1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clindamycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Lincosamide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FF01, G01AA10, D10AF01.
Biệt dược gốc: DALACIN C, DALACIN T
Biệt dược: Clindamycin , Clyodas
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng uống và dạng tiêm
Dạng bào chế: Viên nang cứng
Viên nang 150mg hoặc viên nang 300mg.
Dạng bào chế: Bột đông khô pha tiêm.
Hộp 1 lọ bột đông khô pha tiêm 600mg + 1 ống dung môi 4 ml.
Thuốc tham khảo:
| CLYODAS 300 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CLYODAS 150 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CLYODAS 600 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt do Bacteroides fragilis. Clindamycin cũng được dùng trong điều trị các bệnh do nhiễm vi khuẩn Gram dương như Streptococci (gồm cả chủng đã kháng methicillin) và Pneumococci. Tuy nhiên, do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên; chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.
Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp sau: Tai mũi họng do S.pneumoniae kháng penicillin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, trứng cá, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não). Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ. Sốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ. chấn thương xuyên mắt, viêm nội nhãn. Nhiễm vi khuẩn hoại thư sinh hơi.
Dự phòng: Viêm màng não trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam.
Ngoài ra, clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystin jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.
Phác đồ nhiều thuốc để điều trị bệnh than do hít phải bào tử bệnh than, bệnh than ở da nặng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cách dùng thuốc uống: Có thể dùng thuốc với thức ăn hoặc không, nên uống với nhiều nước để tránh kích ứng.
Cách dùng thuốc tiêm:
Hoàn nguyên lọ bột với ống dung môi kèm theo. Thuốc được dùng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong các nhiễm khuẩn do các Streptococcus beta tan máu nhóm A, điều trị clindamycin phải tiếp tục ít nhất 10 ngày. Trong các nhiễm khuẩn nặng như viêm màng trong tim hoặc viêm xương tủy, phải điều trị ít nhất là 6 tuần.
Thuốc tiêm bắp hay tĩnh mạch ngắt quãng hay liên tục với dung dịch pha loãng không vượt quá 12 mg/ml, với tốc độ không quá 30 mg/phút. Trong 1 giờ không tiêm tĩnh mạch quá 1,2 g, cũng không nên tiêm bắp quá 600mg một lần.
Liều dùng thuốc uống:
Người lớn:
Liều thường dùng là 150 – 450 mg (1 – 3 viên) mỗi 6 giờ, phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.
Người cao tuổi:
Yêu cầu liều lượng ở người cao tuổi không bị ảnh hưởng chỉ bởi yếu tố tuổi tác.
Trẻ em:
Liều thông thường là 3 – 6 mg/kg mỗi 6 giờ phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng (không vượt quá liều cho người lớn).
Viên nang cứng Clyodas® 150 không thích hợp cho trẻ em không có khả năng nuốt nguyên viên. Viên nang không cung cấp chính xác liều mg/kg, do đó cần dùng dạng bào chế khác thay thế trong một số trường hợp.
Người suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình. Ở các bệnh nhân suy thận nặng hoặc vô niệu, cần theo dõi nồng độ trong huyết tương. Dựa trên kết quả, việc đo lường này có thể khiến giảm liều hoặc gia tăng khoảng cách liều thành 8 giờ hay thậm chí 12 giờ nếu cần.
Người suy gan:
Ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nghiêm trọng, thời gian bán thải của clindamycin bị kéo dài. Giảm liều nhìn chung không cần nếu clindamycin được dùng mỗi 8 giờ. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương của clindamycin nên được theo dõi ở những bệnh nhân bị suy gan nặng. Dựa trên kết quả, việc đo lường này có thể khiến giảm liều hoặc gia tăng khoảng cách liều nếu cần.
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong nhiễm khuẩn do Streptococcus beta tan máu nhóm A, điều trị clindamycin phải tiếp tục ít nhất 10 ngày. Trong các nhiễm khuẩn nặng như viêm màng trong tim hoặc viêm xương tủy, phải điều trị ít nhất là 6 tuần.
Liều dùng thuốc tiêm:
Liều dùng được qui về số lượng tương đương vớiclindamycin.
Chấn thương xuyên mắt: Tiêm tĩnh mạch gentamicin 1,5 mg/kg cùng với clindamycin 600 mg.
Hoại thư sinh hơi ở những người bệnh mẫn cảm với penicillin: Clindamycin 600 mg, tiêm tĩnh mạch 8 giờ một lần.
Viêm phổi sặc: Tiêm tĩnh mạch chậm 600 mg clindamycin, 8 giờ một lần.
Trẻ em: Liều clindamycin tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cho trẻ em trên 1 tháng tuổi, thường từ 15 – 40g/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần. Liều tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi là 15 – 20 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần. Ðối với trẻ sơ sinh thiếu tháng, 15mg/kg/ngày có thể thích hợp.
Người suy thận và suy gan: Nên giảm liều clindamycin đối với người bệnh suy gan và suy thận nặng, không cần thiết điều chỉnh liều nếu suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan.
Người cao tuổi: Thời gian bán thải, thể tích phân bố, độ thanh thải và mức độ hấp thu sau khi tiêm clindamycin phosphat không bị thay đổi bởi sự gia tăng tuổi tác. Phân tích dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy sự liên quan giữa tuổi tác và độc tính của thuốc. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh mẫn cảm với clindamycin, lincomycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 6 tuổi do dạng bào chế không phù hợp
Phụ nữ đang cho con bú.
