Flurbiprofen

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Flurbiprofen

Phân loại: Thuốc nhóm NSAIDs. Thuốc mắt.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AE09, M02AA19, R02AX01, S01BC04.

Brand name:

Generic : Flurbiprofen, Apibufen , Axofinen , Amedolfen , Flurbiprofen , Amgifer, Nibelon, Antadys 15 CPRS,  Zentofen, Flugafen , StrepsilsMaxpro

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50mg, 100mg.

Thuốc nhỏ mắt 0,03%: lọ 5 ml, lọ 10 ml.

Thuốc tham khảo:

NIBELON 100MG
Mỗi viên nén có chứa:
Flurbiprofen sodium………………………….100 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Dạng nhỏ mắt: Flurbiprofen được dùng để ức chế sự co đồng tử trong khi phẫu thuật mắt. Ngoài ra, Flurbiprofen còn được dùng để chống viêm bán phần trước của mắt sau khi phẫu thuật hoặc sau khi chiếu laser cho phẫu thuật cắt bè củng mạc.

Dạng đường uống: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp & viêm cột sống dính khớp. Rối loạn cơ xương và chấn thương: viêm túi thanh mạc, viêm quanh khớp, cứng khớp vai, viêm gân, viêm quanh gân, đau thắt lưng, bong gân. Giảm đau từ nhẹ đến trung bình: đau răng, đau bụng kinh, đau sau phẫu thuật, đau nửa đầu.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống. Nên dùng cùng với thức ăn.

Dùng nhỏ mắt.

Liều dùng:

Dạng uống:

Người lớn: 150-200 mg/ngày, chia 2, 3, 4 liều; bệnh nặng hoặc cơn cấp: có thể tăng lên 300 mg/ngày.

Đau bụng kinh khởi đầu 100 mg, sau đó 50-100 mg mỗi 4-6 giờ.

Viêm xương khớp 200-300 mg/ngày, chia 2-4 liều. Liều tối đa 100 mg/lần uống & 300 mg/ngày. Suy thận, người già: giảm liều.

Dạng nhỏ mắt

Để ức chế sự co đồng tử khi phẫu thuật mắt, nhỏ vào mắt tổng liều 4 giọt Flurbiprofen, cứ từng 30 phút lại nhỏ một giọt, bắt đầu từ 2 giờ trước phẫu thuật.

Cứ 4 giờ nhỏ 1 giọt vào túi kết mạc, dùng như vậy trong 1 tuần sau khi chiếu laser cho phẫu thuật cắt bè củng mạc hoặc trong 2-3 tuần sau các quy trình phẫu thuật khác.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc. Tiền sử/đang loét dạ dày-tá tràng. Tiền sử dị ứng như: hen suyễn, viêm mũi, mề đay sau khi dùng NSAID/aspirin. 3 tháng cuối thai kỳ. Trẻ < 12t.

Không dùng Flurbiprofen nếu người bệnh bị viêm giác mạc biểu mô do Herpes simplex và ở người quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc này.

4.4 Thận trọng:

Bệnh nhân hen suyễn, bệnh đường tiêu hoá, suy gan hoặc thận, suy tim hoặc tăng HA, có nguy cơ xuất huyết bất thường.

Flurbiprofen không gây quen thuốc. Không dùng flurbiprofen cho bệnh nhân trước khi phẫu thuật chọn lọc, ít nhất là 3 tuần trước khi phẫu thuật.

Phụ nữ có thai & cho con bú.

Có mẫn cảm chéo giữa flurbiprofene và các thuốc chống viêm không steroid, kể cả acid acetylsalicylic. Vì vậy, cần thận trọng khi dùng ở người đã có mẫn cảm với các thuốc trên.

Nhiễm khuẩn cấp tính ở mắt có thể bị che lấp khi dùng thuốc chống viêm tại chỗ.

Flurbiprofen tự nó không có tác dụng kháng khuẩn. Cần theo dõi chặt khi dùng Flurbiprofen cùng một thuốc chống nhiễm khuẩn khi có nhiễm khuẩn mắt. Cũng cần theo dõi chặt người có tiền sử viêm giác mạc do Herpes simplex.

Vết thương có thể chậm lành khi dùng Flurbiprofen.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không dùng flurbiprofen cho thai phụ

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng flurbiprofen cho phụ nữ cho con bú

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các phản ứng phụ liên quan đến liều dùng, nên dùng liều thấp nhất có tác dụng.

Phản ứng phụ hay gặp nhất gồm: loét dạ dày, nóng bụng, đau, co thắt, buồn nôn, nôn thậm chí chảy máu tiêu hóa và ngộ độc gan.

Đôi khi chảy máu và loét dạ dày mà không có đau bụng. Phân đen, yếu cơ và chóng mặt khi đứng dậy là dấu hiệu chảy máu trong. Phát ban, suy thận, ù tai và mê sảng có thể xảy ra.

