Etofenamate

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Etofenamate

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M02AA06.

Brand name: Rheumon.

Generic : Etofenamate

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel bôi ngoài da 5%.

Dung dịch tiêm 1000 mg/2 ml.

Thuốc tham khảo:

RHEUMON Gel
Mỗi gram gel bôi ngoài da có chứa:
Etofenamate………………………….50 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị bệnh thấp của mô mềm thuộc hệ xương và vận động.

Thuật ngữ bệnh thấp (rheumatic diseases) bao trùm nhiều bệnh cảnh lâm sàng. Ngoài bệnh thấp của cơ (muscular rheumatism), các bệnh cảnh này bao gồm căng cơ kết hợp với đau cứng vai (viêm quanh khớp xương bả vai cánh tay), đau lưng, đau thần kinh tọa, viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch, và các bệnh khớp hoặc cột sống do bị sướt hay kéo căng (bệnh khớp, bệnh thoái hóa cột sống).

Điều trị tổn thương kín.

Thuật ngữ tổn thương kín bao gồm đụng giập, bong gân, và tổn thương do bị kéo căng thường xảy ra trong thể thao hay công việc hàng ngày. Các tổn thương này luôn kèm theo đau và sưng, thỉnh thoảng có tụ máu.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dạng gel : Dùng ngoài.

Dạng tiêm : Bẻ ống thuốc và rút dung dịch thuốc bên trong vào ống tiêm. Thay bằng một kim khác vừa đủ dài để chích sâu vào một cơ (thường là cơ mông). Trước khi chích thuốc, rút nhẹ ống chích để đảm bảo không bị tổn thương mạch máu.

Liều dùng:

Dạng gel :

Lượng gel bôi tùy thuộc vào loại và mức độ trầm trọng của bệnh, khác nhau tùy theo bệnh nhân. Do đó, các hướng dẫn sau đây được căn cứ trên giá trị trung bình.

Bôi Etofenamate Gel với chiều dài từ 5 đến 10 cm trên vùng bị đau vài lần (3-4 lần) một ngày, và xoa càng rộng càng tốt.

Thời gian điều trị : nên kéo dài thời gian điều trị từ vài ngày đến vài tháng, tùy theo độ trầm trọng của bệnh.

Dạng tiêm :

Người lớn : liều thông thường là 1 mũi tiêm bắp sâu với 2 ml dung dịch Etofenamate (1 ống, tương đương 1000 mg etofenamate).

4.3. Chống chỉ định:

Khi có khuynh hướng có phản ứng tăng nhạy cảm, đặc biệt là với thành phần hoạt chất chính etofenamate hay những thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid khác.

Khi có bệnh về rối loạn tạo máu.

Khi có loét dạ dày hay tá tràng (hay có tiền sử bị bệnh này).

Khi có bệnh rối loạn đông máu hay đang điều trị với thuốc kháng đông (thuốc ức chế đông máu) hay thuốc ức chế kết tập tiểu cầu (thuốc ngừa tắc mạch).

Khi bị suy gan, suy thận hay suy tim.

Khi đang có thai hay cho con bú.

Vì chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng, không nên dùng Etofenamate cho trẻ em dưới 14 tuổi.

4.4 Thận trọng:

Dạng gel :

Không nên bôi Etofenamate Gel lên niêm mạc, mắt hoặc vùng da bị tổn thương, ngứa hay bị viêm.

Do chưa đủ kinh nghiệm dùng trong nhi khoa, vì vậy không nên dùng Etofenamate Gel cho trẻ em.

Dạng tiêm :

Chỉ nên dùng Etofenamate sau khi cân nhắc cẩn thận về lợi hại đối với bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin (một bất thường bẩm sinh hay mắc phải của quá trình tạo heamoglobin ; một vài thuốc có thể khởi phát một cơn cấp).

Chỉ nên dùng Etofenamate trong các trường hợp sau, dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ :

Bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa hay có tiền căn bị viêm ruột (như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

Bệnh nhân bị áp suất máu cao (cao huyết áp).

Bệnh nhân lớn tuổi.

Ngay sau cuộc mổ lớn.

Bệnh nhân bị hen, bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (tắc nghẽn đường thở), sốt rơm rạ (hay fever), hoặc bị sưng niêm mạc mũi mạn tính (polyp mũi) có thể dễ bị phản ứng hơn những bệnh nhân khác với các thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid (AINS) với biểu hiện như lên cơn hen, phù khu trú da hay niêm mạc (phù mạch thần kinh) hay nổi mề đay.

