1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Eltose Hard Capsule
Hãng sản xuất : Korea Prime Pharm. Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 200 mg,
Thuốc tham khảo:
| ELTOSE HARD CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Etodolac dùng điều trị kháng viêm và giảm đau do viêm xương và viêm khớp, kể cả đau phần mềm sau chấn thương như viêm gân, viêm quanh khớp. Etodolac cũng dùng giảm đau cấp trường hợp đau nhẹ đến đau vừa, đau bụng kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nuốt toàn bộ viên thuốc, không nhai, với một ly nước, tốt nhất là uống trong bữa ăn
Liều dùng:
Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có thể trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.
Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi: 400 mg/ngày, chia 2 lần (1 viên vào buổi tối và 1 viên vào buổi sáng).
Trong một số trường họp đau cấp: Liều có thể tăng lên đến 600 mg/ngày, chia 3 lần (sáng, trưa, tối)
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm vói etodolac hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác. Bệnh nhân từng có dấu hiệu hen, polip mũi, phù mạch hay nổi mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Bệnh nhân loét dạ dày tiến triển.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận nặng không đuợc thẩm tách máu.
Bệnh nhân đau sau phẫu thuật đặt ống thông động mạch vành.
Phụ nữ có thai, dự định có thai, phụ nữ cho con bú.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York – NYHA)
4.4 Thận trọng:
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy có xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến có bất lợi, cần sử dụng ELTOSE Hard Capsule ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Thận: Các bệnh nhân rối loạn tim mạch hay thận nhẹ và người cao tuổi cần được theo dõi vì việc sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid có thế làm giảm chức năng thận. Nên sử dụng liều thấp nhất có thể và theo dõi chức năng thận thường xuyên.
Nên ngừng thuốc nếu chức năng gan bất thường hoặc xấu đi, các dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chúng bệnh gan tiến triển hoặc khi có các biểu hiện khác xuất hiện. Viêm gan có thế xảy ra mà không có triệu chứng báo trước.
Huyết học: Có thể xảy ra hiện tượng ức chế kết tập tiểu cầu nhưng có thể hồi phục.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Etodolac có thể gây rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác, đau đầu, ảo giác, ù tai, hoa mắt, chóng mặt và buồn ngủ. Do vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc chống chỉ định cho đối tượng phụ nữ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc chống chỉ định cho đối tượng phụ nữ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: ADR > 1/100
Hệ tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hay ồ ạt.
ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng)
Toàn thân: Khó chịu, mệt mỏi
Quá mẫn: Phản ứng dị ứng, các phản ứng trên đường hô hấp làm bệnh hen trầm trọng hơn, gây co thắt phế quản hoặc khó thở, các rối loạn về da gồm phát ban, ngứa, nối mày đay, ban xuất huyết, phù mạch.
Thận: Viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, suy thận.
Gan: Bất thường chức năng gan, viêm gan và vàng da.
Thần kinh và các giác quan đặc biệt: Rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác, đau đầu, cứng cổ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ù tai, hoa nrắt, chóng mặt và buồn ngủ.
Huyết học: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu.
Da: Hội chứng Stevens Johnson và nhạy cảm ánh sáng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Da: Độc hoại tử biểu bì
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Aspirin, các thuốc NSAID: Tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều hon với các NSAID (như aspirin) vì điều này có thể làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn. Sự kết hợp có thể làm tăng nguy cơ nghiêm trọng trên hệ tiêu hóa như viêm nhiễm, chảy máu, loét và thủng.
Thuốc chống đông máu: ơ liều điều trị, các thuốc chống đông (heparin, dẫn xuất dicumarol) làm tăng nguy cơ gây xuất huyết nếu dùng đồng thời với etodolac. Cyclosporin, digoxin, lithi, methotrexat: Etodolac tác động lên prostaglandin ở thận nên có thể làm giảm thải trừ các thuốc này dẫn tới tăng nồng độ và tăng độc tính của các thuốc trên.
Thuốc lợi tiểu: Etodolac làm giảm đáp ứng với các thuốc lợi tiểu.
Thuốc ức chế enzym chuyển: Khi dùng đồng thời etodolac và thuốc ức chế enzym chuyển sẽ làm tăng nguy cơ suy thận.
Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời vói các thuốc kháng acid không làm chậm hấp thu etodolac tuy nhiên lại làm giảm nồng độ tối đa của etodolac trong máu (15-20%) nhưng không ảnh hưởng tói thời gian đạt nồng độ tối đa
4.9 Quá liều và xử trí:
Các dấu hiệu quá liều cấp tính các thuốc chống viêm không steroid thường là buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, ngủ. Các triệu chứng này thường hồi phục khi dùng các thuốc điều trị hỗ trợ. Xuất huyết dạ dày ruột có thể xảy ra. Các triệu chứng hiếm gặp: Tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê
Cách xử trí:
Sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ giống như trường họp quá liều các thuốc chống viêm không steroid.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm không steroid.
Mã ATC: M01AB08
Etodolac là một thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm không steroid (NSAID). Etodolac có 2 đồng phân racemic, trong đó dạng S là dạng có hoạt tính.
Etodolac là thuốc ức chế chọn lọc trên COX-2, đây là enzym xúc tác tạo thành các tiền chất của prostaglandin.
Cơ chế hạ sốt: Prostaglandin gây sốt do làm tăng quá trinh tạo nhiệt và giảm quá trình thải nhiệt, etodolac ức chế tống hợp prostaglandin nên có tác dụng hạ sốt.
Cơ chế giảm đau: Thuốc ức chế tổng họp MCG E2a nên làm giảm tính nhạy cảm của các thụ thể đau với các chất gây đau của phản ứng viêm như histamin, bradykinin.
Cơ chế chống viêm: Thuốc ức chế chọn lọc trên COX-2, làm giảm tổng hợp MCGE2 và Fla là những chất trung gian hóa học của phản ứng viêm. COX-2 hầu như không có mặt ở các tổ chức bình thường mà được tạo ra do cảm ứng, chủ yếu tại các tổ chức viêm
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ MCGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Etodolac hấp thu tốt, sinh khả dụng tương đối đạt khoảng 100% khi dùng dạng viên nang cũng như dạng dung dịch. Etodolac không bị chuyển hóa bưóc một ở gan. Nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 liều 200 đến 600 mg là 14 ± 4 mcg/ml và 37 ± 9 mcg/mL, sau 80 ±30 phút. Liều dùng tỷ lệ thuận với diện tích dưói đường cong cho tới liều 600 mg/12 giờ. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu tỷ lệ với liều dùng (liều tối đa 400 mg/12 giờ). Tuy nhiên vói liều 600 mg thì nồng độ tối đa chỉ cao hơn so nồng độ tối đa khi dùng liều bình thường khoảng 20%. Thức ăn không làm chậm hấp thu thuốc, thuốc có thể được dùng cùng hoặc sau bữa ăn.
Phân bố:
Thể tích phân bố biểu kiến trung bỉnh của etodolac vào khoảng 390 ml/kg, 99% etodolac liên kết vói protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Lượng etodolac ở dạng tự do trong máu dưới 1% và phụ thuộc liều sử dụng. Chưa xác định etodolac có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên dựa theo các tính chất hóa lý thì rất nhiều khả năng thuốc vào được sữa mẹ.
Chuyển hóa:
Etodolac chuyển hóa chủ yếu qua gan. Tuy nhiên vai trò chuyển biệt của hệ cytocrom P450 trong chuyển hóa etodolac vẫn chưa xác định. Nhiều chất chuyển hóa của etodolac được tìm thấy trong nước tiểu và máu. Một số chất chuyển hóa vẫn chưa xác định được. 10% chất chuyển hóa của etodolac ở dạng hydroxylat. Khi dùng thuốc lâu dài, dạng chuyển hóa hydroxylat-etodolac không tích lũy trong máu ở người có chức năng thận bình thường. Ở người suy thận chưa có nghiên cứu về sự tích lũy hydroxylat-etodolac. Elydroxylat-etodolac tiếp tục chuyển hóa duới dạng glucoronat, đào thải qua nước tiểu và qua phân.
Thải trừ:
Mức độ đào thải trung bình của etodolac sau khi uống là 49 (± 16) mL/giờ/kg. Mặc dù etodolac chuyển hóa chủ yếu qua thận, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình. Thời gian bán thải của etodolac là 6,4 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