Những tác dụng ngoại ý dễ gặp nhất khi dùng Flurbiprofen nhỏ mắt là cảm giác nóng rát và ngứa mắt tạm thời và những triệu chứng nhẹ khác do kích ứng mắt.

Tuy dùng tại chỗ ở mắt, những thuốc chống viêm không steroid có thể gây tác dụng toàn thân, như làm tăng thời gian chảy máu do tương tác với sự kết tập tiểu cầu. Đã ghi nhận trường hợp nhỏ mắt bằng Flurbiprofen làm tăng khuynh hướng chảy máu ở mô mắt khi phẫu thuật mắt. Vì vậy cần thận trọng khi dùng Flurbiprofen khi phẫu thuật mắt ở người bệnh dễ bị chảy máu hoặc ở người đang dùng các loại thuốc có thể kéo dài thời gian chảy máu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử hen, phát ban và dị ứng với aspirin hoặc các NSAID khác. Thuốc cũng không được dùng cho bệnh nhân loét dạ dày, suy thận. Thận trọng khi dùng phối hợp flurbiprofen với các thuốc chống đông do làm tǎng nguy cơ chảy máu. Flurbiprofen làm tǎng nồng độ lithi trong máu có thể gây độc, làm tǎng độc tính đối với thận của cyclosporine.

Mặc dầu trong lâm sàng và trên thực nghiệm, chưa thấy có cơ sở dược lý học để chứng minh có tương tác giữa acetylcholine chloride (hoặc carbachol) với flurbiprofene, nhưng trong thực tế, đã thấy ở bệnh nhân phẫu thuật mắt mà nhỏ Flurbiprofen thì acetylcholine chloride và carbachol sẽ mất tác dụng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều thường không gây ra sự cố cấp tính. Nếu uống nhầm thì cần uống uống thêm nhiều nước để pha loãng thuốc.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc chống viêm phi steroid (NSAID) có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm. Thuộc nhóm giảm đau không gây nghiện có tác dụng giảm đau nhẹ do chấn thương, đau kinh, viêm khớp, đau cơ xương.

Natri flurbiprofene thuộc nhóm acid phenylalkanoic có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm trên các bệnh viêm ở động vật. Cơ chế tác dụng thông qua sự ức chế enzyme cyclo-oxygenase là enzyme thiết yếu cho sinh tổng hợp prostaglandine.

Trên mô hình động vật, prostaglandine là chất trung gian hóa học của một số loại viêm trong mắt. Nghiên cứu trên mắt động vật, thấy prostaglandine phá vỡ được hàng rào máu – thủy dịch, gây giãn mạch, tăng thẩm thấu mao mạch, tăng bạch cầu, tăng nhãn áp.

Prostaglandine còn đóng vai trò trong đáp ứng co đồng tử khi phẫu thuật mắt do làm co cơ vòng mống mắt không phụ thuộc cơ chế cholinergic. Nghiên cứu trên lâm sàng, thấy Flurbiprofen ức chế sự co đồng tử trong khi phẫu thuật chữa đục thể thủy tinh.

Kết quả về nghiên cứu lâm sàng cho thấy natri flurbiprofene không có tác dụng rõ rệt trên nhãn áp.

Cơ chế tác dụng:

Tương tự như các NSAID khác, tác dụng chống viêm của flurbiprofen xảy ra thông qua ức chế đảo ngược cyclooxygenase (COX), enzyme chuyển đổi axit arachidonic thành prostaglandin G2 (PGG2) và PGG2 thành prostaglandin H2 (PGH2) trong quá trình tổng hợp prostaglandin . Điều này làm giảm nồng độ prostaglandin liên quan đến viêm, đau, sưng và sốt. Flurbiprofen là một chất ức chế COX không chọn lọc và ức chế hoạt động của cả COX-1 và -2. Nó cũng là một trong những NSAID mạnh nhất về hoạt động ức chế prostaglandin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Fluribiprofen được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 0,5 – 4 giờ sau khi uống.

Liên kết protein > 99%, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa : qua gan. Cytochrome P450 2C9 đóng một vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa flurbiprofen thành chất chuyển hóa chính của nó, 4′-hydroxy-flurbiprofen.

Thải trừ: Flurbiprofen được bài tiết kém vào sữa mẹ. Sau khi dùng flurbiprofen, ít hơn 3% flurbiprofen được bài tiết không thay đổi trong nước tiểu, với khoảng 70% liều được loại bỏ trong nước tiểu và chất chuyển hóa. Nửa đời R-flurbiprofen, 4,7 giờ; S-flurbiprofen, 5.7 giờ

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược không có hoạt tính : cồn polyvinyl, thimerosal, dinatri edetate, kali chloride, natri citrate, acid citric và nước tinh khiết.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam