1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flucloxacillin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm betalactam, phân nhóm penicillin (bán tống hợp isoxazolyl penicilin chống tụ cầu khuấn).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CF05.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Flucloxacilin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm VCP
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm 500mg, 1g
Thuốc tham khảo:
| FLUCLOXACILIN 1g | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Flucloxacillin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Flucloxacilin được chỉ định trong các nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng tụ cầu sinh penicilinase và một số vi khuẩn Gram dương nhạy cảm khác như: Viêm xương tủy và viêm nội tâm mạc.
Flucloxacilin cũng được chỉ định trong dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật lớn như phẫu thuật tim mạch, phẫu thuật chỉnh hình
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Flucloxacilin còn có thể dùng tiêm trong khớp hoặc tiêm trong màng phổi.
Độ ổn định dung dịch sau khi pha:
Dung dung sau khi pha của thuốc bột pha tiêm Flucloxacilin 500mg ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ 2 – 8°C
Nên sử dụng ngay sau khi pha
Liều dùng:
Tiêm bắp: Hòa tan 250mg và 500mg flucloxacilin tương ứng trong l,5ml và 2ml nước cất pha tiêm.
*Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 250mg – 500mg tlucloxacilin trong 5ml đến l0ml nước cất pha tiêm; hòa tan lg tlucloxacilin trong 15ml hoặc 20ml nước cất pha tiêm. Tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 3—4 phút. Có thể pha dung dịch tiêm truyền bằng cách thêm Flucloxacilin vào dịch truyền hoặc dung môi pha loãng thích hợp, truyền tĩnh mạch trong thời gian ít nhất là 3 – 4 phút.
*Tiêm trong màng phổi: Hòa tan 250mg Flucloxacilin trong 5ml – l0ml nước cất pha tiêm.
*Tiêm trong khớp: Hòa tan 250mg – 500mg flucloxacilin trong 5ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch lidocain hydroclorid 0,5%
Người lớn:
Liều thường dùng ở người lớn (gồm cả người cao tuổi) như sau:
*Tiêm bắp: 250mg mỗi 6 giờ.
*Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch: 250mg – lg flucloxacilin mỗi 6 giờ. Liều hàng ngày có thể lên đến 8g.
Trong dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch liều từ lg – 2g Flucloxacilin cùng lúc với thuốc gây mê, sau đó tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch liều 500mg Flucloxacilin mỗi 6 giờ.
Tiêm trong màng phổi: 250mg flucloxacilin/lần, 1 lần/ngày.
Tiêm trong khớp: 250mg – 500mg flucloxacilin mỗi 6 giờ.
Trẻ em:
Trẻ em dưới 2 tuổi: Tiêm liều bằng 1/4 liều dùng ở người lớn.
Trẻ em trên 2 tuổi: Tiêm liều bàng 1/2 liều dùng ở người lớn.
Bệnh nhân suy thận:
Không nhất thiết phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, trong trường hợp suy thận nặng (Clcr < l0ml/phút), cần giảm liều hoặc dãn cách thời gian dùng thuốc.
Không cần dùng thêm liều flucloxacilin trong hoặc khi đã kết thúc quá trình thẩm tách máu. Flucloxacilin không loại bỏ được bằng phương pháp thẩm tách máu.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với các kháng sinh beta-lactam (như penicilin hoặc các cephalosporin).
Người có tiền sử vàng da hoặc suy chức năng gan liên quan đến sử dụng flucloxacilin trước đó.
Không dùng flucloxacilin theo đường mắt hoặc nội mạc
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi sử dụng flucloxacilin cho người có tiền sử dị ứng, đặc biệt là dị ứng thuốc. Trước khi đều trị bằng flucloxacilin, cần tiền hành làm các test quá mẫn để xác định tính nhạy cảm, dị ứng với kháng sinh beta-lactam. Đã có tài liệu cho thấy phán ứng dị ứng chéo giữa penicilin và cephalosporin. Đã có ghi nhận về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với kháng sinh beta-lactam, thậm chí nguy hiểm tính mạng.
Cần thận trọng khi sử dụng flucloxacilin liều cao, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận do nguy cơ gây độc thận, độc thần kinh. Thận trọng khi sử dụng muối natri liều cao ở bệnh nhân suy thận hoặc suy tim. Flucloxacilin cũng cần thận trọng sử dụng ở những bệnh nhân suy gan. Cần theo dõi chức năng gan, thận và huyết học khi sử dụng thuốc liều cao trong thời gian dài (ví dụ trong viêm xương tủy, viêm nội tâm mạc).
Sử dụng flucloxacilin kéo dài gây ra sự phát triển của các chủng vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc.
Cần chú ý đến việc chẩn đoán viêm đại tràng màng giả ở bệnh nhân bị tiêu chảy nặng khi sử dụng flucloxacilin.
