1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Redstomz
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Bắc Ninh
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| REDSTOMZ 20 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày – tá tràng lành tính.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs)
Hội chứng Zollinger-Ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống trước khi ăn ít nhất 1 giờ, nuốt toàn bộ viên nang, không nên nhai hoặc nghiền nát các vi hạt.
Liều dùng:
Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: Eesomeprazol là một thành phần trong chế độ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 – 40 mg trong 4 – 8 tuần, có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg, có thể kéo dài tới 6 tháng.
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày 20 mg.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.
Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 – 8 tuần.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Tuỳ theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày.
Người suy gan nặng không dùng quá 20 mg một ngày.
Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận hoặc người cao tuổi.
Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Esomeprazole, dẫn chất benzimidazol, hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai 3 tháng đầu
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Phải thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân bị chóng mặt hoặc ảo giác trong khi dùng Esomeprazol không nên lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) đã không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, Esomeprazole dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn hoặc thời gian dài.
Thường gặp (ADR >1/100):
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp (1/1000<ADR<1/100):
Toàn thân: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phat ban, ngứa, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp (ADR<1/1000):
Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzyme gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hoá: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kê.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hoá.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, Esomeprazole làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH:Ketoconazole, muối sắt, digoxin.
Dùng đồng thời Esomeprazole, Clarithromycin và Amoxicillin làm tăng nồng độ Esomeprazole và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
Esomeprazole tương tác dược động học với các thuốc chuyển hoá bởi hệ enzyme cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan.
Dùng đồng thời Esomeprazole và Diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của Diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton.
Mã ATC :A02BC05.
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicilin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazole mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của Esomeprazole lên sự tiết acid dạ dày.
Khoảng 97% Esomeprazole gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng đọ thuốc ổn định ở người khoẻ mạnh là 16 lít.
Esomeprazole được chuyển hoá hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P 450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hoá Esomeprazole phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hoá hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính của Esomeprazole. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomprazole sulphone, chất chuyển hoá chính troang huyết tương.
Khi dùng nhắc lại, chuyển hoá bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích luỹ thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hoá Esomeprazole, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoản 2 lần so với người có đủ enzym.
Thời gian bán thải trong huyết tương khuản 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Các chất chuyển hoá chính của Esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần sơ với người có chức năng gan bình thường vì vậy phải giảm liều Esomeprazole ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20mg một ngày.
Dược động học của Esomeprazole ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
