Flurbiprofen – Amgifer

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Flurbiprofen

Phân loại: Thuốc nhóm NSAIDs. Thuốc mắt.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AE09, M02AA19, R02AX01, S01BC04.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Amgifer

Hãng sản xuất : Drogsan Ilaclari San. ve Tic. A.S.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100mg.

Thuốc tham khảo:

AMGIFER
Mỗi viên nén có chứa:
Flurbiprofen sodium………………………….100 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Phụ khoa :

Đau bụng kinh, sau khi đã tìm nguyên nhân

Thấp khóp :

Điều trị triệu chứng trong thời gian dài :

Viêm thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp; viêm cứng khớp sống hoặc các hội chứng tương tự như hội chứng Fiessinger-Leroy-Reiter và thấp khớp do vấy nến,

Một số bệnh hư khớp gây đau đớn và khó khăn trong sinh hoạt hàng ngày.

Điều trị triệu chứng trong thời gian ngắn các cơn cấp :

Thấp khớp ngoài khớp (như viêm quanh khớp vai-cánh tay, viêm gân…),

Bệnh hư khớp

Đau lưng

Đau rễ thần kinh

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nuốt trọn viên thuốc với một ly nước lớn, trong bữa ăn.

Liều dùng:

Dành riêng cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi.

Điều trị đau bụng kinh: mỗi lần 1 viên 100 mg, 2 đến 3 lần mỗi ngày ngay khi bắt đầu bị đau, duy trì đến khi hết triệu chứng.

Điều trị thấp khớp:

Liều tấn công: mỗi lần 1 viên 100 mg X 3 lần mỗi ngày

Liều duy trì: mỗi lần 1 viên 100 mg, 1 đến 2 lần tối đa mỗi ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Đã biết có dị ứng với flurbiprofen hoặc các chất tương tự. Dùng thuốc có thể gây cơn suyễn ở một số người, nhất là ở những người dị ứng với aspirin.

Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.

Suy tế bào gan nặng.

Suy thận nặng.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

3 tháng cuối thai kì.

4.4 Thận trọng:

Do dùng thuốc có thể gây các biểu hiện ở dạ dày-ruột, đôi khi nặng, nhất là ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chống đông máu, cần phải đặc biệt theo dõi các triệu chứng trên đường tiêu hóa.

Trường hợp bị xuất huyết tiêu hóa, phải ngưng việc điều trị.

Cần phải thận trọng khi dùng flurbiprofen trong các bệnh nhân nhiễm khuẩn hoặc có nguy cơ bị nhiễm khuẩn, mặc dù được kiếm soát tốt, do :

Flurbiprofen có thể làm giảm đề kháng của cơ thể

Flurbiprofen có thể che lấp những dấu hiệu và triệu chứng thông thường của tình trạng nhiễm khuẩn.

Người lớn tuổi: tuổi tác không ảnh hưởng đến tính chất dược động của flurbiprofen, do đó không cần thiết phải chỉnh liều.

Cần thận trọng và theo dõi sát khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có tiền căn về tiêu hóa (như loét dạ dày-tá tràng, thoát vị hoành, xuất huyết tiêu hóa…).

Lúc bắt đầu dùng thuốc : cần theo dõi sát lượng nước tiểu hằng ngày và chức năng thận đối với những bệnh nhân suy tim, xơ gan và hư thận mãn, đối với những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, đối với những người vừa qua một cuộc phẫu thuật lớn gây giảm thể tích máu, và đặc biệt là đối với người lớn tuổi

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây nhức đầu, chóng mặt (hiếm khi), cần thận trọng cho người đang lái xe và vận hành máy móc

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Ở người, chưa phát hiện được ảnh hưởng gây dị tật nào ở thai nhi. Tuy nhiên, cân làm thêm nhiều nghiên cứu dịch tễ học đế loại hẳn nguy cơ này.

Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, những chất ức chế sự tổng hợp prostaglandin có thể gây:

Cho bào thai: tình trạng nhiễm độc tim phổi và rối loạn chức năng thận

Cho mẹ và con, vào cuối thai kỳ: tình trạng chảy máu kéo dài.

Do đó, việc dùng thuốc NSAIDs phải được xem xét trong 5 tháng đầu của thai kỳ. Ngoại trừ một số trường hợp rất giới hạn, thuốc được ứng dụng trong sản khoa cùng với sự kiểm soát đặc biệt, tuyệt đối cấm dùng NSAIDs trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Các NSAIDS được bài tiết qua sữa mẹ, do đó nên thận trọng tránh dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Rối loạn dạ dày-ruột như buồn nôn, ói, đau vùng dạ dày, khó tiêu, rối loạn đại tiện (tiêu chảy, táo bón)

Trên thần kinh trung ương: Chóng mặt và nhức đầu

Da: Nổi mụn, phát ban, ngứa, phù.

ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, nối mày đay.

Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa âm ỉ hay không, loét, thủng.

Hô hấp: Cơn suyễn cấp có thể xảy ra trên vài bệnh nhân nhất là những bệnh nhân dị ứng với aspirin và các NSAIDs khác.

Gan: Sự gia tăng thoáng qua của transaminase.

Máu: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Phản ứng ngoài da : Da nổi bọng nước hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell

Mắt: Rối loạn thị lực

Trên thận: Suv thận ở bệnh nhân lớn tuổi, hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu (furosemid); có thể gây thiểu niệu, và có thể làm giảm sự thải calci qua thận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc chống đông máu dạng uống : tăng nguy cơ xuất huyết của thuốc chống đông máu dạng uống.

Các loại NSAIDs khác (kể cả các salicylat liều cao trên 3 g/ngày ở người lớn) : tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hóa.

Heparin: tăng nguy cơ xuất huyết.

Lithi: tăng nồng độ lithium trong máu đến mức gây độc, do giảm sự thải lithium qua thận.

Methotrexat liều > 15 mg/tuần : tăng độc tính trên máu của methotrexate .

Ticlopidin: tăng nguy cơ xuất huyết.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển: nguy cơ suy thận cấp ở bệnh nhân mất nước. Ngoài ra còn làm giảm tác dụng hạ áp.

Methotrexat liều < 15 mg/tuần: tăng độc tính trên máu của methotrexate.

Pentoxifyllin: tăng nguy cơ gây xuất huyết.

Zidovudin: nguy cơ tăng độc tính trên dòng máu đỏ (tác động trên hồng câu lưới) với thiếu máu nghiêm trọng xảy ra 8 ngày sau khi dùng NSAIDs.

Thuốc chẹn bêta (do suy luận từ indometacin): giảm tác dụng hạ huyế áp

Ciclosporin: nguy cơ phối hợp độc tính trên thận, nhất là ở người lớn tuổi.

Dụng cụ ngừa thai: có khả năng làm giảm tác dụng của các loại vòng tránh thai (hiện còn đang tranh cãi).

Thuốc tan huyết khối: tăng nguy cơ xuất huyết.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng sau quá liều cấp tính với các thuốc chống viêm không steroid: thờ ơ, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị. Xuất huyết tiêu hóa, tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng rất hiếm. Phản ứng phản vệ đã được báo cáo với uống điều trị của các thuốc kháng viêm không steroid, và có thể xảy ra sau khi dùng quá 1 liều. Thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu đã uống quá liều thì cần áp dụng những biện pháp sau đây nhàm tăng đào thải và bất hoạt thuốc: rửa dạ dày, gây nôn và lợi tiểu, cho uống than hoạt tính hay thuốc tẩy muối.

Nếu nặng: thẩm tách máu hoặc truyền máu

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Flurbiprofen là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid arylcarboxylique. Flurbiprofen là một hỗn hợp racemic của (+) s và (-) R-enantiomers. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, flurbiprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm. Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế prostaglandin synthetase và do đó ngăn chặn tạo ra prostaglandin, thromboxan và các sản phấm khác của cyclooxygenase.

Cơ chế tác dụng:

Tương tự như các NSAID khác, tác dụng chống viêm của flurbiprofen xảy ra thông qua ức chế đảo ngược cyclooxygenase (COX), enzyme chuyển đổi axit arachidonic thành prostaglandin G2 (PGG2) và PGG2 thành prostaglandin H2 (PGH2) trong quá trình tổng hợp prostaglandin . Điều này làm giảm nồng độ prostaglandin liên quan đến viêm, đau, sưng và sốt. Flurbiprofen là một chất ức chế COX không chọn lọc và ức chế hoạt động của cả COX-1 và -2. Nó cũng là một trong những NSAID mạnh nhất về hoạt động ức chế prostaglandin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được 1 giờ 30 phút sau khi uống.

Sau khi uống 1 liều duy nhất là 200 mg, thì nồng độ tối đa trong huyết thanh ở người lớn bình thường được ghi nhận là 25,68 mcg/ml, và diện tích dưới đường cong là 143,86 mcg/ml.giờ.

Phân bố:

Thời gian bán hủy khoảng từ 3 giờ 30 đến 4 giờ. Thuốc được kết hợp với protein huyết tương ở tỷ lệ 99%.

Trong hoạt dịch, nồng độ flurbiprofen ổn định sau khi uống và kéo dài hơn 6 giờ. Nồng độ tối đa trong hoạt dịch bằng khoảng VA nồng độ tối đa (Cmax) trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Flurbiprofen không có tác dụng cảm ứng enzym.

Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy trong huyết thanh.

Thải trừ:

Chỉ thải qua đường tiểu với 20-25% dưới dạng không thay đổi, và 75-80% dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp với acid glucuronique.

Dược động học của flurbiprofen không thay đổi ở người lớn tuổi

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam