1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Emedastine difumarate
Phân loại: Thuốc kháng Histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01GX06.
Brand name: Emadine.
Generic : Emedastine
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt 0,05%
Thuốc tham khảo:
| EMADINE 0,05% | ||
| Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa: | ||
| Emedastine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Emedastine (dung dịch nhỏ mắt emedastine difumarate) 0,05% được chỉ định để làm giảm tạm thời những dấu hiệu và triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Emedastine chỉ được dùng để nhỏ mắt, không được chích hay uống.
Liều dùng:
Liều lượng được đề nghị là 1 giọt trên mắt bị bệnh, 2 lần mỗi ngày, và nếu cần thiết, có thể lên đến tối đa 4 lần mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Emedastine bị chống chỉ định trên những người có tiền căn nhạy cảm với emedastine difumarate hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Để ngừa nhiễm bẩn đầu nhỏ thuốc và dung dịch, cẩn thận không để đầu nhỏ thuốc chạm vào mi mắt hay những vùng chung quanh. Đóng chặt lọ thuốc khi không sử dụng. Không sử dụng khi dung dịch đã đổi màu.
Bệnh nhân nên được khuyến cáo không nên mang kính sát tròng khi bị đỏ mắt. Không được sử dụng Emedastine để điều trị sự kích thích mắt do mang kính sát tròng. Chất bảo quản có trong Emedastine là benzalkonium chloride có thể được hấp thu bởi kính sát tròng mềm. Những bệnh nhân đang mang kính sát tròng mềm và không bị đỏ mắt phải được khuyến cáo chỉ nên đeo lại kính sát tròng ít nhất mười phút sau nhỏ Emedastine.
Khả năng sinh ung thư, khả năng gây đột biến, suy giảm khả năng sinh sản :
Emedastine difumarate cho thấy không có tác dụng sinh ung thư trong những nghiên cứu dài hạn trên chuột nhắt và chuột cống với liều lượng tương ứng trong khẩu phần ăn cao hơn 80.000 lần và 26.000 lần so với liều tối đa nhỏ trên mắt người lớn nặng 50 kg là 0,002 mg/kg/ngày. Những liều lượng cao hơn chưa được thử nghiệm. Emedastine difumarate cũng được xác định là không có tác dụng gây đột biến trong thử nghiệm in vivo gây đột biến đảo ngược trên vi trùng (Ames), trong thử nghiệm in vitro Ames cải tiến, trong thử nghiệm in vitro tổng hợp sữa chữa ADN trên động vật hữu nhũ, trong thử nghiệm in vivo trao đổi phân bào giữa hai chuỗi ADN (sister chromatid exchange) trên động vật hữu nhũ, và trong thử nghiệm nhân tế bào mầm in vivo ở chuột nhắt. Không có bằng chứng là thuốc làm giảm khả năng sinh sản trên chuột với liều cao gấp 15.000 lần liều nhỏ mắt tối đa trên người.
