Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Effer-paralmax codein

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Effer-paralmax codein (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Codeine phosphat + Paracetamol

Phân loại: Thuốc giảm đau – hạ sốt kết hợp thuốc giảm đau nhóm opioid..

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE51.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Effer-paralmax codein, Paralmax softcaps

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén sủi có chứa Paracetamol 500mg, Codein phosphat 30mg hoặc 10 mg.

Viên nang mềm có chứa Paracetamol 500mg, Codein phosphat 30mg

Thuốc tham khảo:

EFFER-PARALMAX CODEIN
Mỗi viên nén có chứa:
Paracetamol	………………………….	500 mg
Codein phosphat	………………………….	30 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFER-PARALMAX CODEIN 10
Mỗi viên nén sủi có chứa:
Paracetamol	………………………….	500 mg
Codein phosphat	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

EFFER-PARALMAX CODEIN được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Dùng uống, hòa với khoảng 200 ml nước, uống ngay sau khi tan hết.

Người lớn: Khoảng thời gian điều trị giảm đau nên giới hạn dưới 3 ngày và trong trường hợp không đạt được hiệu quả giảm đau, bệnh nhân/người chăm sóc bệnh nhân nên đến gặp bác sĩ để tư vấn.

Lưu ý: Liều dùng tối da của codein trong điều trị giảm đau không quá 240 mg/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp để đáp ứng yêu cầu cụ thể của các hoạt chất khác phối hợp với codein trong sản phẩm.

Liều dùng:

Người lớn: 1 – 2 viên/lần, mỗi 4 – 6 giờ, tối đa không quá 8 viên/ngày.

Trẻ em từ 12-18 tuổi: 1 – 2 viên/lần, mỗi 6 giờ, tối đa không quá 8 viên/ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi: không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi để điều trị giảm đau do nguy cơ ngộ độc opioid bởi các thay đổi không thể dự đoán trước trong quá trình chuyển hóa codein thành morphin.

Người lớn tuổi: Không có ghi nhận hiện tại cho việc thay đổi liều ở người lớn. Cần giảm liều cho người suy giảm chức năng gan khi cần thiết.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Bệnh gan nặng, suy hô hấp.

Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.

Phụ nữ cho con bú.

Bệnh nhân mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh.

Trẻ em từ 0-18 tuổi vừa thực hiện thủ thuật cắt amidan và/hoặc nạo V.A để điều trị hội chứng ngưng thở khi ngủ liên quan đến tắc nghẽn đường thở do các bệnh nhân này có nguy cơ cao xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng và đe dọa tính mạng.

Bệnh nhân mới bị tiêu chảy cấp.

Bệnh nhân mới dùng IMAO trong vòng 14 ngày.

4.4 Thận trọng:

Đối với những người suy gan, suy thận.

Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế dùng rượu.

Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.

Dùng codein phosphat thận trọng đối với những người bị bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng. Có tiền sử nghiện thuốc.

Không dùng codein phosphat để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, phế quản khi cần khạc đờm mủ.

Phụ nữ có thai.

Khi lái xe và vận hành máy móc.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Chuyển hóa qua CYP2D6:

Codein được chuyển hóa thành morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính) qua enzym gan CYP2D6 tại gan. Nếu thiếu hụt một phần hoặc toàn bộ enzym này, bệnh nhân sẽ không đạt được hiệu quả điều trị phù hợp. Ước tính có đến 7% dân số da trắng có thể thiếu hụt enzym này. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân mang gen chuyển hóa mạnh hoặc siêu nhanh, sẽ tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại do ngộ độc opioid ngay cả ở liều kê đơn thường dùng. Những bệnh nhân này có khả năng chuyển hóa codein thành morphin nhanh hơn, dẫn đến nồng độ morphin trong huyết thanh cao hơn so với dự kiến.