Trẻ em và người lớn tuổi :

Không dùng Etofenamate cho trẻ em, vì chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng thuốc cho nhóm tuổi này.

Với người lớn tuổi, chỉ nên dùng Etofenamate dưới sự giám sát cẩn thận của thầy thuốc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Ngay cả khi dùng thuốc theo đúng hướng dẫn, Etofenamate cũng có thể ảnh hưởng lên tốc độ phản ứng đến mức gây rối loạn khả năng lái xe, vận hành máy móc, hay khi làm việc ở nơi chênh vênh, đặc biệt là khi dùng chung với rượu.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không nên dùng Etofenamate trong ba tháng cuối của thai kỳ vì hoạt chất etofenamate có thể gây ức chế sự co thắt tử cung và làm tăng khuynh hướng xuất huyết.

Do chưa đủ kinh nghiệm lâm sàng dùng Etofenamate Gel trong thời gian mang thai, vì vậy không nên dùng thuốc trong thời gian này.

Thời kỳ cho con bú:

Không nên dùng Etofenamate Gel cho bà mẹ nuôi con bú, vì hoạt chất có thể đi qua sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong những trường hợp hiếm, có thể gây ra hiện tượng đỏ da. Rất hiếm khi xảy ra hiện tượng phản ứng dị ứng da (ngứa dữ dội, nổi mẩn ở da, hồng ban, nổi mụn nước). Tuy nhiên, phản ứng da sẽ nhanh chóng giảm đi khi ngưng dùng thuốc. Vì thế không cần đến các biện pháp đặc biệt.

Thỉnh thoảng : đau, cứng, đỏ, phù hay ngứa tại chỗ chích.

Hiếm : chảy máu tại chỗ chích, nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi , rối loạn thị giác, rối loạn dạ dày ruột (ví dụ như đau thượng vị, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn), giữ nước (phù, có thể do dị ứng), đau khi đi tiểu, nổi ban, phản ứng tăng nhạy cảm toàn thân (bao gồm phù mặt, lưỡi và thanh quản với sự co thắt đường thở, có thể dẫn đến khó thở và cơn hen cấp hay nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, và ngay cả choáng phản vệ ; nếu có những triệu chứng này xảy ra, cần đi khám bệnh ngay).

Rất hiếm : thâm nhiễm, hoại tử mô mỡ hay áp-xe chỗ chích.

Lưu ý :

Mặc dù những phản ứng ngoại ý sau đây đã không được mô tả khi sử dụng Etofenamate, có những trường hợp cá biệt đã được mô tả với những thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid khác và do đó không thể loại trừ : tăng số lượng mỡ trong phân (tiêu phân mỡ), viêm tụy, rối loạn tạo máu (hồng cầu, bạch cầu hay tiểu cầu), suy chức năng gan, trầm cảm và đôi khi có suy thận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các tương tác thuốc sau đã được mô tả khi dùng chung Etofenamate với các thuốc sau :

Corticosteroid và những thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid khác : làm gia tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Probenecid hay sulphinpyrazone (dùng để điều trị tăng acid uric trong máu) : làm chậm sự thải trừ etofenamate.

Thuốc lợi tiểu và các thuốc làm hạ huyết áp khác : có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu hay hạ áp.

Rượu : làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Hiện chưa có nghiên cứu nào về việc sử dụng đồng thời với digoxin (dùng để điều trị cung lượng tim thấp), phenytoin (dùng để điều trị động kinh và những bệnh khác), lithium (dùng để điều trị một vài dạng rối loạn hành vi), methotrexate (dùng để điều trị một vài loại ung thư), hay thuốc chống tiểu đường dạng uống (thuốc làm hạ đường huyết). Tuy nhiên, kinh nghiệm với các chất tương tự với etofenamate gợi ý rằng hiệu quả/độc tính của những hoạt chất khác có thể tăng lên.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nếu bôi lên toàn cơ thể một hay nhiều ống Etofenamate Gel trong vòng một thời gian ngắn, bệnh nhân có thể bị nhức đầu, chóng mặt hay khó chịu vùng bụng trên. Để ngăn ngừa ảnh hưởng do quá liều, nên rửa sạch Etofenamate Gel bằng nước.

Quá liều đường toàn thân hay sử dụng sai sản phẩm có thể dẫn đến những rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi, đau bụng, đau và mót đi tiêu hay đi tiểu (mót rặn), tiêu chảy hay xuất huyết tiêu hóa.

Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như nhức đầu, mất ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, rối loạn thị giác, bứt rứt và lú lẫn có thể xảy ra với liều cao.

Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Etofenamate Gel là thuốc kháng viêm, giảm đau không steroid và có tác động ức chế sự tổng hợp prostaglandin.

Hoạt chất chính của thuốc là etofenamate, thấm nhanh vào da và đến các mô bị tổn thương. Bôi thuốc lên da đầu tiên sẽ làm cho da mát lên. Etofenamate Gel không có chất mỡ nên không làm dơ quần áo.

Cơ chế tác dụng:

Thuốc làm ức chế tổng hợp PGE2α nên giảm tính cảm thụ của các ngọn dây cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, histamin, serotonin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi dùng 300 mg etofenamate dưới dạng Etofenamate Gel cho người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương của fenamate đo được trong khoảng 12 đến 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Trên bệnh nhân suy thận, nồng độ fenamate trong huyết tương cũng tương tự như ở người tình nguyện bình thường (thuốc chủ yếu được đào thải qua mật). Mức độ gắn kết với protein là 98-99%. Etofenamate được đào thải qua thận và phân dưới nhiều dạng chất chuyển hóa khác nhau (hydoxyl hóa, tách ether, tách ester) và các chất liên hợp của chúng. Thời gian bán hủy sinh học của etofenamate trong huyết tương là 3,3 giờ sau khi thoa ngoài da (giá trị trung bình). Khả dụng sinh học : khác nhau trên từng cơ thể và từng phần của cơ thể (tùy thuộc vị trí sử dụng, độ ẩm của da, vv.) Trung bình 20% lượng thuốc được hấp thu qua da tốt hơn đáng kể so với nhiều kháng viêm không steroid khác ; etofenamate có ái lực cao đối với các vị trí viêm.

Etofenamate cũng được tìm thấy trong hoạt dịch sau khi dùng tại chỗ trên bệnh nhân tràn dịch khớp gối. Mặc dù có ái lực cao với mô, dường như không có sự tích tụ ; nồng độ trong huyết tương và trong nước tiểu không gia tăng trên thú vật thử nghiệm (lợn) trong suốt 8 tuần lễ thoa ngoài da Etofenamate Gel.

Etofenamate hấp thu tốt qua da dưới dạng chất có hoạt tính không thay đổi, đạt đến nồng độ cao trong vùng bị viêm và không có sự tích tụ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược : Fatty alcohol polyglycol ether, macrogol 400, sodium hydroxide, polyacrylic acid, 2-propanol, nước tinh khiết.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Độc tính : không có báo cáo về dấu hiệu độc tính ở người sau khi dùng trong khoảng thời gian ngắn hay dài hạn. Không có thông tin về dùng nhầm thuốc cũng như độc tính trên sinh sản.

Kết quả trên những nghiên cứu ở thú vật : khả năng dung nạp của etofenamate đã được khảo sát trong nhiều nghiên cứu độc tính cấp và mãn trên nhiều loại thú vật. Giá trị LD50 sau khi tiêm tĩnh mạch ở chuột cống là 140 mg/kg và sau khi uống là 292 mg/kg.

Độc tính trên sinh sản : etofenamate và các chất chuyển hóa của nó qua được hàng rào nhau thai ở chuột cống (theo đường uống hoặc thoa ngoài da) và ở thỏ (thoa ngoài da). Sau 10, 30 và 100 mg/kg thỏ/ngày (cho đến ngày thứ 18 của thai kỳ) nồng độ trong nhau thai, tử cung, phôi, các cơ quan và mật giảm nhanh chóng sau khi ngưng dùng thuốc và đều dưới khoảng 0,1%.

Sự bài tiết qua sữa đã được đánh giá ở dê và phụ nữ. Sau khi tiêm bắp 65 mcg/kg, dê tiết 20-60 mcg etofenamate và chất chuyển hóa/lít sữa. Sau khi uống 30 mg etofenamate ở người mẹ cho con bú, etofenamate không được tìm thấy trong sữa, nhưng chỉ dưới dạng chất chuyển hóa acid flufenamic. Tổng số 1-14 mcg acid flufenamic được đào thải trong vòng 2 ngày. Các nồng độ này không quan trọng trên thực tế (theo thứ tự độ lớn dưới liều điều trị).

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.