1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Aguzar
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 400 mg,
Thuốc tham khảo:
| AGUZAR 400 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cấp tính hay dài hạn các dấu hiệu và triệu chứng của những bệnh sau:
Viêm xương khớp.
Viêm khớp dạng thấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc cùng với bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp: 600-1000 mg/ngày chia làm 2-3 lần, điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng đến liều tối đa 1,2 g/ngày.
Cơn đau cấp: 200-400 mg cách mỗi 6-8 giờ đến liều tối đa thông thường 1 g/ngày mặc dù một số người đã được cho đến liều tối đa 1 g/ngày.
Liều Etodolac thường không cần điều chỉnh ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với etodolac và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân nhạy cảm với aspirin hay NSAID khác.
Đang trong tình trạng loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa.
Tiền sử xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng liên quan đến điều trị NSAID.
Bệnh nhân suy tim nặng, suy gan và suy thận nặng.
Phụ nữ có thai từ tháng thứ 5 trở đi.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Nên cẩn thận khi dùng etodolac cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hay bệnh về mạch máu não.
Thuốc này cũng nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch hay bệnh về động mạch ngoại biên.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (xuất huyết dạ dày – ruột, viêm loét đại tràng, bệnh Crohn), suy yếu chức năng gan hay thận, tiền sử bệnh hen hoặc các bệnh dị ứng.
Những người lớn tuổi có thể tăng tần số các phản ứng bất lợi do NSAIDs đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa.
Sử dụng trên trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhi dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Thuốc chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactose hoặc kém hấp thu golucose – galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc có chứa tinh bột mì, bệnh nhân dị ứng lúa mì không nên dùng thuốc này
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy có xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến có bất lợi, cần sử dụng AGUZAR 400 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nếu gặp một số tác dụng không mong muốn ảnh hưởng lên hệ thần kinh như chóng mặt, quay cuồng, buồn ngủ, ngủ gà hay ảnh hưởng đến tầm nhìn thì cần tránh vận hành máy móc tàu xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng ở phụ nữ mang thai, đặc biệt là từ tháng thứ 5 trở đi.
Thời kỳ cho con bú:
Trong các nghiên cứu cho đến nay, NSAIDs có thể xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp. Sự an toàn của etodolac trong thời gian cho con bú chưa được báo cáo. Vì vậy, nên ngừng cho con bú nếu việc điều trị là cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Máu và rối loạn hệ bạch huyết: Giảm tiêu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo sau khi điều trị với thuốc NSAID. Đây có thể bao gồm phản ứng dị ứng không đặc hiệu và phản ứng phản vệ. Phản ứng trên đường hô hấp bao gồm bệnh hen, bệnh suyễn trầm trọng hơn, co thắt phế quản hoặc khó thở, hoặc các rối loạn da bao gồm phát ban của các loại khác nhau, ngứa, nổi mề đay, ban xuất huyết, phù mạch và hiếm hơn tróc vảy và bóng nước (bao gồm hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng).
Rối loạn hệ thống thần kinh: Trầm cảm, đau đầu, chóng mặt, mắt ngủ, lú lẫn, ảo giác, mất phương hướng, dị cảm, run, yếu, căng thắng và buồn ngủ, các báo cáo của bệnh viêm màng não vô khuẩn (đặc biệt là ở những bệnh nhân có rối loạn tự miễn dịch, như lupus ban đỏ hệ thống, hỗn hợp bệnh mô liên kết), với các triệu chứng như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, ói mửa.
Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác (thị giác bất thường), viêm dây thần kinh thị giác.
Rối loạn tai: Ù tai, chóng mặt.
Các rối loạn tim: Phù nề, cao huyết áp, tim hồi hộp, suy tim, đã được báo cáo kết hợp với điều trị NSAID. Sử dụng một số NSAIDs đặc biệt ở liều cao và dài hạn có thể liên quan với tăng nguy cơ các biến có huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim hay đột quy).
Rối loạn tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người già. Ngoài ra còn các triệu chứng: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau vùng thượng vị, viêm loét đại tràng, đau bụng, táo bón, đầy hơi, nôn ra máu, melaena, loét đường tiêu hóa, khó tiêu ợ nóng, chảy máu trực tràng. Ít thường xuyên, viêm dạ dày; rất hiếm khi viêm tụy.
Rối loạn gan – mật: Chức năng gan bất thường viêm gan và vàng da.
