1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Sompraz IV, Sunpranza, Raciper
Hãng sản xuất : Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ bột đông khô pha tiêm: 40mg
Viên nén 20mg, 40mg
Thuốc tham khảo:
| SOMPRAZ IV | ||
| Mỗi lọ có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RACIPER 40mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc tiêm
Thuốc được sử dụng chỉ định tiêm và truyền tĩnh mạch:
Thuốc được dùng như một liệu pháp thay thế cho dạng uống khi liệu pháp dùng qua đường uống không thích hợp, chăng hạn như: bệnh trào ngược dạ dày – thực quàn ở những bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc các triệu chứng trào ngược nặng.
Điều trị loét dạ dày do sử dụng thuốc NSAIDS.
Dự phòng loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ cao.
Phòng ngừa tái xuất huyết sau điều trị nội soi dạ dày đối với chảy máu cấp tính hoặc loét tá tràng.
Thuốc viên
Esomeprazole được chỉ định trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản trên bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng như là một liệu pháp thay thế cho dạng uống khi liệu pháp dùng qua đường uống không thích hợp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc tiêm
Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng đường uống ngay khi có thể.
Sompraz IV được pha loãng trước khi tiêm tĩnh mạch. Dung dịch sau khi pha nên được kiểm tra bằng mắt thường xem phản tử lạ và sự đổi màu trước khi dùng thuốc. Chỉ dùng khi dịch tiêm trong suốt.
Sompraz IV chỉ dùng dưới dạng đơn liều.
Đường tiêm:
Liều 40mg
Dung dịch sau khi pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút.
Liều 20 mg:
Nửa phần dung dịch sau khi pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng.
Đường tiêm truyền:
Liều 40 mg:
Dung dịch sau khi pha nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút.
Liều 20 mg:
Nửa phần dung dịch sau khi pha nên được truyền tĩnh mạch trong một khoảng thời gian tối thiểu 10 đến 30 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng.
Liều lớn 80 mg:
Dung dịch sau khi pha nên được truyền tĩnh mạch liên tục trên 30 phút.
Liều 8 mg/giờ:
Dung dịch sau khi pha nên được truyền tĩnh mạch liên tục trong khoảng thời gian 71,5 giờ.
Thuốc viên
Nên dùng lúc bụng đói: Dùng 1 giờ trước khi ăn. Nuốt nguyên viên, không nhai/nghiền. Khó nuốt: phân tán viên thuốc trong nửa ly nước không chứa carbonate, khuấy cho rã và uống các hạt thuốc nhỏ này với chất lỏng ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút.
Rửa ly với nửa ly nước và uống nước này. Không nhai/nghiền các hạt thuốc nhỏ này. Không nuốt được: phân tán viên thuốc trong nước không chứa carbonate và dùng qua ống thông dạ dày.
Liều dùng:
Thuốc tiêm
Những bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể được điều trị bằng dạng tiêm với liều lượng 20-40 mg, Ilần/ngày. Bệnh nhân bị trào ngược thực quản nên được điều trị với liều 40 mg, 1 lần/ngày. Để điều trị chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân được dùng liều 20 mg, 1 lần/ngày.
Suy giảm chức năng thận
Không cân điêu chỉnh liêu ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Do nghiên cứu hạn chế ở những bệnh nhân suy thận nặng, những bệnh nhân này cần được điều trị một cách thận trọng.
Suy giảm chức năng gan
Bệnh Gord: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến vừa phải. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa 20 mg Sompraz IV mà không được vượt quá.
Loét chảy máu: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng. sau khi truyền một liều lớn 80 mg Sompraz, tiêm truyền tĩnh mạch liên tục liều 4 mg/giờ trong 71,5 giờ có thể là đủ.
Thuốc viên
Người lớn
Làm lành viêm thực quản bào mòn 20 hoặc 40 mg, ngày 1 lần x 4-8 tuần;
Duy trì sự lành của viêm thực quản bào mòn 20 mg, ngày 1 lần, không quá 6 tháng; Trào ngược dạ dày-thực quản triệu chứng 20 mg, ngày 1 lần x 4-8 tuần.
Trẻ em 12-17tuổi.
Điều trị ngắn hạn GERD 20 hoặc 40 mg, ngày 1 lần, đến 8 tuần.
Trẻ 1-11 tuổi.
