1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diltiazem
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calcium
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08DB01
Biệt dược gốc: HERBESSER
Biệt dược: Tildiem
Hãng sản xuất : Sanofi Winthrop Industrie
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén diltiazem hydroclorid 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| TILDIEM | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Diltiazem | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc thuộc nhóm chẹn kênh canxi.
Thuốc được chỉ định điều trị phòng ngừa cơn đau thắt ngực (triệu chứng có liên quan đến việc thiếu tưới máu cho tim), đặc biệt đau thắt ngực do gắng sức hay đau thắt ngực không ổn định bao gồm đau thắt ngực do co thắt mạch vành.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường uống.
Không nên nhai mà phải nuốt trọn viên thuốc với một ly nước.
Số lần và thời gian dùng thuốc:
Nên uống diltiazem trước ba bữa ăn chính trong ngày.
Thời gian điều trị: tuân thủ theo toa bác sĩ.
Nếu bạn quên dùng Tildiem 60mg viên nén:
Liên hệ ngay với bác sĩ.
Liều dùng:
Người lớn: liều thông thường mỗi lần 1 viên, ngày 3 lần.
Liều lượng tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân và kê toa của bác sĩ.
Trẻ em: độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em chưa được chứng minh, do đó không khuyên dùng diltiazem cho trẻ em.
TUYỆT ĐỐI TUÂN THỦ THEO TOA BÁC SĨ.
4.3. Chống chỉ định:
Nếu bạn không dung nạp một số loại đường, cần thông báo cho bác sĩ biết trước khi dùng thuốc này.
Không dùng Tildiem 60mg viên nén trong những trường hợp sau đây:
Dị ứng với diltiazem hoặc một trong các tá dược của thuốc,
Nhịp tim rất chậm (dưới hoặc bằng 40 lần/phút),
Rối loạn chức năng nút xoang (loạn nhịp tim),
Blốc nhĩ thất độ 2 hay độ 3 không đặt máy tạo nhịp (một số rối loạn dẫn truyền).
Suy thất trái kèm ứ huyết phổi (suy tim),
Phối hợp với thuốc dantrolene (tiêm truyền), pimozide, cisapride, dihydroergotamine, ergotamlne, nifedipine, sertindole.
Nói chung, không nên dùng thuốc (trừ khi bác sĩ chỉ định) trong khi có thai hoặc dùng kết hợp với esmolol (một số trường hợp), thuốc chẹn bêta dùng cho người suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol), các thuốc chẹn bêta khác, ivabradine hoặc triazolam.
4.4 Thận trọng:
Cần theo dõi chặt chẽ đối với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tâm thất trái, nhịp tim chậm (nguy cơ trầm trọng) hoặc có blốc nhĩ thất độ 1 hay khoảng PR kéo dài được phát hiện trên điện tâm đồ (nguy cơ trầm trọng và hiếm khi blốc hoàn toàn).
Tăng nồng độ diltiazem trong huyết tương có thể thấy ở người cao tuổi và bệnh nhân suy thận hoặc gan. Nên cẩn thận tuân thủ chống chỉ định, thận trọng và giám sát chặt chẽ, đặc biệt là nhịp tim khi bắt đầu điều trị.
Trong trường hợp gây mê toàn thân, phải thông báo cho bác sĩ gây mê bệnh nhân đang dùng diltiazem. Tình trạng giảm co bóp, dẫn truyền và tính tự động của tim cũng như giãn mạch máu do thuốc gây mê có thể bị gia tăng bởi các thuốc chẹn kênh calci.
Điều trị bằng diltiazem có thể liên quan đến những thay đổi về tính khí, bao gồm trầm cảm.
Quan trọng là nhận biết sớm các triệu chứng có liên quan, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ mắc. Trong trường hợp như vậy, nên xem xét ngưng thuốc.
Diltiazem có tác dụng ức chế nhu động ruột. Vì vậy nên dùng thận trọng đối với những bệnh nhân có nguy cơ tiến triển tắc ruột.
Cần theo dõi cẩn thận đối với bệnh nhân đái tháo đường tiềm ẩn hoặc rõ ràng do khả năng tăng glucose máu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa trên những tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận như chóng mặt (thường gặp), khó chịu (thường gặp), khả năng lái xe và sử dụng máy móc có thể bị ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không khuyên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ đang độ tuổi có thể có thai mà không dùng biện pháp tránh thai nào. Báo ngay cho bác sĩ nếu bạn phát hiện ra mình có thai và làm theo chỉ dẫn điều trị của bác sĩ.
Báo cho bác sĩ nếu bạn đang muốn có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Tránh dùng thuốc trong thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ. Nếu người mẹ nhất thiết phải dùng Tildiem 60mg viên nén, thì đứa trẻ phải được nuôi bằng phương pháp khác như bú bình.
