1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diltiazem
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calcium
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08DB01
Biệt dược gốc: HERBESSER
Biệt dược: Tilhasan ,Tilhazem , Tilonis
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Ha san-Dermapharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén diltiazem hydroclorid 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| TILHASAN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Diltiazem | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TILHAZEM | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Diltiazem | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, chủ yếu trong đau thắt ngực do gắng sức, đau tự phát và đau thắt kiểu Prinzmetal.
Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nuốt nguyên viên thuốc với một ly nước, không được nhai.
Thời gian và liều dùng do bác sĩ điều trị quyết định.
Liều dùng:
Liều thông thường: uống 60mg, 3 lần/ngày, ngay trước bữa ăn chính.
Cơn đau thắt ngực, đau thắt ngực biến thể:
Liều thông thường cho người lớn: khởi đầu 60mg x 3 lần/ngày hoặc 30mg x 4 lần/ngày, tăng liều khi cần thiết trong khoảng 1 – 2 ngày sau.
Tăng huyết áp vô căn (các trường hợp nhẹ đến trung bình):
Liều thông thường, đối với người lớn 30 – 60mg x 3 lần/ngày.
Liều có thể được điều chỉnh tuỳ thuộc tuổi tác bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.
Có thể dùng đơn độc hay phối hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác như thuốc lợi tiểu, chẹn bêta, ức chế men chuyển…
Nên giảm liều ở người cao tuổi, hoặc người suy gan và/ hoặc suy thận.
Đặc biệt, không tăng liều ở những bệnh nhân nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/ phút.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Diltiazem hydrochloride và các thành phần của thuốc.
Rối loạn hoạt động nút xoang.
Người có nhịp tim rất chậm (dưới 40 nhịp/ phút).
Blốc nhĩ – thất độ 2 và độ 3 không đặt máy tạo nhịp.
Suy thất trái kèm theo sung huyết phổi, nhồi máu cơ tim cấp và sung huyết phổi.
4.4 Thận trọng:
Diltiazem làm giảm dẫn truyền và kéo dài thời kỳ trơ nút nhĩ thất mà không có sự kéo dài đáng kể thời gian hồi phục nút xoang, ngoại trừ ở những bệnh nhân có hội chứng yếu nút xoang. Tác dụng này hiếm khi gây ra nhịp tim chậm bất thường hoặc blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 (khoảng 0,4% bệnh nhân).
Ở bệnh nhân blốc nhĩ – thất độ 1 hoặc khoảng PR (thời gian dẫn truyền nút nhĩ thất) kéo dài, chậm nhịp tim (do nhịp xoang và dẫn truyền tim có thể bị ức chế quá mức) cần tăng cường theo dõi. Ngược lại, không cần phải có những lưu ý đặc biệt trong trường hợp chỉ bị blốc 1 nhánh.
Ở bệnh nhân đau thắt ngực kiểu Prinzmetal làm tăng thời kỳ vô tâm thu (2 – 5 giây) sau khi dùng liều đơn 60mg Diltiazem.
Diltiazem làm xấu hơn tình trạng suy tim sung huyết ở những bênh nhân đã bị suy giảm chức năng tâm thất trước đó.
Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90mmHg).
Sự tăng nhẹ và thoáng qua của transaminase (LDH, SGOT, SGPT) có hay không có kèm tăng phosphat kiềm và bilirubin, có xu hướng xảy ra sau 1 – 8 tuần đầu điều trị với Diltiazem. Các phản ứng này sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc.
Theo dõi thường xuyên người bệnh đái tháo đường khi sử dụng thuốc này.
Người có rối loạn nghiêm trọng về chức năng gan thận, bệnh nhân lớn tuổi, suy thận, suy gan (do nồng độ của Diltiazem trong huyết tương có thể tăng).
Không nên ngừng thuốc đột ngột mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ. Liều dùng nên giảm từ từ và nên quan sát các triệu chứng sau khi ngưng điều trị với Diltiazem.
Các tác dụng phụ ngoài da có thể thoáng qua hoặc biến mất sau đó. Tuy nhiên nên ngưng sử dụng thuốc nếu các phản ứng ngoài da vẫn dai dẳng.
Nên đặc biệt lưu ý những điểm chống chỉ định và thận trọng lúc dùng thuốc và phải thường xuyên theo dõi, đặc biệt là tần số tim và điện tâm đồ vào thời gian đầu điều trị.
Trường hợp gây mê trong phẫu thuật, cần thông báo cho chuyên viên gây mê về việc đang dùng thuốc.
Dlitiazem có thể được dùng không bị nguy hiểm cho những bệnh nhân bị các rối loạn mãn tính đường hô hấp
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc nên có thể gặp chóng mặt, thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao…
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Hạ huyết áp mạnh là tác dụng không mong muốn với người cao tuổi. Nên khởi đầu bằng liều thấp hơn và theo dõi người bệnh cẩn thận.
Chống chỉ định đối với phụ nữ có thai hoặc có thể có thai (nghiên cứu cho thấy thuốc gây quái thai trên động vật). Báo cáo cho bác sĩ nếu phát hiện mình có thai để quyết định có dùng thuốc tiếp hay không. Thông báo bác sĩ nếu bạn muốn có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú (do Diltiazem HCl bài tiết qua sữa mẹ dù với tỉ lệ thấp). Nếu cần thiết, cần ngừng cho bú trong suốt thời gian mẹ dùng thuốc.
Chưa xác định độ an toàn của thuốc đối với trẻ em.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khoảng 30% người bệnh dùng thuốc được ghi nhận gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến khả năng gây giãn mạch của Diltiazem. Những biểu hiện hay gặp nhất là phù chi dưới, chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược, mất ngủ, buồn nôn, chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất cấp độ 1, ho…, khoảng 2% có ban dị ứng.