Thận trọng sử dụng flucloxacilin ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thận trọng sử dụng Flucloxacilin ở trẻ sơ sinh do nguy cơ tăng bilirubin huyết.
Mỗi 250mg flucloxacilin bột pha tiêm có chứa khoảng 0,57mmol natri. Lượng natri này nằm trong khoảng được cho phép sử dụng ở bệnh nhân chể độ ăn hạn chế muối.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu nào cho thấy Flucloxacilin ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category:
US FDA pregnancy category:
Thời kỳ mang thai:
Chưa có bằng chứng về khả năng gây quái thai khi dùng Flucloxacilin trên độns vật hoặc tác dụng không mong muốn ở naười. Tuy nhiên, chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Flucloxacilin được bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp, và có thể gây ra phản ứng quá mẫn ở trẻ bú mẹ (như phát ban) hoặc biến đổi cấp tính hệ vị sinh vật ở ruột khiến trẻ sơ sinh bị tiêu chảy.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu thoáng qua, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt và bạch cầu trung tính, kéo dài thời gian chảy máu, khiếm khuyến chức năng tiểu cầu thường xảy ra khi tiêm tĩnh mạch Flucloxacilin liều cao hoặc ở người suy giảm chức năng thận.
Rối loạn hệ miễn dịch: Tác dụng không mong muốn thường gặp là các phản ứng quá mẫn bao gồm: Mày đay, mẩn ngứa, có mụn nhọt ở da, ngứa, sốt, đau khớp và phù mạch.
Phản ứng sốc phản vệ thường xảy ra, có thể gây ra tử vong. Biểu hiện giống bệnh huyết tương: Đau khớp, phát ban, nổi mày đay, phù mạch, nổi hạch), thiếu máu tan máu, bệnh thận hoặc viêm thận kẽ cấp tính. Các trạng thái này sẽ trở về giá trị bình thường khi dừng thuốc.
Một số bệnh nhân nhiễm xoắn khuẩn như bệnh giang mai hoặc bệnh do leptospira có thể gặp phản ứng Jarisch – Hexheimer ngay sau khi bắt đầu điều trị với một penicilin. Các triệu chứng gồm: sốt, ớn lạnh, đau đầu, phản ứng tại chỗ tiêm. Phản ứng này có thể nguy hiểm trong bệnh giang mai tim hoặc trường họp có nguy cơ cao như teo giác mạc.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rối loạn điện giải như hạ kali máu thường xảy ra do tiêm tĩnh mạch liều cao flucloxacilin hoặc suy thận.
Rối loạn hệ tâm thần: Ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, các dấu hiệu khác của nhiễm độc thần kinh trung ương thường xảy ra khi tiêm tĩnh mạch liều cao flucloxacilin hoặc suy thận. Đã có báo cáo về trường hợp mắc bệnh não khi tiêm trong vỏ não và có thể bị tử vong. Khi tiêm liều cao flucloxacilin có thể dẫn đến hôn mê.
Rối loạn hệ hô hấp, vùng ngực và trung thất: cấp tính, khó thở nghiêm trọng, co thắt phế quản.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn và nôn thường xảy ra khi tiêm flucloxacilin. Cũng có báo cáo về viêm đại tràng màng giả khi sử dụng flucloxacilin như các kháng sinh khác. Việc sử dụng thuốc dài ngày có thể bị nhiễm nấm miệng.
Rối loạn gan mật: Thay đổi trong kết quả test chức năng gan, nhưng kết quả này sẽ trở về bình thường khi ngưng sử dụng thuốc. Đã có báo cáo về trường hợp vàng da ứ mật. Phản ứng này không liên quan đến liều dùng cũng như đường dùng, yếu tố nguy cơ là việc sử dụng thuốc trong thời gian dài hơn 3 tuần và người cao tuổi. Các tác dụng này có thể bị trì hoãn và xuất hiện ở thời điểm 2 tháng sau khi điều trị bằng thuốc. Trong trường hợp nghiêm trọng, các phản ứng này có thể kéo dài trong vài tháng. Đã có báo cáo về trường họp tử vong, xong rất hiếm khi.
Rối loạn da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc Lyell, ban đỏ, phản ứng pemfigut, ban xuất huyết không giảm tiểu cầu, viêm mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu bị phản ứng phản vệ, cần điều trị bằng adrenalin. Phải theo dõi người bệnh liên tục và phải sẵn sàng có adrenalin, corticosteroid, oxy và các trang bị hồi sức.
Phải theo dõi số lượng bạch cầu, làm test theo dõi chức năng gan trong thời gian điều trị lâu dài với liều cao flucloxacilin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với các thuốc kháng sinh khác: Một sổ kháng sinh như clorampenicol và tetracyclin làm ảnh hưởng đến tác dụng của các penicilin trong điều trị viêm màng não hoặc trong một số nhiễm khuẩn khác mà cần tác dụng diệt khuẩn nhanh. Tránh kết hợp này trong điều trị.
