1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Hecavas
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm trung ương 1 – Pharbaco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| HECAVAS 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Suy tim.
Phòng ngừa triệu chứng suy tim và thiếu máu mạch vành ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Vì sự hấp thu của enalapril dạng viên nén không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó có thể uống thuốc trước, trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng của thuốc phải được điều chỉnh tùy theo từng cá thể.
Tăng huyết áp vô căn:Liều khởi đầu thường dùng cho người lớn là 2,5-5 mg/ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp của người bệnh. Liều duy trì thông thường từ 10-20 mg/ngày, uống một lần mỗi ngày; giới hạn liều thông thường cho người lớn: 40 mg/ngày.
Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu: Ngừng thuốc lợi tiểu (nếu có thể) trong 1-3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE, và cần thiết phải dùng thuốc với liều ban đầu rất thấp, 5 mg hoặc ít hơn trong 24 giờ. Tăng dần liều một cách thận trọng theo đáp ứng điều trị.
Suy tim: Nên dùng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu, theo dõi điều trị ngay từ đầu do bác sỹ điều trị có kinh nghiệm. Nếu người bệnh có suy tim nặng (độ 4), suy giảm chức năng thận và/ hoặc chiều hướng bất thường về điện giải thì phải được theo dõi cẩn thận tại bệnh viện ngay từ khi bắt đầu điều trị. Nguyên tắc này cũng được áp dụng khi phối hợp với các thuốc giãn mạch. Liều phù hợp trong tuần đầu là 2,5 mg dùng một lần mỗi ngày trong 3ngày đầu, dùng 2,5 mg hai lần mỗi ngày trong 4 ngày tiếp theo. Sau đó có thể tăng liều dần tới liều duy trì bình thường 20 mg mỗi ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần dùng vào buổi sáng và buổi tối. Trong một số hiếm trường hợp, có thể phải tăng liều tới 40 mg mỗi ngày. Điều chỉnh liều trong 2-4 tuần.
Suy chức năng thất trái không triệu chứng: Liều ban đầu là 2,5 mg dùng 2 lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi tối; điều chỉnh liều liên tục cho tới liều phù hợp như mô tả ở trên, tới liều 20 mg/ 24 giờ, chia thành 2 lần dùng vào buổi sáng và buổi tối. Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị để tránh hạ huyết áp nặng và suy thận. Nếu có thể, nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu điều trị bằng enalapril. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh và điều chỉnh về mức bình thường.
Đối với giảm chức năng thận: Cần phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều:
| Độ thanh thải creatinin (ml/ phút) | Liều ban đầu (mg/ ngày) |
| 80-30 | 5-10 |
| 29-10 | 2,5-5 |
| <10 | 2,5 |
Enalapril được loại trừ bằng thẩm tách máu. Dùng 2,5 mg enalapril trong ngày thẩm tách máu cho người bệnh giảm chức năng thận nặng được điều trị bằng thẩm tách máu. Những ngày tiếp theo điều chỉnh liều theo huyết áp.
Cần phải điều chỉnh liều đặc biệt trong khi điều trị kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Trong vòng 4 tuần, nếu không đạt được kết quả điều trị, phải tăng liều hoặc cân nhắc dùng thêm thuốc chống tăng huyết áp khác.
Trẻ em:Chưa có chứng minh về sự an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc này cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc.
Phù mạch khi mới bắt đầu điều trị như các chất ức chế ACE nói chung.
Hẹp động mạch thận 2 bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có 1 thận.
Hẹp van động mạch chủ, và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Tiền sử có hạ huyết áp.
4.4 Thận trọng:
Người giảm chức năng thận.
Người nghi bị hẹp động mạch thận, cần phảI định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
Thời kỳ mang thai: Giống như các chất ức chế ACE khác, enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc. Phải ngừng dùng enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú: Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Enalapril có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu nhẹ, đặc biệt sau khi dùng liều đầu tiên hoặc tăng liều. Trong trường hợp đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai vào 3 tháng giữa và cuối thai kỳ, thuốc ức chế ACE có thể gây nguy hiểm thậm chí gây tử vong ở bào thai đang phát triển. Nên ngừng dùng thuốc ngay khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
Hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
Tiêu hoá: rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
Tim mạch: phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực, đau ngực.
Da: phát ban.
Hô hấp: ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.
Khác: suy thận.
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
Huyết học: giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.
Niệu: protein niệu.
Hệ thần kinh trung ương: hốt hoảng, kích động, trẩm cảm nặng.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Tiêu hoá: tắc ruột, viêm tuỵ, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.
Khác: quá mẫn, trầm cảm, nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, cơ thắt phế quản và hen.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng enalapril đồng thời với một số thuốc gây giãn mạch khác hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Do vậy, trong những trường hợp đó cần theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh bằng cách tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch).
Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu đôi khi có thể gây hạ huyết áp quá mức. Trong trường hợp đó nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc gây giảI phóng renin: tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên bởi các thuốc gây giải phóng renin có tác dụng chống tăng huyết áp (ví dụ thuốc lợi tiểu) .
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh (như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali) có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận, do đó cần theo dõi chặt chẽ người bệnh và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
Sử dụng đồng thời enalapril với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
Sử dụng đồng thời enalapril với thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta-adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin và digoxin không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tài liệu về quá liều của enalapril ở người còn hạn chế. Đặc điểm nổi bật của quá liều enalapril là hạ huyết áp nặng. Khi quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị bằngenalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hoá của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE), enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) đồng thời ức chế phân huỷ bradykinin (chất gây giãn mạch mạnh). Enalapril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein-kinin và có thể làm thay đổi chuyển hoá chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, khoảng 69% liều enalapril được hấp thu. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5-1,5 giờ. Nửa đời thảI trừ của thuốc khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu, enalapril được thuỷ phân ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ. Khoảng 50-60% enalapril liên kết với protein huyết tương. Khoảng 60% liều uống bàI tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hoá, phần còn lại đào thảI theo phân.
Tác dụng hạ huyết áp thường xuất hiện khoảng 1 giờ sau khi uống, đạt tối đa trong 4-6 giờ và thường kéo dàI trong vòng 12-24 giờ.
Tác dụng huyết động của enalapril bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Ở người suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril rõ trong vòng 2-4 giờ và có thể kéo dài 24 giờ sau khi uống.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: acid maleic, cellulose vi tinh thể, natri crosscarmellose, glyceryl behenate, lactose monohydrat vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