Các phản ứng phụ ít gặp hơn (dưới 2%) trong các nghiên cứu lâm sàng trên:
Tim mạch: đau thắt ngực, loạn nhịp tim, blốc nhĩ thất độ 2 và 3, phong bế bó nhánh, suy tim sung huyết, bất thường ECG, hạ huyết áp, đánh trống ngực, ngất, tim đập nhanh, ngoại tâm thu tâm thất.
Thần kinh: mơ bất thường, chứng quên, suy nhược, dáng đi bất thường, ảo giác, mất ngủ, căng thẳng, dị cảm, ngủ mơ, thay đổi tính cách, ù tai, rùng mình.
Đường tiêu hoá: chứng biếng ăn, táo bón, tiêu chảy, khô miệng, sự tăng nhẹ và thoáng qua vào thời gian đầu điều trị các men gan (SGOT, SGPT, LHD và phosphatase kiềm) (xem phần thận trọng về gan). Buồn nôn, cảm giác khát, nôn mửa, tăng trọng…
Hệ da: đốm xuất huyết, nhạy cảm với ánh nắng mặt trời hoặc tia UV, ngứa ngáy…. các triệu chứng này thường thoáng qua và sẽ mất dần khi ngưng thuốc. Tuy nhiên một số trường hợp hiếm gặp, phát ban da sẽ tiến triển thành ban đỏ đa dạng và/hoặc viêm da tróc vẩy.
Các trường hợp khác: giảm sức nhìn, suy nhược, CPK tăng, phù, ngứa rát mắt, nhức đầu, albumin niệu, tăng uric máu, tăng glyceric máu, sung huyết mũi, chuột rút, cứng cổ, chứng tiểu đêm, viêm khớp răng, chứng vú to ở đàn ông, tình trạng hói, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vẩy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), cá biệt, hội chứng ngoại tháp (rối loạn kết hợp với co cứng, run và cử động bất thường), tăng sản lợi, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong một số ít trường hợp có thể thấy tăng một số enzym gan (SGOT, SGPT, gamma GT, LDH) và phosphatase kiềm với triệu chứng tương tự viêm gan cấp. Vì thế cần phải theo dõi các thông số về gan đều đặn. Đặc biệt khi dùng liều cao và/hoặc có tiền sử bệnh tim, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền (blốc xoang nhĩ hoặc nhĩ thất), hạ huyết áp, đánh trống ngực và suy tim có thể xảy ra. Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên, xử lý tùy theo triệu chứng (xem mục Quá liều và xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cần thận trọng khi phối hợp Diltiazem với các thuốc chẹn bêta, lợi tiểu, ức chế men chuyển và các thuốc trị tăng huyết áp và phải theo dõi thường xuyên do tác dụng hiệp đồng làm hạ huyết áp. Với thuốc chẹn thụ thể alpha, cần phải theo dõi chặt chẽ huyết áp động mạch do có thể gây ra hạ huyết áp thế đứng nặng.
Không nên dùng Diltiazem phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp hoặc esmolol, thuốc chẹn bêta dùng cho người suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol…), dantrolene (tiêm truyền), sultopride, pimozide, cisapride, reserpin hoặc các alkaloid cựa lúa mạch (digoxin) vì chúng gây ức chế nhịp xoang và dẫn truyền tim do hiệp đồng tác dụng.
Không phối hợp với các thuốc đối kháng canxi nhóm dihydropyridin, benzodiazepines (triazolam, midazolam (IV)), carbamazepine, theophylin, cyclosprorin, thuốc trị trầm cảm nhóm imipramine, phenytoin…do Diltiazem ức chế enzym gan (cytochrom P450), làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Do đó cần phải điều chỉnh liều trong thời gian phối hợp và sau khi ngừng phối hợp.
Cimetidine, ranitidine hoặc thuốc ức chế HIV protease làm tăng nồng độ diltiazem trong máu do ức chế cytochrom P450, hậu quả làm giảm huyết áp và chậm nhịp tim.
Rifampicine làm giảm nồng độ Diltiazem trong máu do có tác dụng cảm ứng enzyme gan.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Hầu hết người bệnh uống Diltiazem quá liều sẽ dẫn đến hạ đường huyết sau khoảng 8 giờ dùng thuốc, chậm nhịp xoang, blốc nhĩ thất từ độ 1 chuyển sang độ 3, có thể dẫn đến ngừng tim.
Điều trị:
Nếu người bệnh đến sớm, cần rửa dạ dày hoặc uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu của Diltiazem, bài niệu thẩm thấu…
Trường hợp hạ huyết áp: có thể truyền calci gluconate, các thuốc dopamin, dobutamin hoặc isoprenaline… và áp dụng các biện pháp nâng đỡ tuần hoàn.
Trường hợp bị loạn nhịp, blốc nhĩ thất mức độ cao: có thể dùng atropin, isoprenaline. Nếu thất bại có thể phải đặt máy tạo nhịp tim.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn đông mạch vành và mạch ngoại vi. Thuốc làm chậm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất
Thuốc được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.
Cơ chế tác dụng:
Diltiazem chẹn dòng calcium đi vào xuyên qua màng tế bào ở các sợi cơ tim, cơ trơn mạch máu, do vậy làm giảm lượng calcium nội bào đến gắn lên các protein co thắt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70 – 80% thuốc liên kết với protein.
Diltiazem ua mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3 – 8 Iit/kg.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là Nmonodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25 – 50% so với tác dụng của Diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.
Diltiazem được thải trử dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2 – 4%; Số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của Diltiazem trung bình khoảng 6- 8 giờ nhưng có thể dao động từ 2 – 11 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