Các thuốc ức chế miễn dịch: Flucloxacilin làm giảm khả năng thải trừ của methotrexat, làm tăng nguy cơ gây độc.
Thuốc tránh thai đường uống: Flucloxacilin làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai có chứa estrogen.
Các thuốc tăng acid uric niệu: Probenecid làm tăng nồng độ flucloxacilin trong huyết tương.
Ảnh hưởng đến một số test chẩn đoán: Penicilin có thể gây ra kết quả dương tính giả trong phản ứng test Coomb, phản ứng test glucose niệu và phản ứng test protein niệu. Phản ứng Clinistix và test bromophenol (Multistix hoặc Albustix) thì không bị ảnh hưởng
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Rối loạn hành vi, sốt, khó thở, độc thần kinh (co giật), rối loạn máu (giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết, kéo dài thời gian máu chảy, khiếm khuyết chức năng tiểu cầu) hoặc rối loạn điện giải.
Xử trí quá liều: Tiến hành điều trị triệu chứng. Không thể loại bỏ Flucloxacilin ra khỏi máu bằng phương pháp thẩm tách
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh.
MăATC: J01CF05.
Flucloxacilin là kháng sinh tương tự benzylpenicilin. Thuốc có khả năng chống lại enzym penicilinase, do đó có tác dụng trên các chủng tụ cầu sinh hoặc không sinh penicilinase. Nồng độ ức chể tối thiểu của thuốc là từ 0,25 – 0,5mcg/ml. Flucloxacilin tác dụng trên Streptococcus pneumoniae và Str. pyogenes yếu hơn benzylpenicilin nhưng tác dụng mạnh trên các chủng tụ cầu kháng penicilin. Flucloxacilin thực tế không có tác dụng trên Enterococcus faecalis
Cơ chế tác dụng:
Flucloxacilin diệt khuấn theo cơ chế giống như benzylpenicilin, diệt khuấn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn nhưng kháng với penicilinase của tụ khuấn cầu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp một liều 250mg hoặc 500mg flucloxacilin ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt khoảng 10,5 – 16mg/l tương ứng. Nồng độ thải trừ của flucloxacilin trong nước tiểu đạt 61% liều tiêm bắp đã dùng.
Flucloxacilin có thể được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch nhanh hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Thuốc đạt nồng độ cao trong huyết tương sau khi tiêm: 30 phút và 2 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh liều 500mg flucloxacilin, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương đạt tương ứng là 38mg/l và 7,5mg/l. Sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh liều lg lìucloxacilin, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương sau 30 phút và sau 3 giờ đạt tương ứng là 60mg/l và 4mg/l. Sau khi truyền tĩnh mạch liều 2g flucloxacilin trong thời gian ít nhất là 20 phút, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt 244mg/l và 27,7mg/l sau 15 phút và 120 phút tương ứng sau khi kết thúc tiêm truyền.
Khoảng 60% – 76% liều dùng tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 8 giờ.
Khoảng 95% flucloxacilin liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của flucloxacilin là khoảng 1 giờ và có thể kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh.
Thời gian bán thải trong huyết tương của Flucloxacilin ở người bị bệnh thận được ghi nhận là từ 135 – 173 phút. Không có sự khác biệt đáng kể trong thời gian bán thải giữa bệnh nhân có thẩm tách máu hoặc không. Flucloxacilin không loại ra khỏi máu bằng thẩm tách.
Flucloxacilin bị chuyển hóa ở gan. Dạng chuyển hóa và thuốc không đổi được bài tiết qua lọc ở cầu thận, bài tiết ở ống thận. 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 6 giờ. Chỉ một lượng nhỏ flucloxacilin được bài tiết qua mật
Flucloxacilin bài tiết qua sữa mẹ và qua nhau thai ở nồng độ thấp không đáng kể.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Tương tự như các penicilin khác, flucloxacilin tương kỵ với các aminoglycosid. Tương kỵ cũng đã được báo cáo với nhiều thuốc kháng khuấn khác như ciprofloxacin, erythromycin lactobionat và ofloxacin; các thuốc điều trị tim mạch như amiodaron, atropin sulfat, dobutamin hydroclorid và verapamil hydroclorid; các thuốc khác bao gồm: Buprenorphin, calci gluconat, clopromazin hydroclorid, diazepam, metoclopramid hydroclorid, morphin sulfat, papaverin, pethidin hydroclorid, proclorperazin edisilat, promethazin hydroclorid.
Flucloxacilin không nên trộn lẫn với chế phấm máu hoặc các chất lỏng có protein hoặc với nhũ tương lipid tiêm truyền khác.
6.3. Bảo quản:
Flucloxacilin được bảo quản bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 25 oC.
Độ ổn định dung dịch sau khi pha:
Dung dung sau khi pha của thuốc bột pha tiêm Flucloxacilin 500mg ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ 2 – 8°C
Nên sử dụng ngay sau khi pha
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