Sử dụng trong nhi khoa :
Tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi dưới 3 tuổi chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Người ta đã khảo sát tác dụng sinh quái thai và nghiên cứu chu sinh và sau sinh trên chuột và thỏ với emedastine difumarate. Với liều cao gấp 15.000 lần liều nhỏ mắt tối đa trên người, emedastine difumarate không sinh quái thai trên chuột và thỏ và không ảnh hưởng trên thời gian chu sinh và sau sinh trên chuột. Tuy nhiên, với liều cao gấp 70.000 lần liều nhỏ mắt tối đa trên người, emedastine difumarate làm tăng tần suất những dị dạng về xương, nội tạng và bên ngoài của chuột. Tuy nhiên, vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng kỹ càng trên phụ nữ có thai. Vì những thử nghiệm trên động vật không phải luôn tiên đoán được những đáp ứng trên người, chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Emedastine xuất hiện trong sữa mẹ ở chuột sau khi uống. Người ta không biết khi dùng đường nhỏ mắt, thuốc có được hấp thu đủ để phát hiện được trong sữa mẹ hay không. Dù sao đi nữa, cũng nên thận trọng khi sử dụng Emedastine (dung dịch nhỏ mắt emedastine difumarate) 0,05% trên phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong những nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với Emedastine trong 42 ngày, tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là nhức đầu 11%. Các tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận với tần suất dưới 5%: có giấc mơ bất thường, suy nhược, ăn kém ngon, nhìn mờ, cảm giác rát hay ngứa, thâm nhiễm giác mạc, nhuộm màu giác mạc, viêm da, khó chịu, khô mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, sung huyết, viêm giác mạc, ngứa, viêm mũi, viêm xoang và chảy nước mắt. Nhiều tác dụng ngoại ý này tương tự như trong bệnh nguyên phát được khảo sát.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ngủ gà và mệt mỏi đã được báo cáo sau khi dùng thuốc theo đường uống. Uống nguyên thành phần cả lọ 15 ml tương đương với 7,5 mg. Trong trường hợp quá liều, chỉ điều trị triệu chứng và nâng đỡ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dung dịch nhỏ mắt emedastine difumarate 0,05% là một dung dịch nhỏ mắt vô trùng chứa emedastine là một chất đối kháng thụ thể H1 có chọn lọc tương đối đễ sử dụng tại chỗ trên mắt.
Trong một nghiên cứu về môi trường, những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng được điều trị với Emedastine trong 6 tuần. Kết quả cho thấy Emedastine làm giảm những triệu chứng và dấu hiệu của viêm kết mạc dị ứng.
Trên những thử nghiệm kích thích kết mạc bằng dị nguyên, bệnh nhân được kích thích với dị nguyên trước và 4 giờ sau khi dùng thuốc, Emedastine cho thấy có hiệu quả hơn giả dược trong việc ngăn ngừa chứng ngứa nhãn cầu do viêm kết mạc dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Emedastine là một chất đối kháng thụ thể histamin H1 tương đối chọn lọc. Các khảo sát in vitro về ái lực của emedastine đối với thụ thể histamin (H1 : Ki = 1,3 nM, H2 : Ki = 49,067 nM, H3 : Ki = 12,430 nM) cho thấy tính chọn lọc tương đối với thụ thể histamin H1. Những nghiên cứu in vivo cho thấy có sự ức chế phụ thuộc nồng độ trên tính thấm của mạch máu kết mạc khởi phát do histamin sau khi nhỏ thuốc vào mắt. Emedastine dường như không có tác dụng trên các thụ thể adrenergic, dopaminergic và serotonin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ở người, sau khi nhỏ mắt emedastine được hấp thu rất ít. Trong một nghiên cứu trên 10 người tình nguyện khỏe mạnh được nhỏ mắt 2 lần/ngày trên cả 2 mắt trong 15 ngày với dung dịch nhỏ mắt emedastine 0,05%, nồng độ của thuốc trong huyết tương thì thấp hơn giá trị giới hạn định lượng (< 0,3 ng/ml). Những thử nghiệm định lượng emedastine cho kết quả từ 0,30 đến 0,49 ng/ml. Thời gian bán hủy của emedastine đường uống trong huyết tương là 3-4 giờ. Khoảng 44% thuốc uống được tìm thấy trong nước tiểu sau 24 giờ với chỉ 3,6% là hoạt chất thuốc nguyên vẹn. Hai chất chuyển hóa chính, 5- và 6-hydroemedastine được thải ra trong nước tiểu dưới cả hai dạng tự do và liên hợp. Những dẫn xuất 5′-oxoanalog của 5- và 6-hydroemedastine và N-oxide cũng được tạo ra dưới dạng những chất chuyển hóa phụ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược : tromethamine, sodium chloride, hydropropyl methylcellulose, hydrochloric acid / sodium hydroxide (hiệu chỉnh pH) và nước cất.
Thuốc có pH khoảng 7,4 và áp suất thẩm thấu khoảng 300 mOsm/kg.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
