1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Efavirenz (EFV hoặc EFZ)
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AG03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Efavirenz Tablets 600mg
Hãng sản xuất : Macleods Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 600 mg.
Thuốc tham khảo:
| EFAVIRENZ TABLETS 600mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Efavirenz | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Efavirenz Tablets 600 mg được chỉ định dùng kết hợp với các thuốc kháng Retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc khi đói, tốt nhất là trước khi đi ngủ. Quan sát thây nồng độ efavirenz tăng lên sau khi dùng thuốc với thức ăn có thể dẫn tới tăng tần số các phản ứng ngoại ý. Dùng thuốc vào lúc đi ngủ có thể làm tăng sự dung nạp của triệu chứng hệ thần kinh.
Liều dùng:
Người lớn: Liều khuyến cáo là uống 600 mg x 1 lần/ ngày, phối hợp với các thuốc ức chế Protease hoặc ức chế sao chép ngược giống Nucleosid (NRTIs).
Dùng đồng thời với các thuốc kháng retrovirus
Phải dùng thuốc đồng thời với các thuốc kháng virus khác.
Điều chỉnh liều
Nếu dùng đồng thời efavirenz với voriconazol, liều voriconazol duy trì cần tăng lên 400 mg mỗi 12 giờ và liều efavirenz giảm 50%, ví dụ 300 mg x 1 lần/ngày. Khi ngừng voriconazol, khôi phục lại liêu efavirenz ban đâu. Không nên làm vỡ viên efavirenz.
Nếu dùng efavirenz cùng với rifampicin ở bệnh nhân từ 50 kg trở lên, có thể xem xét tăng liều efavirenz lên 800 mg/ngày.
Các đối tượng đặc biệt
Suy thận: Chưa có nghiên cứu về dược động học của efavirenz trên bệnh nhân suy thận; tuy nhiên, dưới 1% liêu efavirenz dạng không đổi được bài tiết trong nước tiểu, nên ảnh hưởng của suy thận trên sự đào thải efavirenz là không đáng kể.
Suy gan: Các bệnh nhân suy gan nhẹ có thể điều trị với liều efavirenz khuyến cáo thông thường. Bệnh nhân cân được theo dõi cân thận về các phản ứng ngoại ý liên quan đến liều, đặc biệt các triệu chứng hệ thân kinh.
Bệnh nhân nhi: Khuyến cáo dùng thuốc khi đói, tốt nhất là lúc đi ngủ. Liều khuyến cáo cho bệnh nhi có cân nặng trên 40 kg là 600 mg x 1 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Efavirenz chống chỉ định khi có dấu hiệu lâm sàng quá mẫn nghiêm trọng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Efavirenz không nên dùng đồng thời với Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Trazolam hoặc các dẫn chất nấm cựa lõa mạch do cạnh tranh CYP3A4 với Efavirenz có thể dẫn đến ức chế chuyển hóa của các thuốc này và gây ra khả năng các phản ứng phụ nguy hiểm và/hoặc đe dọa tính mạng.
4.4 Thận trọng:
Efavirenz chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan nặng, và nên dùng thận trọng đồng thời theo dõi chỉ số men gan ở những bệnh nhân bệnh gan nhẹ đến trung bình.
Nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc rối loạn tâm thần.
Nên ngưng efavirenz nếu bị phát ban da nặng, đi kèm với sự tróc vảy, dính lớp màng nhầy,…
Cần thiết phải theo dõi nồng độ cholesterol trong huyết tương trong suốt quá trình điều trị với efavirenz.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Efavirenz chưa được đánh giá về tác dụng trên khả. năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc có thể gây chóng mặt, giảm tập trung, và/hoặc buồn ngủ. Bệnh nhân nên tránh những công việc nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Efavirenz có thể gây hại cho bào thai nếu dùngtrong suốt 3 tháng đầu của thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai không nên dùng efavirenz cho đến khi khả năng có thai được loại trừ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết efavirenz có phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì thế, do nguy cơ lây nhiễm HIV và nguy cơ gặp phải những phản ứng phụ trâm trọng từ efavirenz ở trẻ khi thuốc phân bố vào trong sữa mẹ, phụ nữ không nên cho con bú khi đang dùng efavirenz.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp khi dùng Efavirenz là phát ban da và rối loạn hệ thần kinh trung ương. Phát ban nhẹ có thể mất khi tiếp tục điều trị, nhưng những dạng nặng hơn có thể xảy ra và hồng ban đa dạng cũng như hội chứng Stevens – Johnson cũng có thể xảy ra.
Các triệu chứng hệ thần kinh trung ương bao gồm chóng mặt, đau đầu, mất ngủ hoặc ngủ lơ mơ, giảm tập trung, ác mộng, và co giật. Các triệu chứng tương tự rối loạn tâm thần và trầm cảm cấp tính nặng cũng được báo cáo.
