê của thầy thuốc.
Bệnh nhân cần được cảnh báo là gabapentin có thể gây choáng váng, buồn ngủ và các dấu hiệu triệu chứng khác về ức chế hệ thần kinh trung ương. Vì vậy, bệnh nhân không được lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho tới khi thấy rằng gabapentin được đánh giá là không có hại gì tới khả năng tâm thần và / hoặc vận động.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì thuốc gây buồn ngủ, choáng váng, nên không vận hành máy móc và lái xe sau khi vừa dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người mang thai. Vì những nghiên cứu về sự sinh sản trên súc vật không phải bao giờ cũng đoán trước về đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi lợi ích cho mẹ vượt hẳn tiềm năng gây nguy cơ cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ sự bài tiết của gabapentin qua sữa mẹ. Nên chưa rõ ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, vì nhiều thuốc có thể bài tiết qua sữa người mẹ, nên chỉ dùng gabapentin cho mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu lợi ích cho mẹ vượt hẳn nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ hay gặp là buồn ngủ, choáng váng, mất điều hoà vận động, mệt mỏi và rung giật nhãn cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Gabapentin không được chuyển hoá đáng kể, cũng không có tương tác về chuyển hoá với các thuốc chống động kinh khi phối hợp thông thường.
Dữ liệu về tương tác thuốc mô tả ở dưới đây là các nghiên cứu đạt được ở người khoẻ mạnh và ở bệnh nhân động kinh:
Phenytoin: Nghiên cứu với liều đơn và đa gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần) ở bệnh nhân động kinh (n=8) dùng đơn trị liệu phenytoin trong ít nhất 2 tháng, thấy gabapentin không có ảnh hưởng tới các nồng độ đáy của phenytoin trong huyết tương ở trạng thái ổn định và phenytoin cũng không có ánh hưởng tới dược động học của gabapentin.
Carbamazepin: Nồng độ đáy trong huyết tương khi ổn định của carbamazepin và carbamazepin 10,11 epoxid khôhg bị ảnh hưởng khi dùng cùng gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần; n=12). Cũng vậy, được động học của gabapeni không bị ảnh hưởng khi phối hợp với carbamazepin.
Acid valproic: Các nồng độ đáy trung bình khi ổn định trong huyết thanh của acid valproic trước và trong khi dùng cùng gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần; n=12) không có sự khác biệt và các thông số dược động học của gabapentin cũng không bị ảnh hưởng khi dùng cùng acid valproic.
Phenobarbital: Các thông số dược động học được đánh giá ở trạng thái ổn định với Phenobarbital hoặc gabapentin (mỗi lần 300 mg, ngày 3 lân; n=12) là tương đương, dù dùng riêng rẽ hoặc phối hợp.
Cimetidine: Khi có mặt cimetidine (mỗi lần 300 mg, ngày 4 lần; n=12), thấy độ thanh lọc trung bình khi uống gabapentin sẽ giảm 14% và độ thanh lọc creatinin giảm 10%. Cimetidine có thể làm ảnh hướng xấu đến sự đảo thải qua thận của cả gabapentin và creatinin (là chất đánh dấu nội sinh của chức năng thận). Sự giảm nhẹ đào thải của gabapentin bởi cimetidine không có ý nghĩa lâm sàng. Chưa đánh giá được ảnh hưởng của gabapentin tới cimetidine.
Thuốc uống ngừa thai: Dựa vào AUC và thời gian bán thải, dược động học khi dùng nhiều liều norethindrone và ethinyl estradiol sau khi uống các viên nén chứa 2,5 mgnorethindrone acetat và 50 microgamethinyl estradiol cũng tương đương, dù là dùng cùng hoặc không cùng gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần; n=13). Cmax của norethindrone cao hơn 13% khi phối hợp với gabapentin, nhưng tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc kháng acid: Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin (n=16) khoảng 20%. Sự giảm sinh khả dụng sẽ khoảng 5% khi dùng gabapentin 2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid. Khuyến cáo cần uống gabapentin ít nhất 2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid.
Probenecid: Probenecid là thuốc phong bế sự đào thải tích cực qua ống thận. Các thông số dược động học của gabapentin đều tương tự, dù có hay không có phối hợp với probenecid. Điều này cho thấy gabapentin không đào thải tích cực qua ống thận, là con đường bị ức chế bởi probenecid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa xác định được liều chết của gabapentin trên chuột nhắt và chuột cống cho uống liều đơn tới 8000 mg/kg cân nặng. Các dấu hiệu độc tính cấp trên súc vật bao gồm mất điều hòa vận động, khó thở, sa mí mắt, an thần, giảm hoạt động hoặc kích thích;
Các liều cấp tính quá liều của gabapentin tới 49 gam đã gặp ở người. Trong các trường hợp đó, đã gặp những triệu chứng như nhìn đôi, nói lắp, ngủ lơ mơ, ngủ lịm, tiêu chảy. Mọi bệnh nhân đều hồi phục nhờ điều trị hỗ trợ.
Có thể kéo gabapentin khỏi cơ thể nhờ thẩm tách lọc máu. Mặc dầu thẩm tách lọc máu không được tiến hành trong số ít trường hợp quá liều, có thể chỉ định tùy theo trạng thái lâm sàng của bệnh nhân hoặc ở bệnh nhân có suy thận rõ rệt.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng mặt sau các chi khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylentetrazol. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều lượng, nhưng tăng liều thì sinh khả dụng sẽ giảm. Với liều 400 mg, sinh khả dụng sẽ kém 25% so với liều 100 mg. Tuy nhiên với khoảng liệu 300-600 mg, ngày 3 lần, thì những khác biệt về sinh khả dụng không quá rõ, và sinh khả dụng là khoảng 60%. Thức ăn không có ảnh hưởng tới tốc độ và mức độ của sự hấp thụ gabapentin.
Phân bố: Gabapentin lưu thông trong tuần hoàn và rất ít gắn vào protein huyết tương (<3%). Với bệnh nhân động kinh, các nồng độ đáy (Cmin) của gabapentin trong dịch não tủy là khoảng 20% so với nồng độ đáy tương ứng ở huyết tương.
Chuyển hóa: Gabapentin không chuyển hóa đáng kể ở người.
Đào thải: Gabapentin bị thải khỏi tuần hoàn dưới dạng chưa chuyển hóa và qua thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