Bạn phải luôn hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ một loại thuốc nào.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Như mọi loại thuốc, ở một số người Tildiem 60mg viên nén có thể gây ra một số các tác dụng không mong muốn.
Tần số của các tác dụng phụ nêu ra dưới đây được xác định theo quy ước sau:
Rất thường gặp (ảnh hưởng ít nhất từ 1 trên 10 bệnh nhân hoặc hơn).
Thường gặp (ảnh hưởng ít nhất 1 trên 100 bệnh nhân và ít hơn 1 trên 10 bệnh nhân).
Không thường gặp (ảnh hưởng ít nhất 1 trên 1000 bệnh nhân và ít hơn 1 trên 100 bệnh nhân).
Hiếm gặp (ảnh hưởng ít nhất 1 trên 10000 bệnh nhân và ít hơn 1 trên 1000 bệnh nhân).
Rất hiếm gặp (ảnh hưởng ít hơn 1 trên 10000 bệnh nhân).
Rối loạn về tim:
Thường gặp: một số rối loạn dẫn truyền tim, đánh trống ngực.
Không thường gặp: nhịp tim quá chậm đến mức không chịu nổi không rõ tần suất: suy tim sung huyết, các rối loạn dẫn truyền tim khác.
Rối loạn về mạch máu:
Các rối loạn này liên quan đến thuốc và dễ xuất hiện hơn ở người lớn tuổi:
Thường gặp: nóng bừng mặt.
Không thường gặp: hạ huyết áp tư thế.
Không rõ tần suất: viêm các mạch máu nhỏ.
Rối loạn về tiêu hóa:
Thường gặp: táo bón, đau dạ dày, buồn nôn, khó tiêu.
Không thường gặp: nôn, tiêu chảy.
Hiếm gặp: khô miệng.
Không rõ tần suất: sưng nướu răng.
Rối loạn về da:
Thường gặp: ban đỏ.
Hiếm gặp: phát ban.
Không rõ tần suất:
Sưng đột ngột ở mặt và cổ (phù mạch) do dị ứng.
Các dạng phát ban da, như ban đỏ đa dạng (đặc biệt là hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì), nổi rộp da toàn thân cấp tính (tổn thương niêm mạc hoặc phản ứng kiểu phồng giộp da); ngưng điều trị và ngay lập tức đến khám bác sĩ.
Phản ứng da khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hoặc với tia UV (phản ứng nhạy cảm ánh sáng như dầy sừng da dạng phẳng trên bề mặt da phơi ra ánh sáng).
Đổ mồ hôi.
Ban đỏ, đôi khi kèm với sốt và/hoặc tróc vảy.
Phát ban.
Rối loạn về gan:
Không thường gặp: tăng men gan (thoáng qua).
Không rõ tần suất: viêm gan trên lâm sàng, các dấu hiệu này sẽ hết khi ngưng điều trị.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.
Không rõ tần suất: các hội chứng ngoại tháp (các rối loạn bao gồm co cứng, run và cử động bất thường), các dấu hiệu này sẽ hết khi ngưng điều trị.
Rối loạn tâm thần:
Hiếm gặp: bồn chồn, mất ngủ.
Không rõ tần suất: thay đổi cảm xúc (đặc biệt là trầm cảm).
Rối loạn hệ sinh sản:
Không rõ tần suất: trường hợp vú to ở nam giới, dấu hiệu này sẽ hết khi ngưng điều trị.
Rối loạn hệ máu và bạch huyết:
Không rõ tần suất: giảm số lượng tiểu cầu trong máu.
Các rối loạn toàn thân:
Rất thường gặp: phù chi dưới.
Thường gặp: khó chịu, mệt nhọc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong một số ít trường hợp có thể thấy tăng một số enzym gan (SGOT, SGPT, gamma GT, LDH) và phosphatase kiềm với triệu chứng tương tự viêm gan cấp. Vì thế cần phải theo dõi các thông số về gan đều đặn. Đặc biệt khi dùng liều cao và/hoặc có tiền sử bệnh tim, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền (blốc xoang nhĩ hoặc nhĩ thất), hạ huyết áp, đánh trống ngực và suy tim có thể xảy ra. Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên, xử lý tùy theo triệu chứng (xem mục Quá liều và xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Để tránh tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng kèm với thuốc khác, đặc biệt nếu bạn đang dùng dantrolene (tiêm truyền), pimozide, cisapride, dihydroergotamine, ergotamine, nifedipine, sertindole, esmolol (trong một số trường hợp), các thuốc chẹn bêta dùng cho người suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol), các thuốc chẹn bêta khác, ivabridine hoặc triazolam phải báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu dùng quá liều chỉ định: cần hỏi ý kiến bác sĩ ngay.
Triệu chứng lâm sàng của ngộ độc cấp do dùng quá liều bao gồm tụt huyết áp nặng thậm chí trụy tim mạch, chậm nhịp xoang kèm hay không phân ly đẳng nhịp và rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất.
Cần điều trị trong bệnh viện: rửa dạ dày, lợi tiểu thẩm thấu.
Rối loạn dẫn truyền có thể xử trí bằng cách đặt máy tạo nhịp tạm thời.
Các thuốc giải độc: atropine, adrenaline, các chất vận mạch, các thuốc có tác dụng tăng co bóp hay tăng nhịp tim, glucagon và calcium gluconate truyền tĩnh mạch.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Đối kháng chọn lọc kênh calcium với tác động trực tiếp trên tim/dẫn xuất benzothiazepine.
(C08DB01: hệ tim mạch)
Diltiazem chẹn dòng calcium đi vào xuyên qua màng tế bào ở các sợi cơ tim, cơ trơn mạch máu, do vậy làm giảm lượng calcium nội bào đến gắn lên các protein co thắt.
Ở động vật:
Diltiazem làm tăng lưu lượng mạch vành mà không gây ra hội chứng “ăn cắp” lưu lượng mạch vành. Diltiazem tác động lên các động mạch vành nhỏ, thân mạch máu lớn và động mạch bàng hệ. Tác động giãn mạch này xuất hiện ở liều gây ra ảnh hưởng ở mức độ vừa lên khu vực các động mạch ngoại biên toàn thân, trong lúc lại không gây ra tác dụng inotrop âm tính.
Ở người:
Diltiazem làm tăng lưu lượng mạch vành thông qua việc làm giảm sức cản mạch vành.
Diltiazem làm giảm công của cơ tim do có hoạt tính làm chậm nhịp tim và làm giảm sức cản mạch máu toàn thân vừa phải.
Không có tác dụng giảm co sợi cơ trên mô cơ tim khỏe mạnh. Diltiazem làm giảm nhẹ nhịp tim và có thể tạo ra một tác động ức chế nhẹ trên nút xoang bệnh lý. Thuốc làm chậm sự dẫn truyền nhĩ-thất do đó nguy cơ gây blốc nhĩ-thất. Diltiazem không có tác động trên sự dẫn truyền tại bó Hiss và đường dẫn truyền dưới bó Hiss.
Hiệu quả lâm sàng của Diltiazem đã được chứng minh thông qua những nghiên cứu có kiểm soát trên tất cả các dạng đau thắt ngực. Các tác động xuất hiện khi gắng sức:
Cải thiện khả năng gắng sức.
Giảm biên độ đoạn ST chênh xuống (đạt tối đa với cùng một mức gắng sức, nhịp tim và tích số kép hằng định khi làm nghiệm pháp gắng sức).
Hơn nữa, do có tác động trên đau thắt ngực do co thắt mạch vành kiểu Prinzmetal nên thuốc đã chứng minh được tác động bảo vệ chống lại sự co thắt của mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Diltiazem chẹn dòng calcium đi vào xuyên qua màng tế bào ở các sợi cơ tim, cơ trơn mạch máu, do vậy làm giảm lượng calcium nội bào đến gắn lên các protein co thắt.
5.2. Dược động học:
Ở người, diltiazem nhanh chóng được hấp thu ở ruột. Thuốc hiện diện trong máu sau khi dùng 30 phút.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 – 4 giờ. Thời gian bán hủy biểu kiến trong huyết tương là 4 – 8 giờ. Diltiazem gắn 80 – 85% với protein huyết tương. Diltiazem được chuyển hóa chủ yếu tại gan, chất chuyển hóa chính có hoạt tính là desacetyldiltiazem. Thuốc được thải trừ qua mật (65%) và qua nước tiểu (35%).
Chỉ có 0.2 – 0.4% diltiazem dưới dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Nhìn chung, có một mối quan hệ chặt chẽ giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương. Bất kỳ sự gia tăng liều nào cũng đều kéo theo sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Điều này gợi ý rằng không có hiện tượng bão hòa thuốc.
Với một liều dùng hằng định, nồng độ thuốc trong huyết tương được duy trì tương đối hằng định.
Cũng có một mối liên hệ giữa nồng độ thuốc trong huyết tương và hiệu quả. Nồng độ thuốc trong huyết tương cần đạt đến để đạt hiệu quả mong muốn là trong khoảng 70 và 200 ng/ml. Cơn đau thắt ngực càng nặng thì nồng độ thuốc trong huyết tương càng phải cao.
Tính chất dược động học của thuốc không thay đổi ngay cả trong trường hợp suy thận. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở người già và bệnh nhân bị suy gan hay suy thận thường cao hơn so với ở người trẻ.
Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó rất khó bị thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Để thuốc ngoài tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
Không được dùng thuốc quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30°C.
Không được loại bỏ thuốc vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình.
Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
