1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ebastine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX22.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: SaVi Ebastin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Ebastin 10mg hoặc 20mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVI EBASTIN 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ebastine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
SaVi Ebastin 10 được dùng để điều trị:
Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng.
Mày đay tự phát, eczema, viêm da, ngứa
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, lúc no hoặc đói
Liều dùng:
Viêm mũi dị ứng: 10-20 mg x 1 lần/ngày, tùy theo mức độ nghiêm trọng.
Mày đay, eczema, viêm da, ngứa: 10 mg x 1 lần/ngày. Không nên dùng thuốc này để điều trị mày đay ở thanh thiếu niên dưới 18 tuổi và điều trị viêm mũi dị ứng ở trẻ em dưới 12 tuồi.
Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều nếu thời gian điều trị < 5 ngày.
Bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa, không cần chinh liều nếu thời gian điều trị < 7 ngày. Bệnh nhân suy gan nặng sử dụng tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.
Người cao tuổi: 1/2 viên x 1 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với ebastin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
SaVi Ebastin 10 có chứa lactose, không sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose và galactose.
Thận trọng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Thận trọng nếu bệnh nhân đang đồng thời sử dụng các thuốc: Thuốc trị nấm (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh nhóm macrolid (như erythromycin), thuốc ức chế protease và thuốc trị lao (rifampicin), thuốc có thể làm tăng QT và thuốc làm hạ kali máu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khi dùng ở liều khuyến cáo, thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Đa số các bệnh nhân sau khi dùng thuốc vẫn có thể lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tinh táo. Tuy nhiên, có một số trường hợp bị chóng mặt, buồn ngủ sau khi dùng thuốc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng ebastin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có bằng chứng về tác động của ebastin trên khả năng sinh sản. Tuy nhiên, không nên chi định thuốc này cho phụ nữ có thai
Thời kỳ cho con bú:
Chưa xác định thuốc có vào sữa mẹ không. Không nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp, ADR > 1/10
Hệ thần kinh: Nhức đầu.
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Hệ thần kinh: Lơ mơ.
Hệ tiêu hóa: Khô miệng, khó chịu dạ dày.
Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000
Phản ứng dị ứng: Phản ứng dị ứng (sốc phản vệ, phù mạch).
Tâm thần: Lo lắng, mất ngủ.
Hệ thần kinh: Chóng mặt, giảm cảm giác, rối loạn vị giác.
Tim mạch: Đánh trống ngực, tim đập nhanh.
Hệ tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm lưỡi.
Gan: Bất thường xét nghiệm chức năng gan [tăng transaminase, gamma-GT (gamma glutamyl transferase), phosphatase kiềm và bilirubin],
Da: Mày đay, phát ban, viêm da.
Cơ quan sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt.
Hệ tiết niệu: Tiểu khó.
Rối loạn chung: Phù nề, mệt mỏi, tăng cân, tức ngực, nóng bừng.
Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn sau: Tăng huyết áp, tiểu nhiều, rụng tóc, tăng urê huyết, xuất hiện đường trong nước tiểu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nên ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn xuất hiện
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ketoconazol, itraconazol, erythromycin: Làm tăng nồng độ ebastin và giảm nồng độ carebastin trong huyết tương. Tuy nhiên, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.
Rifampicin: Làm giảm nồng độ và tác động của thuốc kháng histamin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không thấy triệu chứng quá liều khi sử dụng ebastln liều 100 mg/ngày.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu của ebastin. Trong trường hợp quá liều, có thể rửa dạ dày, điều trị triệu chứng, theo dõi các chức năng sống kể cả điện tâm đồ (theo dõi khoảng QT) trong ít nhất 24 giờ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin khác dùng toàn thân
Mã ATC: R06AX22
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperidin, có tác dụng ức chế chọn lọc, nhanh và kéo dài thụ thể H1 của histamin. Thuốc không có tác dụng kháng cholinergic. Thuốc không có tác dụng an thần hoặc kháng muscarinic khi dùng ờ liều khuyến cáo. Ebastin và chất chuyển hóa cùa nó không qua hàng rào máu não. Tác động kháng histamin trên da được quan sát thấy sau khi uống thuốc 1 giờ và kéo dài 48 giờ. Ở liều khuyến cáo, ebastin không có tác động trên tim. Khi uống lặp lại liều 100 mg/ngày hoặc uống liều duy nhất 500 mg/ngày, có thể gây tăng nhẹ nhịp tim dẫn đến làm giảm khoảng QT nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến QT
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.
Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.
5.2. Dược động học:
Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống. Thức ăn có thể làm tăng AUC (Area under the curve: Diện tích dưới đường cong) của chất chuyển hóa chính cùa ebastin (carebastin) từ 1,5-2 lần nhưng không làm thay đổi Tmax (Time of maximum concentration: Thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương) và không ảnh hưỏng đến tác động của thuốc trên lâm sàng. Sau khi uống liều 10 mg nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax : Maximum concentration) của carebastin đạt từ 80 – 100 ng/ml sau 2,6 – 4 giờ. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg/ngày, trạng thái ổn định đạt được sau 3 – 5 ngày với Cmax đạt từ 130 – 160 ng/ml. Sau khi uống liều duy nhất 20 mg, sau 1 – 3 giờ, Cmax trung bình của ebastin là 2,8 ng/ml và của carebastin là 157 ng/ml.
Phân bố
Hơn 99,9% ebastin và khoảng 97,4-97,7% carebastin gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Một lượng đáng kể ebastin được chuyển hóa qua gan lần đầu. Ebastin gần như được chuyển hóa hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastin. Nghiên cứu in vitro cho thấy ebastin chủ yếu chuyển hóa qua CYP2J2, CYP3A4.
Thải trừ
Nửa đời thải trừ của carebastin là 15 – 19 giờ. Khoảng 63% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và 16% liều được thài trừ qua phân.
Những nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bênh nhân suy gan: Nửa đời thài trừ của carebastin là 27 giờ.
Bênh nhân suy thận: Nửa đời thải trừ của carebastin là 23 – 26 giờ.
Người cao tuổi: Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học so với người trẻ tuổi
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