Các triệu chứng thường gặp của ngộ độc opioid bao gồm rối loạn ý thức, buồn ngủ, thở nông, co đồng tử, buồn nôn, nôn, táo bón và chán ăn. Trong các trường hợp nghiêm trọng, có thể xuất hiện các triệu chứng của suy giảm tuần hoàn và hô hấp, có thể đe dọa tính mạng và rất hiếm khi gây tử vong. Tỷ lệ ước tính người mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh trong các chủng tộc khác nhau được tóm tắt trong bảng dưới đây:

Chủng tộc	Tỷ lệ %
Người Châu Phi/Ethiopia	29%
Người Mỹ gốc Phi	3,4% đến 6,5%
Người Châu Á	1,2% đến 2%
Người da trắng	3,6% đến 6,5%
Người Hy Lạp	6%
Người Hungary	1,9%
Người Bắc Âu	1% đến 2%

Bệnh nhân suy giảm chức năng hô hấp

Codein không được khuyến cáo sử dụng ở những trẻ em có suy giảm chức năng hô hấp, bao gồm rối loạn thần kinh cơ, bệnh lý nặng về tim hoặc hô hấp, nhiễm trùng đường hô hấp trên và phổi, đa chấn thương hay vừa trải qua phẫu thuật lớn. Các yếu tố này có thể làm trầm trọng hơn các triệu chứng của ngộ độc morphin.

Sử dụng sau phẫu thuật cho trẻ em

Đã có báo cáo trong các y văn được công bố rằng việc sử dụng codein được dùng sau phẫu thuật cho trẻ em vừa thực hiện thủ thuật cắt amidan và /hoặc nạo V.A để điều trị hội chứng ngưng thở khi ngủ liên quan đến tắc nghẽn đường thở có thể gây ra các phản ứng có hại hiếm gặp nhưng đe dọa tính mạng, thậm chí tử vong. Tất cả bệnh nhân nhi này đều sử dụng codein trong mức liều quy định, tuy nhiên, đã có bằng chứng cho thấy những trẻ này mang gen chuyển hóa codein sang morphin mạnh hoặc siêu nhanh.

Mỗi viên Effer – paralmax codein 10 có chứa aspartam, một nguồn phenylalanin, có thể gây hại cho những người bị phenylceton – niệu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc khi dùng chung với thuốc an thần. Nếu bị ảnh hưởng bệnh nhân không được lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Tính an toàn của paracetamol-codein ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập vì liên quan đến những tác dụng phụ bất lợi đến sự phát triển của thai nhi. Việc sử dụng paracetamol-codein trong quá trình chuyển dạ có thể gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Do đó, không nên sử dụng EFFER-PARALMAX CODEIN 10 cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Effer-Paralmax Codein không được khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Ở liều điều trị thông thường, codein và chất chuyển hóa có hoạt tính có thể có mặt trong sữa mẹ ở liều rất thấp và dường như không gây ảnh hưởng bất lợi đến trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân là người mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh, morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính của codein) có thể có trong sữa mẹ với nồng độ cao hơn và trong những trường hợp rất hiếm gặp, có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc opioid ở trẻ sơ sinh có thể gây tử vong.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Táo bón, chóng mặt, buồn nôn, nôn, ức chế hô hấp.

Paracetamol:

Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ và mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.

Da: Ban.

Dạ dày ruột: Buồn nôn, nôn.

Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.

Thận: bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Khác: phản ứng quá mẫn

Codein phosphat:

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ.

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, táo bón.

Tiết niệu: bí đái, đái ít.

Tim mạch: mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Phản ứng dị ứng: ngứa, mày đay.

Thần kinh: suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn.

Tiêu hóa: đau dạ dày, co thắt ống mật.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Dị ứng: phản ứng phản vệ.

Thần kinh: ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật.

Tim mạch: suy tuần hoàn.

Loại khác: đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.

Nghiện thuốc: dùng codein trong thời gian dài với các liều từ 240 – 540mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc là bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Kiêng rượu

Không dùng với thuốc ức chế thần kinh trung ương, các thuốc an thần.

Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế men cytochrom P450.

Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính ở gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng:

Liên quan đến paracetamol:

Trong trường hợp uống thuốc quá liều (lớn hơn 7,5g paracetamol trong 24 giờ) hoặc uống thuốc dài ngày, bệnh nhân sẽ có các biểu hiện của ngộ độc thuốc.

Bị nhẹ thì thấy buồn nôn, nôn, đau bụng. Nặng hơn, ban đầu có thể có kích thích hệ thần kinh trung ương biểu hiện kích động, mê sảng. Tiếp theo là ức chế hệ thần kinh trung ương, bệnh nhân biểu hiện mệt lả, hạ thân nhiệt, thở nhanh, mạch nhanh, yếu, không đều, tụt huyết áp, suy tuần hoàn, các cơn co giật nghẹt thở dẫn đến tử vong đột ngột, hoặc tử vong sau vài ngày hôn mê.

