1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fluconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01AC15; J02AC01.
Biệt dược gốc: Diflucan
Biệt dược: Flucomedil
Hãng sản xuất : Medochemie Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: hộp 1 viên. Mỗi viên: Fluconazol 150mg.
Thuốc tham khảo:
| FLUCOMEDIL 150mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Fluconazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Flucomedil được dùng để điều trị nhiễm nấm Candida âm hộ – âm đạo cấp tính hoặc tái phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nang Flucomedil dùng đường uống,
Liều dùng:
Nhiễm nấm Candida âm hộ – âm đạo ở người lớn: dùng liều duy nhất 150 mg.
Suy thận:
Không cần thiết phải điều chỉnh liều đối với liệu pháp dùng liều duy nhất.
Nên cho dùng fluconazol sau khi tiến hành thẩm tách máu xong vì mỗi lần thẩm tách kéo dài 3 giờ sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 50%.
4.3. Chống chỉ định:
Các bệnh nhân được biết là quá mẫn với Fluconazol hoặc các hợp chất azol liên quan.
4.4 Thận trọng:
Một vài bệnh nhân, đặc biệt với những bệnh nhân có các bệnh liên quan nặng như bệnh AIDS hoặc ung thư, điều trị với Fluconazol đã có quan sát thấy sự khác thường của thận, gan, huyết học và các thử nghiệm chức năng sinh hoá khác. Tuy nhiên ý nghĩa về mặt lâm sàng và khả năng gây tử vong là không chắc chắn.
Một số rất hiếm những bệnh nhân có các bệnh liên quan nặng và được điều trị với Fluconazol, khi tử vong phát hiện thấy gan bị hoại tử. Tất cả các bệnh nhân này đã sử dụng cùng lúc nhiều loại thuốc, một số thuốc được biết là gây độc tính trên gan, hoặc là có bệnh liên quan mà bệnh này có thể gây hoại tử gan. Do đó mối quan hệ nhân quả với Fluconazol có thể được loại trừ, những bệnh nhân có các men gan tăng đáng kể cần phải cân nhắc giữa lợi ích và rủi ro khi tiếp tục điều trị với Fluconazol.
Trong thời gian điều trị bằng Fluconazol, hiếm thấy bệnh nhân có các phản ứng da tróc vảy tiến triển, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Các phản ứng da nặng như thế thường có khả năng xảy ra nhiều hơn ở các bệnh nhân AIDS.
Nên ngưng điều trị ngay nếu nổi mẫn xảy ra trong thời gian điều trị nhiễm nấm bề mặt do Fluconazol. Nếu nổi mẫn xảy ra ở những bệnh nhân đang được điều trị nhiễm nấm toàn thân hay nhiễm nấm xâm lấn, thì cần theo dõi cẩn thận các bệnh nhân này và phải ngưng điều trị ngay nếu có sang thương bóng nước, hồng ban đa dạng phát triển.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cẩn thận trọng khi dùng fluconazol khi lái xe hoặc vận hành máy móc do đôi khí có thể xảy ra chóng mặt hoặc co giật.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: C đối với dạng viên đặt âm đạo 150 mg; D với dạng còn lại.
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nhiều kinh nghiệm trong việc sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai. Flucomedil không nên dùng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ có tiềm năng mang thai trừ khi có sử dụng thuốc tránh thai thích hợp.
Thời kỳ cho con bú:
Fluconazol bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Khuyến cáo không dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xảy ra ở khoảng 5 – 30% người bệnh đã dùng fluconazol 7 ngày hoặc lâu hơn. Tỉ lệ phải ngừng thuốc là 1 – 2,8%. Với phụ nữ dùng một liều duy nhất để trị nấm Candida âm hộ – âm đạo thì tác dụng không mong muốn gặp trong khoảng 26 đến 31%. Ngoài ra người ta cũng thấy rằng tất cả các ADR thường xảy ra ở người bệnh bị nhiễm HIV với tỉ lệ cao hơn (21%) so với người bệnh không bị nhiễm (13%), mặc dù tỷ lệ gặp tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cần dừng thuốc tương tự giữa hai nhóm. Tuy nhiên rất khó khăn trong đánh giá và xác định liên quan giữa fluconazol với ADR vì thuốc đã được dùng cho nhiều người bệnh bị các bệnh cơ bản nặng đã sử dụng đồng thời nhiều loại thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt (khoảng 2% người bệnh).
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy (khoảng 1,5 – 8,5% người bệnh).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Gan: Tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh (từ 1,5 – 3 lần giới hạn trên của bình thường).
Da: Noi ban, ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh (8 lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên của bình thường) và phải ngừng thuốc.
Da: Da bị tróc vảy (chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư), hội chứng Stevens-Johnson.
Khác: Sốt, phù, tràn dịch màng phối, đái ít, hạ huyết áp, hạ kali huyết, phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Fluconazol làm kéo dài thời gian prothrombin khoảng 12% sau khi dùng warfarin. Khuyến cáo theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu loại coumarin.
