1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Dofluzol , Doputin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 5mg
Thuốc tham khảo:
| DOFLUZOL 5mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DOPUTIN 5mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng đau nửa đầu dạng cổ điển (có tiền triệu) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu).
Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống vào buối tối
Liều dùng:
Người lớn > 65 tuổi: 1 viên x 1 lần/ngày.
Người lớn ≤ 65 tuổi và trẻ 20 – 40 kg: 2 viên x 1 lần/ngày.
Trẻ < 20 kg: 1 viên mỗi 2 ngày.
Ngừng thuốc nếu sau 2 tháng điều trị mà không có sự cải thiện đáng kể.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Tiền sử có triệu chứng trầm cảm, Pakinson hoặc các triệu chứng ngoại tháp.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng thuốc Doputin có thể gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Pakinson, đặc biệt ở bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già. Do vậy nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này.
Hiếm khi có trường hợp mệt mỏi gia tăng khi đang dùng thuốc, trường hợp này nên ngưng điều trị.
Không dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bởi vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp thoáng qua: Buồn ngủ và/hoặc mệt mỏi (20%), tăng cân và/hoặc tăng ngon miệng (11%).
Ít gặp (trong điều trị kéo dài): Trầm cảm, triệu chứng ngoại tháp.
Hiếm gặp: Nóng bỏng trong xương ức, buồn nôn, đau dạ dày, buồn ngủ, lo lắng, tăng tiết sữa, khô miệng, đau cơ, phát ban.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ khi dùng chung Doputin làm gia tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Doputin không chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn bêta.
Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Trong thời gian sử dụng chung Doputin và topiramat 50 mg mỗi 12 giờ, có sự gia tăng 16% đối với flunarizin ở bệnh nhân migrain so với 14% gia tăng ở những bệnh nhân chỉ điều trị với flunarizin. Trạng thái dược động học ổn định của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.
Sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc kháng động kinh loại này so với những người khỏe mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Buồn ngủ, suy nhược. Quá liều cấp (600 mg uống 1 lần): buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Flunarizin là thuốc kháng histamin, có tác dụng an thần và chẹn kênh calci. Flunarizin là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc, thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp và dẫn truyền cơ tim.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ốn định ở tuần thứ 5 – 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.
Phân bố: Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu – não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hoá: Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP 2D6.
Thải trừ: Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Sau khi uống 24- 48 giờ, có khoảng 3 – 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc vả các chất chuyển hóa, và < 1% được bài tiết qua đường tiểu. Thời gian bán hủy thay đổi nhiều từ 5 – 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của flunarizin có thể đo lường được ( 0,5 ng/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.
Đa liều:
Nồng độ huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần đa liều dùng một lần mỗi ngày, và cao hơn nồng độ huyết tương của flunarizin sau khi dùng một liều đơn khoảng 3 lần. Nồng độ flunarizin ở trạng thái ổn định tương ứng với khoảng liều thay đổi từ 5 mg-30 mg.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