Không dùng clindamycin cho bệnh nhân đang bị tiêu chảy.
4.4 Thận trọng:
Gây viêm đại tràng giả mạc do C.difficile. Nếu người bệnh bị tiêu chảy trong quá trình dùng clindamycin nên ngừng dùng thuốc hoặc chỉ tiếp tục dùng nếu có sự theo dõi người bệnh chặt chẽ và có những liệu pháp điều trị phù hợp tiếp theo.
Thận trọng đối với người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng. Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh tiêu chảy.
Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng; nếu sử dụng trong thời gian dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và công thức tế bào máu.
Dùng clindamycin có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp.
Clindamycin cần sử dụng thận trọng cho người bị suy thận và suy gan nặng, khi dùng liều cao cho người bệnh này cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết thanh.
Trẻ em < 16 tuổi khi dùng thuốc cần thường xuyên theo dõi chức năng của các cơ quan trong cơ thể.
Không dùng thuốc để điều trị nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương. Thuốc không qua được hàng rào máu não nên không dùng cho viêm màng não.
Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Phản ứng phản vệ.
Bệnh nhân bị tiêu chảy nặng không được dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng gì khi lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Clindamycin qua được nhau thai vào tuần hoàn thai.
Không dùng clindamycin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết, không còn liệu pháp nào thay thế và phải thật cẩn thận
Thời kỳ cho con bú:
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp:
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy do Clostridium difficile, đau bụng (viêm đại tràng giả mạc)
Ít gặp:
Da: Mày đay, ngứa, hội chứng Stevens –Johnson, phát ban
Hiếm gặp:
Sinh dục – niệu: viêm âm đạo
Thận: Chức năng thận bất thường
Toàn thân: sốc phản vệ
Da: ban đỏ da, viêm tróc da
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin; giảm bạch cầu trung tính hồi phục được, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: vàng da, chức năng gan bất thường.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 – 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronodazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thấm tách.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Làm tăng tác dụng của các thuốc phòng bế thần kinh cơ khác nên phải thận trọng khi sử dụng chung với các thuốc này.
Giảm tác dụng của thuốc tránh thai steroid uống.
Không dùng đồng thời với erythromycin vì có thể ức chế tác dụng lẫn nhau do tác dụng trên cùng một vị trí trên ribosom vi khuẩn.
Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat: làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin vì chúng làm chậm đào thải độc tố.
Hỗn dịch kaolin – pectin: giảm hấp thu clindamycin
Clindamycin làm giảm tác dụng của vaccin thương hàn.
Cyclosporin, tacrolimus: Giảm nồng độ chất ức chế miễn dịch trong máu với nguy cơ mất hoạt động ức chế miễn dịch. Tăng cường kiểm soát nồng độ trong máu và có thể tăng liều.
Neostigmin và pyridostigmin: Clindamycin đối kháng với tác dụng của các thuốc kháng cholinesterase trên.
Chất đối kháng vitamin K: Gia tăng thời gian đông máu (trong các xét nghiệm PT/INR) và/hoặc xuất huyết đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị kết hợp clindamycin với chất đối kháng vitamin K (ví dụ warfarin, acenocoumarol và fluindion). Do đó, các xét nghiệm đông máu cần được theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân được điều trị với chất đối kháng vitamin K.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp dùng quá liều không có chỉ định điều trị cụ thể.
Biểu hiện: Thuốc kháng sinh gây rất ít tác động khi dùng quá liều. Có thể có buồn nôn và nôn. Có thể xảy ra phát ban da nếu bệnh nhân đã bị dị ứng với kháng sinh.
Xử lý: Thời gian bán thải sinh học trong huyết thanh của clindamycin là 2,4 giờ. Clindamycin không thể được loại ra khỏi máu bằng cách chạy thận hoặc thẩm phân phúc mạc. Thẩm phân máu và thẩm tách phúc mạc không hiệu quả trong việc loại bỏ clindamycin khỏi huyết thanh.
Rửa dạ dày là không cần thiết. Cho uống nước trong trường hợp bị nôn mửa nặng và tiêu chảy nếu cần. Các biện pháp khác cần được thực hiện như chỉ định bởi điều kiện lâm sàng của bệnh nhân. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra, nên điều trị bằng các biện pháp điều trị khẩn cấp thông thường, bao gồm corticosteroid, adrenalin và thuốc kháng histamin
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm lincosamid
Mã ATC: J01FF01
Dược lý và cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là sự ức chế tạo thành các liên kết peptid.
Phổ kháng khuẩn:
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae. Vi khuẩn Gram dương kị khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và plasmodium spp.
Kháng thuốc:
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng trên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Và Acinobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureus kháng methicillin cũng đã kháng với clindamycin.
Theo một số nghiên cứu cho thấy tỷ lệ kháng trong nhóm B.fragilis khoảng 25% hoặc cao hơn. Một số vi khuẩn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp. (10 – 20%), Peptostreptococci (8%), Fusobacterium spp. (9%), chủng Prevotella (11%).
Cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
5.2. Dược động học:
Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150 mg clindamycin, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 2 – 3 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ.
Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật.
Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc là 2 – 3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bị bệnh suy thận nặng.
Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa Ndemethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.
Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng cách thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Pregelatinized starch, Talc, Magnesi stearat, nang số 1 đỏ trong – hồng
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của dung dịch sau khi hoàn nguyên: nên dùng ngay hoặc ổn định trong 16 ngày khi bảo quản ở 25oC, 32 ngày ở 4oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