Các phản ứng phụ khác bao gồm buồn nôn và nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và viêm tụy. Có thể xảy ra tăng trị số men gan, đặc biệt ở những bệnh nhân viêm gan siêu vi. Tăng nồng độ Cholesterol và Triglycerid huyết thanh cũng được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Hiện tượng phát ban ngoài da thường xuất hiện trong 2 tuần đầu tiên điều trị. Tần suất bị phát ban và mức độ nặng không liên quan đến liều dùng. Phải ngừng thuốc khi thấy phát ban nặng kèm theo nốt phỏng nước, da bong, tốn thương niêm mạc hoặc sốt. Các phát ban ngoài da nhẹ hoặc vừa có thể tự hết ở đa số người bệnh trong vòng 1 tháng mặc dù vẫn tiếp tục điều trị bằng efavirenz. Phát ban ở người lớn trung bình 16 ngày. Điều trị bằng thuốc kháng histamin, corticosteroid có thể làm nhẹ các triệu chứng và rút ngắn thời gian bị phát ban. Với trẻ em nên dùng thuốc kháng histamin để phòng ngừa phát ban vì tỷ lệ bị phát ban ở trẻ em cao. Có thể cân nhắc dùng kháng histamin và/hoặc corticosteroid khi dùng lại efavirenz cho người phải tạm ngừng vì phát ban.
52% người bệnh điều trị bằng efavirenz đã được thông báo có các triệu chứng về tâm – thần kinh, trong số đó có 2,6 % phải ngừng thuốc vì biểu hiện nặng. Các triệu chứng tâm – thần kinh thường xuất hiện trong vòng 1 – 2 ngày đầu điều trị và thường hết sau 2 – 4 tuần điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc cảm ứng hoặc bị chuyển hóa bởi hệ thống men microsom của gan: Astemizol, cisaprid, alkaloid của nấm cựa lúa mạch và dẫn chất midazolam, triazolam, (làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này), voriconazol (làm giảm nồng độ của voriconazol huyết tương).
Thuốc kháng khuẩn: Nông độ efavirenz huyết tương có thể bị giảm bởi rifampicin hay rifabutin và cần thiết phải tăng liều cia efavirenz. Ding efavirenz déng thời với clarithromycin huyết tương và tăng hoạt tính của chất chuyển hóa hydroxy. Sự kết hợp này đi kèm với tỷ lệ mắc phải phát ban da cao.
Thuốc kháng virus: Nồng độ huyết tương của thuốc ức chế HIV-protease giảm khi dùng chung với efavirenz.
Nước ép bưởi: Chuyển hóa của efavirenz có thể bị ức chế khi đùng chung với nước ép bưởi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Thông tin chỉ có giới hạn đối với ngộ độc cấp Efavirenz. Tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương bao gồm co cơ không chủ ý, được thấy ở một vải bệnh nhân dùng liều Efavirenz 600 ml hai lần mỗi ngày thay vì dùng liều khuyến cáo thông thường cho người lớn là 600 mg một lần mỗi ngày.
Điều trị:
Nếu ngộ độc cấp Efavirenz xảy ra, điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ nên được tiến hành ngay và bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ. Có thể uống than hoạt tính để ngăn cản sự hấp thu của thuốc. Không có thuốc giải độc cho Efavirenz. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng không loại trừ lượng đáng kể Efavirenz ra khỏi cơ thể và không nên dựa vào các biện pháp này để loại thuốc khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Efavirenz là thuốc kháng virus. Efavirenz là chất ức chế đặc hiệu Enzym sao chép ngược không có cấu trúc Nucleosid (NNRTI) của HIV-I. Efavirenz có tác dụng ức chế sự nhân đôi của HIV-I. Tác dụng của Efavirenz chủ yếu gián tiếp thông qua ức chế không cạnh tranh Enzym sao chép ngược của HIV-1. Efavirenz không ức chế Enzym sao chép ngược của HIV-2 và Enzym DNA Polymerase α, β, γ, và của tế bào người.
Cơ chế tác dụng:
Efavirenz là một thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid (NNRTI) của virus gây suy giảm miễn dịch týp 1 ở người (HIV-1). Hoạt tính của efavirenz chủ yếu qua trung gian ức chế không cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1 (RT). Men sao chép ngược HIV-2 và các chuỗi DNA polymerase α, β, γ và δ không bị ức chế bởi efavirenz.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Efavirenz được hấp thu qua đường uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 3 – 5 giờ sau khi uống. Nồng độ huyết tương ổn định đạt sau 6 – 7 ngày khi dùng đa liều. Sinh khả dụng tăng khi ăn nhiều chất béo. Hơn 99% Efavirenz gắn kết với Protein huyết tương và phân bố vào dịch não tủy.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu nhờ Enzym CYP3A4 và CYP2B6 thuộc hệ thống Cytocrom P450 của gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính Hydroxylat. Efavirenz hoạt động như một chất cảm ứng enzym dẫn đến sự tự chuyển hóa, kết quả là thời gian bán thải cuối cùng của thuốc sau khi dùng đa liều là 40 – 55 giờ so với khi dùng đơn liều là 52 – 76 giờ. Khoảng 14 – 34% của liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (dưới 1% dạng không đổi) và khoảng 16 – 61% qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nơi khô ráo, mát (15 – 30 °C); tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