Da: Bóng nước phản ứng bao gồm hội chứng Stevens Johnson và độc hoại tử biểu bì (rất hiếm). Nhạy cảm ánh sáng.
Rối loạn thận và tiết niệu: Khó tiểu, tiểu lắt nhắt (< 1%) độc tính thận các hình thức khác nhau bao gồm cả viêm thận kẽ, hội chứng thận và suy thận.
Rối loạn chung: Khó chịu, mệt mỏi, suy nhược, ớn lạnh, sốt.
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều hơn các NSAID (như aspirin) vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Etodolac có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu do làm giảm thải trừ lithi ra khỏi cơ thể bởi thận. Nồng độ lithi tăng có thể gây ngộ độc lithi.
Etodolac có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trị tăng huyết áp.
Glycosid tim (digoxin): NSAID có thể làm trầm trọng thêm suy tim, giảm GFR và làm tăng nồng độ trong huyết tương glycoside.
Mifepristone: NSAIDs không nên được sử dụng cho 8 – 12 ngày sau khi dùng mifepristone là NSAID có thể làm giảm hiệu lực mifepristone.
Corticosteroid: Gia tăng nguy cơ loét dạ dày hoặc chảy máu (xem phần 4.4).
Chất chống đông: NSAID có thể làm tăng tác dụng của các chất chống đông, chẳng hạn như warfarin. Thời gian prothrombin có thể kéo dài khi etodolac và các NSAID khác được dùng cùng với warfarin do đó dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu.
Kháng sinh quinolon: dữ liệu động vật cho thấy rằng NSAID có thể làm tăng nguy cơ co giật kết hợp với kháng sinh quinolon. Bệnh nhân dùng NSAIDs và quinolon có thê làm tăng nguy cơ co giật.
Chất chống tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI): Gia tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
Tacrolimus: tăng nguy cơ có thé nhiễm độc thận khi NSAID được dùng chung với tacrolimus.
Zidovudine: Gia tăng nguy cơ độc tính huyết học khi NSAID được dùng với zidovudine. Có bằng chứng về tăng nguy cơ tụ máu ở bệnh nhân HIV (+), bệnh hay chảy máu được điều trị đồng thời với zidovudine va ibuprofen.
Xét nghiệm: Xét nghiệm Bilirubin có thể cho kết quả dương tính giả do sự hiện diện của các chất chuyển hóa phenolic của etodolac trong nước tiểu.
Etodolac với tác dụng lên prostaglandin ở thận có thể làm thay đổi thải trừ dẫn đến làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cyclosporin, methotrexat và làm tăng độc tính của những thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng bao gồm đau đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, ít khi tiêu chảy, mat phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, co giật occasionall. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính có thể gây tổn thương gan, thận.
Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong vòng 1 giờ sau khi ngộ độc có thể dùng than hoạt tính, hoặc rửa dạ dày nếu uống quá liều có khả năng đe dọa tính mạng. Theo dõi chặt chẽ chức năng gan, thận. Bệnh nhân phải được theo dõi ít nhất 4 giờ sau khi uống một lượng thuốc có khả năng gây độc. Nếu bị co giật thường xuyên và kéo dài nên điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etodolac là một loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, và hạ sốt. Giống với các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của etodolac liên quan đến sự ức chế tông hợp prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Etodolac được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 200 mg etodolac, nồng độ đỉnh trong huyết tương 10 – 18 mcg/ ml đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Sau nhiều lần uống thuốc trong giới hạn liều điều trị, nồng độ trong huyết tương chỉ cao hơn chút ít so với sau khi uống một lần duy nhất. Có thể dùng etodolac ngay trong bữa ăn hoặc cùng lúc với thuốc kháng acid bởi vì mức độ hấp thu của Etodolac không bị ảnh hưởng khi thuốc được dùng sau bữa ăn hoặc với thuốc kháng acid.
Hơn 99% etodolac gắn kết với protein huyết tương.
Etodolac được chuyền hóa hầu hết ở gan.
Khoảng 72% liều uống được thải qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính. 16% liều uống được thải qua phân. Thời gian bán thải của etodolac trong huyết tương là 6 – 7,4 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột mì, Lactose, PVP K30, Avicel 101, Magnesi stearat, Aerosil, HPMC 606, HPMC s 615, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Green lake, vd 1 viên nén bao phim.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
