1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Epinastine
Phân loại: Thuốc nhỏ mắt. Thuốc kháng Histamin H1
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01GX10.
Brand name:
Generic : Epinastine, Relestat.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt. Mỗi mL: Epinastine HCl 0.5 mg.
Thuốc tham khảo:
| RELESTAT | ||
| Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa: | ||
| Epinastine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch nhỏ mắt Epinastine được chỉ định để điều trị và/hay phòng ngừa ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng ở bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) và người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng nhỏ mắt.
Liều dùng:
Liều khuyến nghị là một giọt vào mỗi mắt, 2 lần/ngày.
Nên tiếp tục điều trị trong suốt giai đoạn phơi nhiễm (tức là cho đến khi mùa phấn hoa đã qua hoặc cho đến khi sự phơi nhiễm với dị nguyên đã hết), ngay cả khi không có triệu chứng.
Epinastine có thể được dùng cho bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) với cùng liều chỉ định cho người lớn.
Chưa có kinh nghiệm trên nghiên cứu lâm sàng vế việc sử dụng Epinastine lâu hơn 8 tuần. Nếu bệnh nhân sử dụng thêm 1 loại thuốc tra mắt nào khác, thì nên sử dụng cách xa nhau ít nhất 10 phút.
4.3. Chống chỉ định:
Dung dịch nhỏ mắt Epinastine chống chỉ định đối với những bệnh nhân quá mẫn cảm với epinastine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Epinastine chỉ được dùng tại chỗ đường mắt, không được tiêm hoặc dùng đường uống.
Không dùng điều trị kích ứng mắt do kính sát tròng.
Tháo kính sát tròng trước khi nhỏ và mang trở lại sau khi nhỏ 10 phút.
An toàn và hiệu quả đối với bệnh nhi < 3 tuổi chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Như với bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào, nếu bị nhìn mờ thoáng qua lúc nhỏ thuốc, bệnh nhân nên chờ cho đến khi nhìn rõ trở lại trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu sử dụng trên đối tượng này, tránh sử dụng.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu sử dụng trên đối tượng này, tránh sử dụng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt epinastin hydrochloride 0.05%, hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt và mức độ nhẹ và không nghiêm trọng. Các tác dụng thường gặp như cảm giác bỏng rát, kích ứng mắt. Những tác dụng phụ ngoài mắt rất hiếm xảy ra như đau đầu, khô mắt, ngứa mắt, rối loạn thị giác, viêm mũi, hen suyễn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện.
Không có các tương tác thuốc – thuốc được dự đoán trên người vì nồng độ epinastine toàn thân rất thấp sau khi nhỏ mắt. Hơn nữa, ở người, epinastine chủ yếu dược thải trừ dưới dạng không đổi cho thấy mức chuyển hóa tối thiểu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt epinastine hydrochloride 0.3% 3 lần/ngày (tương ứng với 9 lần liều khuyến nghị mỗi ngày), đã quan sát thấy sự co đồng tử có thể hồi phục được mà không có ảnh hưởng trên thị lực hoặc các thông số về mắt khác.
Lọ Epinastine 5 mL chứa 2.5 mg epinastine hydrochloride. Dạng viên đã được tiếp thị với liều uống đến 20mg epinastine hydrochloride, 1 lần/ngày, như vậy không có khả năng nhiễm độc sau khi uống dạng nhỏ mắt, ngay cả khi uống hết cả thuốc trong một lọ.
Không có trường hợp quá liễu nào được báo cáo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc epinastine là thuốc kháng histamine được sử dụng để ngăn chặn ngứa ở mắt gây ra bởi viêm kết mạc dị ứng. Thuốc giúp ngăn chặn sự giải phóng một chất hóa học gây ra những phản ứng dị ứng ở mắt trong cơ thể.
Cơ chế tác dụng:
Epinastine, một chất đối kháng chọn lọc H 1 -receptor , ức chế sự giải phóng histamine từ tế bào mast. Nó cũng có ái lực với các thụ thể H 2 , α 1 , α 2 và 5-HT 2 .
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
14 người bị viêm kết mạc dị ứng được nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt Epinastine vào mỗi mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày. Vào ngày 7, nồng độ epinastine tối đa trung bình trong huyết tương đạt được là 0.04 ± 0.014ng/ml sau khoảng 2 giờ cho thấy nồng độ thuốc tồn lưu trong toàn thân thấp. Trong khi những nồng độ này thể hiện sự tăng hơn những nồng độ ghi nhận được sau khi dùng một liều đơn, các trị số diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) vào ngày 1 và ngày 7 không thay đổi cho thẵy là không có tăng sự hấp thu toàn thân khi dùng đa liều. Epinastine gắn kết 64% với các protein huyết tương. Độ thanh thải toàn thân toàn phần khoảng 56 lít/giờ và thời gian bán thải cuối trong huyết tương khoảng 12 giờ. Epinastine được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 55% liều dùng đường tĩnh mạch được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu với khoảng 30% trong phân. Dưới 10% epinastine được chuyển hóa. Thải trừ qua thận chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở ống thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Benzalkonium clorid 0.01%, Dinatri edetat, nước tinh khiết, natri dorid, natri phosphat monobasic dihydrat, natri hydroxyd, natri hydroxyd và/hoặc acid hydrocloric (để điều chỉnh pH).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Epinastine HCI 0.05% đã cho thấy là chất tốt hơn một cách rõ rệt trong việc cải thiện ngứa mắt ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng 2 mô hình khác nhau: (1) mô hình dùng kháng nguyên kết mạc (CAC) trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc sau đó được nhỏ kháng nguyên vào túi cùng kết mạc dưới; và (2) các nghiên cứu môi trường trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc và được đánh giá trong suốt mùa dị ứng ở nơi cư trú của họ. Các kết quả đã chứng minh epinastine HCI 0.05% có khởi phát tác dụng nhanh trong vòng 3 đến 5 phút sau khi dùng kháng nguyên kết mạc. Thời gian tác dụng cho thấy là 8 giờ, lập nên chế độ điều trị thích hợp là 2 lần/ngày. Chế độ dùng thuốc này cho thấy là an toàn và hiệu quả đến 8 tuần mà không có dấu hiệu về sự giảm đáp ứng cấp.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
