1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Domperidone
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm đối kháng dopamin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA03.
Biệt dược gốc: MOTILIUM, MOTILIUM-M
Biệt dược: Dompidon SRADA , Dompidon
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| DOMPIDON | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Domperidone | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị ngắn hạn triệu chứng buồn nôn và nôn.
Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn nặng, đặc biệt ở người đang điều trị bằng thuốc độc tế bào.
Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn, cảm giác chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hadilium chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.
Nên uống Hadilium trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.
Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên 1 liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá 1 tuần.
Liều dùng:
Điều trị buồn nôn, nôn:
Người lớn và trẻ 12 tuổi trở lên nặng từ 35 kg trở lên: Mỗi lần 1 – 2 viên x 3 – 4 lần/ngày, tối đa 80 mg/ngày.
Điều trị khó tiêu:
Người lớn và trẻ 12 tuổi trở lên nặng từ 35 kg trở lên: Mỗi lần 1 viên x 3 lần/ngày, 15 – 30 phút trước bữa ăn và thêm một lần trước khi đi ngủ.
Liều dùng hàng ngày tối đa của thuốc là 80mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Nôn sau khi mổ.
Không dùng trong trường hợp bị xuất huyết tiêu hóa, tắt ruột cơ học hoặc thủng tiêu hóa.
Tăng mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng ở bệnh nhân có khối u tuyến yên tiết prolactine.
Không dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi.
Không dùng chung với các thuốc ức chế CYP3A4 do khả năng làm kéo dài khoảng QT như ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazole, erythromycin, amiodaron, amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, diltiazem, verapamil và các chất chống nôn ức chế thụ thể neurokinin-1 ở não.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng cùng lúc với kháng acid và thuốc giảm tiết acid, các thuốc này phải dùng sau bữa ăn.
Ở trẻ nhũ nhi: vì chức năng chuyển hóa và chức năng hàng rào máu não chưa phát triển hoàn chỉnh.
Dùng thận trọng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan vì Domperidon maleat chuyển hóa mạnh ở gan.
Ở người rối loạn chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận khi chỉ điều trị cấp một liều dùng duy nhất. Trong trường hợp phải điều trị dài ngày phải giảm liều tuỳ theo mức độ suy thận.
Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao như:
Có khoảng thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài ( đặc biệt là khoảng QT).
Bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali máu, hạ magnesi máu).
Bệnh nhân có bệnh tim mạch (như suy tim sung huyết).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng lên sự tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không khuyến cáo dùng cho phụ nữ nuôi con bú do chưa đủ dữ liệu.
Thời kỳ cho con bú:
Cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm tàng khi dùng cho phụ nữ có thai, đặc biệt là 3 tháng đầu.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ rất hiếm, vài trường hợp co thắt ruột thoáng qua được ghi nhận. Hiện tượng ngoại tháp hiếm thấy ở trẻ nhỏ và không gặp ở người lớn. Nếu có hiện tượng này sẽ hồi phục hoàn toàn và nhanh chóng ngay sau khi ngưng thuốc. Bởi vì tuyến yên nằm ngoài hàng rào máu não, Domperidon maleat có thể làm tăng nồng độ prolactine trong máu. Trong những trường hợp hiếm gặp này, sự tăng prolacfine trong máu có thể gây ra hiện tượng liên quan đến nội tiết – thần kinh như chứng vú to, sự tăng tiết sữa bất thường.
Hiếm gặp các trường hợp dị ứng như là phát ban và nổi mề đay.
Nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch cao hơn ở bệnh nhân dùng liều hàng ngày lớn 3 viên (30mg Domperidon) và bệnh nhân trên 60 tuổi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nếu dùng thuốc này cùng với các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid thì phải uống thuốc trước bữa ăn và phải uống các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid sau bữa ăn.
Dùng cùng lúc với các thuốc kháng cholinergic có thể làm mất tác dụng điều trị ăn không tiêu của Domperidon maleat.
Thuốc kháng acid và thuốc giảm tiết acid không được dùng kết hợp với Domperidon maleat dạng hỗn dịch vì chúng làm cho sinh khả dụng sinh học đường uống thấp hơn.
Con đường chuyển hóa chính của Domperidon maleat qua CYP3A4. Các dữ liệu in vitro đề cập đến các thuốc sử dụng phối hợp mà gây ức chế mạnh men này có thể dẫn đến kết quả là tăng nồng độ Domperidon maleat trong máu như các thuốc: azole, kháng sinh họ macrolic, thuốc ức chế HIV protease, nefazodone.