Fluconazol làm tăng thời gian bán thải của thuốc trị tiểu đường nhóm sulphonylurea đường uống, vì vậy cần thận trọng do đã có ghi nhận hạ đường huyết xảy ra. Khi sử dụng đồng thời Fluconazol và rifampicin làm giảm 25% diện tích dưới đường cong và giảm 20% thời gian bán thải của Fluconazol. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để tăng liều của Fluconazol.
Liều cao Fluconazol dùng chung các thuốc tránh thai đường uống làm tăng diện tích dưới đường cong đối với levonorgestrel và ethinyl estradiol, nhưng hiệu lực của thuốc tránh thai thì không có khả năng bị ảnh hưởng.
Dùng 200mg Fluconazol mỗi ngày thấy có sự gia tăng chậm nồng độ cyclosporin. Dùng Fluconazol 100mg mỗi ngày không thấy ảnh hưởng đến nồng độ cyslosporin. Khuyến cáo theo dõi nồng độ cyclosporin trong huyết tương ở những bệnh nhân dùng đồng thời Fluconazol và cyclosporin.
Dùng chung Fluconazol với thức ăn, các antacid hoặc cimetidine, và sau khi chiếu tia phóng xạ không cho thấy có bất kỳ sự thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng tới sự hấp thu Fluconazol.
Dùng cùng lúc Fluconazol và theophyllin làm giảm độ thanh thải theophyllin trong huyết tương. Những bệnh nhân dùng liều cao theophyllin, hoặc có nguy cơ nhiễm độc theophyllin, cần theo dõi thật kỹ các dấu hiệu nhiễm độc và hỗ trợ điều trị nếu nhận thấy sự nhiễm độc.
Dùng chung với rifabutin có thể dẫn đến tăng nồng độ rifabutin trong huyết tương, cần cân nhắc để giảm liều dùng của rifabutin xuống 300mg mỗi ngày.
Dùng đồng thời Fluconazol với terfenadin có thể gây tích luỹ terfenadin, có nguy cơ gặp chứng loạn nhịp tim trầm trọng, không nên dùng chung hai thuốc này với nhau.
Chưa có báo cáo về các nghiên cứu tương tác thuốc đặc hiệu khác, nhưng khả năng tương tác với các loại thuốc khác là không thể loại trừ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã có các báo cáo vé các trường hợp quá liều fluconazol làm xuất hiện các hiện tượng ảo giác và hành vi hoang tưởng.
Nếu chấn đoán lâm sàng có biểu hiện quá liều thì phải đưa người bệnh đến bệnh viện và giám sát cấn thận ít nhất 24 giờ, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng, nồng độ kali huyết và làm các xét nghiệm về gan, thận.
Nếu có bằng chứng tốn thương gan hoặc thận, người bệnh phải nằm viện cho đến khi không còn nguy hiểm có thể xảy ra cho các bộ phận này Trong 8 giờ đầu sau khi dùng thuốc nếu không có biểu hiện quá liều hoặc dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng khác không giải thích được thì có thể không cần giám sát tích cực nữa. Phải theo dõi tình trạng hô hấp, tuần hoàn cho đến khi người bệnh tỉnh táo, thở bình thường và mọi thứ on định. Trường hợp quá liều trầm trọng nên tiến hành thấm phân máu.
Trong trường hợp quá liều, điều trị giảm triệu chứng (bằng các biện pháp hồi sức và rửa dạ dày nếu cần thiết) có thể là đủ.
Fluconazol được bài tiết nhiều qua nước tiểu, do đó lợi tiểu bắt buộc có thể làm tăng tốc độ đào thải của fluconazol. Thẩm phân lọc máu trong 3 giờ làm giảm nồng độ fluconazol trong huyết tương khoảng 50%.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới.
Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (thí dụ amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (thí dụ purin và pyrimidin tiền chất của DNA). Fluconazol tác động bằng cách ức chế cytochrom P45014-alpha-demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm.
Fluconazol và các triazol chống nấm khác (như itraconazol) có ái lực mạnh với enzym P450 của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P450 của động vật có vú (tuy nhiên cũng đủ để gây ra nhiều tương tác thuốc) và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu các hệ thống cytochom P450 của nấm hơn nhiều dẫn chất imidazol khác (như ketoconazol). Thuốc cũng không có tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động vật có vú. Fluconazol có tác dụng trên Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.. Fluconazol không có tác dụng kháng khuẩn.
Kháng thuốc đã phát triển trong một vài chủng Candida. Các chủng Candida albicans kháng ketoconazol cũng kháng chéo với fluconazol.
Cơ chế tác dụng:
Fluconazoi là một chất thuộc nhóm thuốc chổng nấm mới triazol, nó là một chất ức chế mạnh và đặc hiệu quá trình tổng hợp sterol của nấm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5-7 ngày.
Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% đến 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm. Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%. Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỉ lệ 80% hoặc cao hơn. Nửa đời thải trừ khoảng 30 giờ, và tăng ở người bệnh suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo tránh ánh sáng, ở nhiệt độ không vượt quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
