1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fosfomycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh phosphonic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XX01.
Biệt dược gốc: Fosmicin for I.V.Use , Fosmicin S for Otic, Fosmicin tablets
Biệt dược: Fosfomycin Invagen
Hãng sản xuất : B.Braun Medical S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Fosfomycin dinatri: Bột tiêm, lọ 1 g, 2 g, 3 g và 4 g cùng 1 ống nước cất để pha tiêm (tính theo fosfomycin gốc).
Thuốc tham khảo:
| FOSFOMYCIN INVAGEN 4g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Fosfomycin | …………………………. | 4g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FOSFOMYCIN INVAGEN 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Fosfomycin | …………………………. | 1g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fosfomycin được chỉ định cho các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc biến chứng như nhiễm khuẩn tiết niệu, da, phụ khoa, hô hấp, cơ xương, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật, nhiễm trùng huyết, viêm màng tim và viêm màng não, gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc này.
Trong trường hợp nhiễm trùng bệnh viện nghiêm trọng (nhiễm trùng huyết, viêm màng tim và viêm màng não) thì cần thiết phải dùng fosfomycin phối hợp với các kháng sinh khác như Penicillin, Cephalosporin, Aminoglycosid, Colistin và Vancomycin. Fosfomycin có thể dùng để điều trị viêm màng não do tụ cầu khuẩn kháng-methicillin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Truyền tĩnh mạch nhỏ giọt.
Hòa tan 4g bột trong lọ với 20 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch glucose 5%. Pha loãng với 200ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch dextrose sau đó truyền nhỏ giọt trong khoảng 1 giờ.
Khi hòa tan fosfomycin, xuất hiện phản ứng tỏa nhiệt làm hơi nóng tỏa ra, tuy nhiên điều này không làm ảnh hưởng đến chất lượng thuốc.
Liều mỗi ngày có thể được điều chỉnh theo độ tuổi của bệnh nhân hoặc mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.
Dung dịch sau khi pha ổn định trong vòng 24 giờ.
Liều dùng:
Người lớn: 4g mỗi 6-8 giờ.
Trẻ em: 200 – 400 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần.
Bệnh nhân suy thận:
| Độ thanh thải creatinin | Liều dùng | Khoảng cách giữa các liều |
| 40-20 ml/ phút | 4g | 12 giờ |
| 20-10 ml/ phút | 4g | 24 giờ |
| 20-10 ml/ phút | 4g | 48 giờ |
Bệnh nhân chạy thận: Truyền thuốc 2-4g sau mỗi phiên chạy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 5 ml/phút.
Viên thận – bể thận hoặc áp xe quanh thận.
4.4 Thận trọng:
Trước khi tiêm tĩnh mạch fosfomycin cần đánh giá sự mẫn cảm với fosfomycin có thể xảy ra ở bệnh nhân. Trong trường hợp nhiễm khuẩn bệnh viện nghiêm trọng, cần sử dụng fosfomycin kết hợp với các kháng sinh khác, để ngăn ngừa đến mức tối đa việc chọn lọc các đột biến kháng thuốc. Ở những bệnh nhân suy thận nặng và trung bình khoảng cách giữa các liều cần được điều chỉnh phù hợp với độ thanh thải creatinin.
Trong mỗi gam fosfomycin có chứa 14,5mEq (0,33g) mudi natri, vì vậy một số bệnh nhân cần hạn chế lượng muối như bệnh nhân tim, người suy thận, cao huyết áp, phù phối, vv…. Khi dùng thuốc liều cao và kéo đài cần giảm lượng muối hấp thụ từ thức ăn và thường xuyên kiếm tra nồng độ natri, kali và clo trong máu.
Viêm tĩnh mạch và đau sau khi tiêm tĩnh mạch fosfomycin. Vì vậy, cần lựa chọn vị trí, kỹ thuật, tốc độ tiêm thích hợp nhất.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không quan sát thấy sử dụng fosfomycin có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy khả năng gây sinh quái thai do dùng thuốc, tuy nhiên dữ liệu đối với phụ nữ mang thai là chưa rõ. Do đó, tránh dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và có nghi ngờ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng nhỏ thuôc được bài tiết qua sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Sốc: Hiếm xảy ra, nhưng cần theo đõi chặt chẽ. Khi có các dấu hiệu như co thắt ngực, khó thở, hạ áp, da xanh tím, mề đay và khó chịu xảy ra nên ngừng thuốc và tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.
Gan: Thỉnh thoảng xảy ra các rối loạn trong gan, ví dụ tăng SGOT, SGPT, ALP, LDH r-GTP, bilirubin,… Hiểm khi gặp biến chứng vàng da, tuy nhiên cân theo đối chặt chế khi xuất hiện dấu hiệu này. Ngừng thuốc và tiến hành các biện pháp y khoa thích hợp khi có các triệu chứng như vậy xuất hiện
Các rối loạn huyết học: Các biến chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, tăng bạch cầu ua eosin hiếm khi xảy ra.
Thận: Các rối loạn ở thận, phù, tăng gid tri BUN, protein niệu, bất thường điện giải,… hiếm khi xảy ra.
Rối loạn tiêu hóa: Các tác dụng phụ như viêm miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng,tiêu chảy và chán ăn xuất hiện.
Da: Phát ban, ban đỏ, mề đay, cảm giác ngứa hiếm khi thấy
Hô hấp: Ho, hen cũng hiếm khi xuất hiện.
Hệ thần kinh trung tương và ngoại biên: Có thể bị đau đầu, và cảm giác tê ở môi sau khi dùng thuốc. Ngoài ra, trong trường hợp dùng liều lớn hiện tượng tê cóng đôi khi cũng xảy ra.
Tại chỗ tiêm: Hiếm khi bị viêm tĩnh mạch và đau tại chỗ tiêm xảy ra.
Các tác dụng khác: Đau đầu, khô miệng, nóng đỏ, sốt, cảm giác mệt mỏi, thắt ngực, trống ngực…. hiểm khi gặp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi đang dùng thuốc nếu thấy biểu hiện của các ADR cần ngừng dùng thuốc ngay. Trường hợp gặp các phản ứng bất thường nặng cần phải xử trí kịp thời. Ngoài việc duy trì các chức năng sống cần phải điều trị triệu chứng kèm theo.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Fosfomycin có tác dụng hiệp đồng tăng mức với kháng sinh J-lactam, aminoglycosid, vancomycin, macrolid, colistin, rifamycin, licomycin, chloramphenicol, tetracyclin.
Metoclopramid và các thuốc làm tăng nhu động đường tiêu hóa khi dùng đồng thời với fosfomycin sé làm giảm nồng độ fosfomycin trong huyết tương và trong nước tiểu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo nào về trường hợp quá liều
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fosfomycin là một kháng sinh phô rộng hoạt động thông qua việc ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn và ngăn cản sự hình thành acid-N-acetyl-muramie. Thông qua sự thâm nhập vào nội bào mà fosfomycin có hoạt tính thực bào.
Fosfomycin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch trong cơ thể, không gắn vào protein trong huyết tương, không được chuyển hóa và bài tiết chủ qua nước tiểu.
Phổ kháng khuẩn:
Fosfomycin kháng lại các chủng vi khuẩn sau đây:
Gram-dương: Staphylococcus spp. (bao gồm kháng-methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococeusfaecalis.
Gram-âm: Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella, Campylobacter spp. và Yersinia enterocolitica,
Fosfomycin còn kháng lại các chủng ví khuẩn sau: Bacteroide, Brucella, Corynebacterium, Mycoplasma, Chlamydia, Treponema, Borrelia và Mycobacterium, Klebsiella spp. và Providence.
Dữ liệu lâm sàng: Kết quả của 3 nghiên cứu lâm sàng so sánh và thí nghiệm lâm sàng tống quát trên 1021 bệnh nhân như sau:
Tỉ lệ hiệu quả: 37% (6/16 trường hợp) nhiễm khuẩn và nhiễm trùng huyết; 64,8% (107/165 trường hợp) viêm phối, viêm phế quản, …67,6% (213/315 trường hợp) viêm phúc mạc, viêm thận-bể thận và viêm bàng quang; 90,9% (30/33 trường hợp) viêm phần phụ, 87% (47/54) nhiễm trùng tử cung, 86,7% (13/15) viêm xương chậu, 66,7 % (6/9) viêm nội mạc tử cung và 100% (15/15) viêm tuyến bartholin.
Cơ chế tác dụng:
Fosfomycin là một kháng sinh dẫn xuất từ acid fosfonic, được tách chiết từ Streptomyces fradiae và các Streptomyces khác hoặc được tống hợp, có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuấn của thuốc là do ức chế enzym enolpyruvyl transferase, làm giảm sự tạo thành acid uridin diphosphat-N-acetylmuramic, là giai đoạn đầu của quá trình tạo thành tế bào vi khuấn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Ở bệnh nhân trưởng thành, bột pha tiêm tĩnh mạch 1g được hòa tan trong 20 mL dung dịch glueose 20% cho nồng độ đỉnh của thuốc trong máu là 74 mcg /mL, 30 phút sau khi dùng thuốc, nồng độ giảm đần còn 8 ug/mL vào khoảng 6 giờ sau khi dùng thuốc. Ở người tình nguyện khỏe mạnh tiêm truyền tĩnh mạch nhỏ giọt trong vòng 1 giờ 2g thuốc được hòa tan trong 300 mL dung dịch glucose 5%, nồng độ đỉnh là 157,3 mcg /mL đạt được ngay sau khi kết thúc tiêm truyền. Nồng động giảm dần sau đó và đạt mức 2,6 mcg /mL vào khoảng 12 giờ sau khi tiêm.
Phân bố
Ở bệnh nhân nhiễm trùng đường hô hấp, tiêm tĩnh mach 1g thì nồng độ thuốc trong nước bọt là 7 mcg /mL trong khoảng 3 giờ sau khi dùng thuốc. Sự phân bố vào dịch não tủy được quan sát thấy ở bệnh nhân bị viêm màng não sau khi dùng tiêm tĩnh mạch hoặc truyền nhỏ giọt vào tĩnh mạch liên tục.
Chuyển hóa
Fosfomycin không được chuyển hóa ở gan và không trải qua tuần hoàn gan ruột. Không tích lũy được do đó được dự định sử dụng ở những bệnh nhân bị suy gan.
Thải trừ
96% thuốc được bài tiết qua nước tiểu, trung bình trong khoảng 12 giờ đầu sau khi dùng thuốc. Thời gian bán hủy trong huyết thanh là khoảng 1,8 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không có tương ky giữa các thành phần của thuốc.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