Điều trị ngắn hạn GERD triệu chứng 10 mg, ngày 1 lần, đến 8 tuần.
Làm lành viêm thực quản bào mòn < 20kg: 10 mg, ngày 1 lần x 8 tuần; > 20kg: 10 hoặc 20 mg, ngày 1 lần x 8 tuần.
Giảm nguy cơ loét dạ dày liên quan NSAID 20 hoặc 40 mg, ngày 1 lần, đến 6 tháng.
Diệt H. pylori làm giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng Esomeprazole (40 mg, ngày 1 lần x 10 ngày) + Amoxicillin (1000 mg, ngày 2 lần x 10 ngày) + Clarithromycin (500 mg, ngày 2 lần x 10 ngày).
Tăng tiết bệnh lý gồm hội chứng Zollinger-Ellison 40 mg, ngày 2 lần.
Điều trị kéo dài sau khi dùng dạng tiêm ngừa tái xuất huyết loét dạ dày 40 mg, ngày 1 lần x 4 tuần.
Suy gan nặng không quá 20 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với các bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất esomeprazol hay( dẫn chất) benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trong sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào ( như là giảm cân đáng kế không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện ra máu) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị với Sompraz IV có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán chậm trễ,
Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến nguy cơ tăng nhẹ nhiễm trùng tiêu hóa như salmonella và campylobacter. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời esomeprazol với atazanavir. Nếu sự kết hợp của atazanavir với một chất ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, khuyến cáo nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ khi kết hợp tăng liều 400mg atazanavir với 100mg ritonavir, không được vượt quá 20 mg esomeprazol.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sompraz I.V không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Đã có một số ít dữ liệu về esomeprazol trên động vật có thai. Các nghiên cứu trên động vật dùng esomeprazol không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự phát triển của phôi/ thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc phát triển sau khi sinh. Nên thận trọng khi kê toa Sompraz IV cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết liệu esomeprazol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Chưa tiễn hành nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú. Vì vậy không nên dùng Sompraz IV trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ thường gặp nhất với esomeprazol là nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, táo bón. Các tác dụng phụ khác được báo cáo là viêm da, ngứa, nổi mề đay, chóng mặt, khô miệng, nhìn mờ, phản ứng quá mẫn ( phù mạch, phản ứng phản vệ), tăng men gan. hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, và đau cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của esomeprazol với các loại thuốc khác về mặt được động học
Những thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH
Tình trạng giảm độ acid dạ dày trong khi điều trị bằng esomeprazol có thể làm tăng hoặc làm giảm sự hấp thu của thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của thuốc này bị ảnh hưởng bởi acid dạ dày. Giống như các thuốc ức chế tiết acid dịch vị khác hay thuốc kháng acid, sự hấp thu của ketoconazol và itraconazol có thể giảm trong thời gian điều trị với esomeprazol.
Omeprazol được báo cáo có tương tác với một số thuốc ức chế protease.Tầm quan trọng về mặt lâm sàng và những cơ chế đẳng sau nó được báo cáo không phải luôn luôn hiều rõ.
Tăng pH dạ dày khi điều trị với omeprazol có thê thay đổi sự hấp thu các chất ức chế protease. Các cơ chế tương tác có thể là thông qua ức chế CYP2C19. Đối với atazanavir và nelfinavir, khi dùng chung với omeprazol làm giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được báo cáo và việc kết hợp này là không nên. Tình nguyện viên khỏe mạnh dùng omeprazol (40 mg mỗi ngày một lần) với 300 mẹ atazanavir/ 100 mg ritonavir dẫn đến giảm đáng kể nồng độ phơi nhiễm của atazanavir (giảm khoảng 75% AUC, Cmax và Cmin). Tăng liều atazanavir đến 400 mg không bù trừ cho các tác động của omeprazol với nồng độ phơi nhiễm của atazanavir. Tình nguyện khỏe mạnh dùng đồng thời omeprazol (20 mg/ngay) voi 400 mg atazanavir/100 mg ritonavir dẫn đến giảm khoảng 30% nồng độ phơi nhiễm của atazanavir so với nồng độ phơi nhễm được quan sát với 300 mg atazanavir/ 100 mg/ngày ritonavir không kèm với 20 mg/ngày omeprazol. Dùng đồng thời omeprazole (40 mg/ngày) làm giảm có nghĩa là các giá trị AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir giảm 36-39% và có nghĩa là AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8 đã giảm 75-92%. Saquinavir sử dụng đồng thời với ritonavir, tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80-100%) đã được báo cáo trong qua trình điều trị kết hợp với omeprazol (40 mg/ngày). Điều trị với 20 mg/ngày omeprazol không có không có ảnh hưởng tăng nồng độ phơi nhiễm của darunavir (dùng đồng thời với ritonavir) và amprenavir (dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị với 20 mg/ngày esomeprazol không có ảnh hưởng đến nông độ phơi nhiễm của amprenavir khi sử dụng đồng thời ritonavir hay không. Điều trị với 40 mg/ngày omeprazol không có ảnh hưởng đến nông độ phơi nhiễm của lopinavir (đồng thời với ritonavir). Do những tác động dược tương tự và các đặc tính dược động học của omeprazol và esomeprazol, khuyến cáo không nên sử dụng esomeprazol với atazanavir và chống chỉ định dùng kết hợp esomeprazol với nelfinavir.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazol. Vì vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin …, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Dùng đồng thời với esomeprazol 30 mg dạng uống làm giảm 45% độ thanh thải diazepam. Đó là chất nền của CYP2C19. Khi dùng đồng với esomeprazol 40 mg dạng uống và phenytoin tăng 13% nồng độ thối thiểu của phenytoin trong trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Do đó nên theo dõi các nồng độ phenytoin trong huyết tương của khi bắt đầu hay ngừng điều trị với esomeprazol.
Omeprazol (40 mg mỗi ngày một lần) làm tăng voriconazol (một chất nền của CYP2C19) với Cmax va AUC tương ứng là 15% và 41%.
Khi dùng đồng thời 40 mg esomeprazol dạng uống ở bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã chứng tỏ rằng thời gian đông máu trong khoảng chấp nhận. Tuy nhiên, sau khi đưa thuốc dạng uống ra ngoài thị trường đã ghi nhận cố một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời. Khuyến cáo nên theo dõi khi bắt đầu và kết thúc điều trị kết hợp với esomeprazol trong quá trình điều trị bằng warfarin hoặc các dẫn chất coumarin khác.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung 40 mg esomeprazol dạng uống với cisaprid. diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải (tia) cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong độ huyết tương tăng không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi tiêm cisaprid riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol.
Esomeprazol đã được chứng minh là không có ảnh hưởng đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hay quinidin.
Không có nghiên cứu tương tác in vivo được thực hiện với phác đồ điều trị tiêm tĩnh mạch liều cao (80 mg + 8 mg/ h). Hiệu quả Ảnh hưởng của esomeprazol trên các loại thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 có thể thấy rõ hơn trong phác đồ điều trị này, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ trong thời gian 3 ngày điều trị bằng tiêm tĩnh mạch.
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đến dược động học của esomeprazol
Esomeprazol được chuyển hoá bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol dạng uống với một chất ức chế CYP3A4. clarithromycin (500 mg, 2 lần/ ngày), kết quả tăng gấp đôi nồng độ phơi nhiễm (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol với chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 có thể dẫn đến tăng hơn hai lần nồng độ phơi nhiễm của esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol tang AUC của omeprazole 280%. Điều chỉnh liều esomeprazol không thường xuyên yêu cầu trong hai trường hợp này. Tuy nhiên, điều chỉnh liều lượng cần được xem xét ở những bệnh nhân suy gan nặng và nếu điều trị lâu dài
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều do cố ý. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến liều uống 280 mg là các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Các liều đơn esomeprazol dạng uống 80 mg và dạng dùng tĩnh mạch 308 mg esomeprazol trong suốt 24 giờ không gây tác dụng không mong muốn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và do đó không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazole và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày thông qua một cơ chế tác động chuyển biệt. Thuốc là chất ức ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R và S của omeprazole đều có tác dụng dược lực tương tự nhau.
Vị trí và cơ chế hoạt động
Esomeprazol là một chất kiềm yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiêu quản chế tiết của tế bào thành. tại đây ức chế men H+K+-ATPase (bơm acid) và ức chế sự tiết dịch ở trạng thái cơ bản và kích thích.
Ảnh hưởng lên sự tiết acid dịch vị
Sau 5 ngày dùng liều uống esomeprazol 20 mg và 40 mg, giá trị pH trong dạ dày trên 4 đã được duy trì trong một thời gian trung bình tương ứng là 13 giờ và l7 giờ, trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân có triệu chứng GORD. Tác động này giống nhau bắt kể esomeprazol được dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
Khi dùng AUC như một tham số thay thế cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được mối liên hệ giữa ức chế tiết acid với nồng độ phơi nhiễm khi dùng esomeprazol dạng uống.
Trong quá trình tiêm tĩnh mạch 80 mg esomeprazol trong thời gian hơn 30 phút sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong 23,5 giờ, pH dạ dày trên 4, và pH trên 6 đã được duy trì trong một thời gian trung bình tương ứng là 2l giờ và 11 – 13 giờ, hơn 24 giờ ở người khỏe mạnh.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyển biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyển biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Phân bố
Thẻ tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định với người khỏe mạnh là khoảng 0,22 l/kg thể trọng. 97% lượng esomeprazol liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài tiết
Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ cytochrom P450 (CYP). Phần lớn của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy-desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào đồng phân đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành của esomeprazol sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các thông số dưới đây chủ yếu phản ánh những người có chứa enzym chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hóa mạnh.
Độ thanh thải huyết tương toàn phần khoảng 17 l/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 l/giờ sau khi dùng liều nhắc lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều nhắc lại 1 lần/ngày. Tổng nồng độ phơi nhiễm (AUC) tăng lên sau khi dùng liều nhắc lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc vào liều và đưa đến kết quả có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng nhắc lại. Sự phụ thuộc giữa diện tích dưới đường cong và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa qua gan lần đầu và giảm độ thanh thải toàn phần, có thể gây ra bởi sự ức chế men CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulphone của nó. Esomeprazol được loại bỏ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các lần dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ ngày. Có sự gia tăng tuyến tính tổng nồng độ phơi nhiễm sau tiêm tĩnh mạch.
Esomeprazol truyền tĩnh mạch trong 30 phút (40 mg. 80 mg hoặc 120 mg) tiếp theo liên tục truyền (4 mg/ giờ hoặc 8 mg/giờ) hơn 23,5 giờ.
Sau khi dùng liều lặp đi lặp lại 40 mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13,6 micromol/l. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4,6 mol/l. Có thể ghi nhận một tỉ lệ gia tăng nhẹ (khoảng 30%) về tổng nồng độ phơi nhiễm khi tiêm tĩnh mạch so với dạng uống.
Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% của esomeprazol dùng liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 2,9 + 1,5% dân số thiếu men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa của esomeprazol được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazol 40 mg dạng uống, 1 lần/ ngày, tổng nồng độ phơi nhiễm ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với esomeprazol tiêm tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng esomeprazol.
Sự chuyển hóa esomeprazol không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).
Sau khi uống liều đơn 40 mg esomeprazol, tổng nồng độ phơi nhiễm ở phụ nữ cao hơn nam khoảng 30%.Không có sự khác biệt về lượng hấp thu giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày.
Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận khi dùng esomeprazol đường tĩnh mạch. Những phát hiện này không ảnh hưởng đến liều dùng esomeprazol.
Sự chuyển hóa của esomeprazol có thẻ bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rồi loạn chức năng gan, dẫn đến làm tăng gấp đôi tổng nồng độ phơi nhiễm của esomeprazol. Do đó, dùng liều tối đa 1a 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazol không được vượt quá ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng nghiêm trọng GORD. Đối với bệnh nhân bị loét chảy máu và suy gan nặng, sau một liều tiêm tĩnh mạch nhanh liều ban đầu ban đầu 80 mg, truyền tĩnh mạch liên tục liều tối đa 4 mg/h trong 71,5 giờ có thể là đủ. Esomeprazol hoặc các chat chuyển hóa chính của nó không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ ngày.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân có chức năng thận giảm. Vì thận là chịu trách nhiệm cho sự bài tiết các chat chuyển hóa của esomeprazol nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đảo thải thuốc dưới dạng không đổi, sự chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Dinatri edetat USP/Ph. Eur, natri hydroxid NF/Ph. Eur, nước pha tiêm USP.
6.2. Tương kỵ :
Tương kỵ: Không nên sử dụng Esogas với các thuốc khác ngoại trừ các dung dịch pha loãng đề cập ở mục Liều lượng và cách dùng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