Vì Domperidon maleat có tác động lên vận động dạ dày, nó có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu các thuốc uống đồng thời, đặc biệt là các thuốc giải phóng hoạt chất kéo dài hoặc thuốc tan tại ruột.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: bao gồm ngủ gà, mất định hướng và phản ứng ngoại tháp, đặc biệt ở trẻ em.
Điều trị: Cần điều trị với than hoạt và theo dõi sát bệnh nhân.
Các thuốc kháng tiết cholin, thuốc điều trị Parkinson, hay thuốc kháng histamin với đặc tính kháng tiết cholin có thể giúp ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Domperidon maleat kháng thụ thể dopamin với đặc tính chống nôn ói tương tự metoclopramid và một số thuốc hướng thần kinh khác. Tuy nhiên, khác với các thuốc này, Domperidon maleat không dễ qua được hàng rào máu não. Ở người sử dụng Domperidon maleat, đặc biệt là người lớn tác dụng phụ như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp, nhưng Domperidon maleat thúc đẩy sự tiết prolactin tại tuyến yên. Tác dụng chống nôn có thể do sự phối hợp của tác động ngoại biên (vận động dạ dày) và việc kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hoá CTZ (chemoreceptor trigger zone) nằm ở ngoài hàng rào máu não. Nghiên cứu trên súc vật cho thấy nồng độ thấp trong não, chỉ rõ tác dụng của Domperidon maleat chủ yếu trên các thụ thể dopamin ngoại biên.
Nghiên cứu ở người cho thấy uống Dompidon maleat làm tăng thời kỳ co của hang vị tá tràng, gia tăng quá trình làm rỗng dạ dày với thức ăn lỏng và đặc – lỏng ở người khỏe mạnh và với thức ăn đặc ở bệnh nhân có sự chậm làm rỗng dạ dày và tăng trương lực cơ thắt thực quản dưới ở người khỏe mạnh. Thuốc không ảnh hưởng lên sự tiết của dạ dày.
Cơ chế tác dụng:
Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D1 và D2 của dopamin, tương tự như metoclopramid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon thúc đay nhu động của dạ dày (prokinetic agent), làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson. Tuy nhiên, do không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên (trên vùng cò súng, chemoreceptor trigger zone, CTZ ở sàn não thất 4 và trên ống tiêu hóa) nên tác dụng chống nôn của domperidon không bằng metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn. Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.
5.2. Dược động học:
Ở những người đói, Dompidon SRADA hấp thu nhanh sau khi uống, với nồng độ đỉnh đạt được khoảng 1 giờ sau. Khả năng sinh học thấp của Domperidon maleat đường uống là do thuốc được chuyển hóa mạnh qua giai đoạn 1, ở thành ruột và gan. Mặc dù khả năng sinh học của Domperidon maleat tăng lên ở người bình thường khi được dùng sau bữa ăn, bệnh nhân có than phiền về tiêu hóa nên uống Domperidon maleat trước khi ăn 15 – 30 phút. Nồng độ acid trong dạ dày giảm sẽ làm giảm sự hấp thu Domperidon maleat. Khả dụng sinh học đường uống sẽ giảm nếu trước đó bệnh nhân uống cimetidin hay natri hydrocacbonat. Thời gian đạt nồng độ đỉnh sẽ hơi chậm và AUC sẽ hơi tăng khi thuốc được uống sau khi ăn.
Domperidon maleat không tích lũy hay tạo ra chuyển hóa riêng, tỉ lệ Domperidon maleat gắn kết với protein huyết tương là 91 – 93%. Nghiên cứu sự phân phối thuốc bằng cách đánh dấu phóng xạ trên súc vật cho thấy thuốc phân bố rộng rãi trong mô cơ thể nhưng nồng độ thấp trong não. Ở chuột một số lượng nhỏ thuốc đi qua nhau thai. Nồng độ Domperidon maleat trong sữa mẹ bằng 1⁄4 nồng độ Domperidon maleat trong máu.
Domperidon maleat trải qua quá trình chuyển hóa nhanh và nhiều tại gan bằng sự hydroxyl hóa và khử N-ankyl. Domperidon maleat thải trừ qua nước tiểu và phân khoảng 31% và 66% liều uống. Một phần nhỏ thuốc được thải ra ở dạng nguyên vẹn. Thời gian bán hủy trong máu sau khi uống liều đơn là 7-9 giờ ở người khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng thận trầm trọng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Hầu như không có tương kỵ với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Giữ thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30oC. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