Trên cận lâm sàng thấy tổn thương gan biểu hiện men aminotransferase huyết tương tăng cao hoặc rất cao.

Liên quan đến codein:

Suy hô hấp, lơ mơ, đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh ẩm, mạch chậm và hạ huyết áp, nếu nặng gây ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong.

Xử trí quá liều:

Rửa dạ dày trong mọi trường hợp.

Chất giải độc được dùng là những hợp chất sulfhydryl hoặc N-acetylcystein uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Dùng N-acetylcystein uống với liều khởi đầu là 140mg/kg thể trọng, sau đó dùng liều duy trì là 70mg/kg, uống liên tục 17 liều, các liều cách nhau 4 giờ.

Nếu không có N-acetylcystein có thể dùng methionin, than hoạt hoặc thuốc tẩy muối, những thuốc này có khả năng giảm hấp thu paracetamol.

Phục hồi hô hấp, tiêm tĩnh mạch naloxon khi quá liều nặng codein.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Paracetamol:

Paracetamol là chất hạ sốt giảm đau ngoại biên tổng hợp, dẫn xuất của p-aminophenol, cơ chế tác dụng hạ sốt và giảm đau giống như acid salicylic và dẫn chất của nó nhưng paracetamol không có tác dụng chống viêm và chống kết tập tiểu cầu như acid salicylic. Paracetamol có tác dụng làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng không làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác dụng lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và làm tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Khi dùng quá liều paracetamol thì một chất chuyển hóa của nó là N-Acetyl Benzoquinonimin gây độc nặng cho gan, làm tổn thương gan gây chết người.

Codein phosphat:

Codein là một thuốc giảm đau trung ương có tác dụng yếu. Codein có tác dụng thông qua các thụ thể μ opioid, mặc dù vậy codein có ái lực thấp đối với các thụ thể này và tác dụng giảm đau của thuốc có được là do codein được chuyển hóa thành morphin. Codein, đặc biệt khi phối hợp với các thuốc giảm đau khác như paracetamol, đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm đau do cảm thụ thần kinh cấp tính.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được thiết lập. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến hoạt động trung ương và ngoại biên.

Tác dụng giảm đau của codein và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó qua trung gian bằng cách gắn vào các thụ thể mu (µ) opioid trung ương và ngoại biên. Codein có ái lực yếu với thụ thể µ – opioid và bằng khoảng một phần mười so với hiệu lực giảm đau của morphin. Trong khi thường cho rằng tác dụng giảm đau của codein là do morphin chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, có bằng chứng cho thấy tác dụng giảm đau qua trung gian codein – 6-glucuronid và có thể bởi chất chuyển hóa khác của codein.

Tác dụng trị ho của codein được cho là tác dụng trên trung tâm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Paracetamol:

Paracetamol được hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống, với liều điều trị sau 30 – 60 phút nồng độ trong huyết tương đạt được mức tối đa.

Sau khi uống, thuốc được phân phối nhanh và đồng đều đến các mô cơ. Có khoảng 25% paracetamol được gắn với huyết tương.

Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở bệnh nhân có tổn thương gan.

Thuốc được chuyển hóa ở gan và đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic, liên hợp với acid sulfuric và một phần với cystein. Một phần nhỏ của paracetamol (khoảng 4%) được thải trừ dưới dạng không đổi.

Codein:

Codein hấp thu tốt ở dạng uống, nửa đời thải trừ là 2 – 4 giờ, có tác dụng trong vòng 1 – 2 giờ và có thể kéo dài 4 – 6 giờ.

Codein được chuyển hóa ở gan và thải trừ ở thận dưới dạng kết hợp với acid glucuronic hoặc ở dạng tự do, thuốc qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu não.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Acid citric khan, natri hydrocarbonat khan, natri carbonat khan, natri saccharin, aspartam, Kollidon K30, mixed fruit, natri benzoat vừa đủ 1 viên nén sủi bọt.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Effer-paralmax codein do Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam sản xuất (2017).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM