1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Citicoline (Citicholine)
Phân loại: Thuốc kích thích thần kinh trung ương.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cijoint, Actibon, Nurocol
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg
Thuốc tham khảo:
| CIJOINT 500 mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ACTIBON 500 mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NUROCOL 500 mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén Citicoline được chỉ định điều trị cho các bệnh nhân chấn thương mạch máu não nặng hoặc chấn thương tự nhiên có hoặc không làm mất trạng thái tỉnh táo. Citicoline còn được chỉ định điều trị sự thoái hóa và chấn thương mạch máu não mạn tính trong chứng sa sút trí tuệ tuổi già.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Nên dùng cùng với thức ăn: Uống trong/giữa các bữa ăn.
Tiêm bắp:
Chỉ tiêm bắp khi thật cần thiết và sử dụng liều nhỏ nhất. Ngoài ra, đặc biệt thận trọng khi phải sử dụng thuốc cho trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và trẻ em.
Không tiêm citicolin nơi gần đường dẫn truyền thần kinh.
Cần kiểm soát vị trí tiêm vì có thể xảy ra thoát mạch và đau tại chỗ trầm trọng.
Tiêm tĩnh mạch: Tiêm càng chậm càng tốt.
Liều dùng:
Viên nén Citicoline: Tùy theo từng bệnh nhân. Liều thường được khuyến cáo là 500 – 1.000 mg hàng ngày hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng Cijoint cho các bệnh nhân quá mẫn cảm với Citicoline và bất cứ thành phần khác của thuốc.
Chống chỉ định cho các bệnh nhân mắc chứng tăng trương lực phó giao cảm.
4.4 Thận trọng:
Citicoline có thể gây ra chứng hạ huyết áp và trong trường hợp cần thiết phải hạ huyết áp, có thể được điều trị với Corticosteroids hoặc các thuốc cường giao cảm.
Thận trọng
Trong trường hợp xuất huyết trong sọ não kéo dài, không được dùng Citicoline quá liều 1.000 mg hằng ngày và phải truyền tĩnh mạch rất chậm (30 giọt/phút).
SỬ DỤNG CHO NGƯỜI GIÀ
Không cần phải điều chỉnh liều khi dùng Citicoline cho người già và có thể dùng liều giống như người lớn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có thể gây choáng váng nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc sau khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Hiện nay vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về sử dụng Citicoline trong thai kỳ và phụ nữ cho con bú. Citicoline chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ đối với bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Phải thận trọng trong thời kỳ cho con bú vì hiện nay vẫn chưa biết Citicoline có được bài tiết vào sữa hay không.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung Citicoline dung nạp tốt. Một số tác dụng không mong muốn được báo cáo bao gồm: rối loạn đường tiêu hóa, choáng váng, mệt mỏi. Citicoline có thể gây tác dụng phụ cường phó giao cảm, cũng như hạ huyết áp thoáng qua.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không được sử dụng Citicoline đồng thời với các thuốc chứa Meclophenoxate (hoặc Centrophenoxine). Citicoline có thể làm tăng tác dụng của L – Dopa.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Citicoline là một dẫn xuất Pyrimidine5 – nucleotide, đây là một tiền chất rất cần thiết cho sự tổng hợp Lecithin (Phosphatidylcholine) và các Phospholipid khác.
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Sự tổn thương một số lượng lớn tế bào thần kinh gây ra bởi đột quỵ đòi hỏi phải được sửa chữa và phục hồi lại các sợi trục thần kinh và các khớp thần kinh của tế bào thần kinh, cho nên sự tạo ra các tế bào thần kinh mới là rất cần thiết. Người ta tin cơ chế cơ bản trong tác dụng của Citicoline trong bệnh đột quỵ là do Citicoline có khả năng làm tăng sự tổng hợp Phosphatidylcholine, một thành phần cơ bản của màng tế bào thần kinh. Thuốc cũng có thể làm tăng sự tổng hợp Acetylcholine và do đó cải thiện các triệu chứng trong bệnh đột quỵ – bệnh làm mất các dây thần kinh phó giao cảm.
Một cơ chế khác trong tác dụng của Citicoline đối với các hậu quả cấp tính của bệnh đột quỵ có liên quan đến việc làm giảm sự tích lũy acid béo tự do tại vị trí tổn thương, do đó ngăn ngừa được sự tổn thương các tế bào thần kinh.
Citicoline ngăn ngừa, làm giảm, hoặc làm đảo ngược những ảnh hưởng của chứng thiếu máu cục bộ và/hoặc sự giảm ô xy huyết ở những phần chính của động vật và các mẫu tế bào nghiên cứu, và tác dụng trong các dạng chấn thương nội sọ. Thuốc làm giảm và hạn chế sự tổn thương màng tế bào thần kinh, thiết lập lại sự nhạy cảm và chức năng của các enzyme nội bào và làm nhanh thêm sự tái hấp thu trong chứng phù não.
Do đó có những bằng chứng đáng kể để sử dụng Citicoline làm tăng, duy trì và sửa chữa màng tế bào thần kinh và chức năng của tế bào thần kinh trong chứng thiếu máu cục bộ và các chấn thương. Ở các bệnh nhân sa sút trí tuệ do tuổi già, Citicoline làm giảm sự tiến triển của tổn thương.
Cơ chế tác dụng:
Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.
Citicolin được chứng minh khôi phục hoạt động của ATPase ty thể và Na+/K+ATPase màng tế bào, ức chế sự hoạt hóa của phospholipase A2 làm tăng sự tái hấp thu ở chứng phù não trong nhiều thực nghiệm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Citicoline hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc xấp xỉ 99%. Thuốc chuyển hóa ở gan thành dạng Choline tự do. Gan có khả năng tổng hợp Lecithin từ Choline và tái tổng hợp Citicoline từ Cytidine và Choline.
Bởi vì rất khó xác định được nồng độ Citicoline trong huyết tương, nên trong các thử nghiệm chỉ xác định nồng độ Choline tự do hoặc tổng khả năng phóng xạ của huyết tương trong giới hạn một lượng tương đương Citicoline. Nồng độ Choline trong huyết tương tăng lên đáng kể sau khi uống. Trên phổ bức xạ thu được sau khi uống Citicoline 300 mg thấy xuất hiện 2 đỉnh nồng độ tương đương Citicoline. Đỉnh thứ nhất xuất hiện xấp xỉ sau 1h dùng thuốc (1.5 mcg/ml), có lẽ liên quan với hỗn hợp Citicoline chưa chuyển hóa và sản phẩm chuyển hóa của nó (Choline và Cytidine diphosphate). Đỉnh thứ hai xuất hiện sau 24h dùng thuốc (3 mc g/ml), và có thể đây là nguyên nhân làm chậm hấp thu thuốc và tiếp tục tích lũy chuyển hóa thuốc sau khoảng thời gian này. Choline thu được từ Citicoline qua hàng rào máu não, có lẽ là nguồn nguyên liệu để tổng hợp Acetylcholine và Lecithin (PhosphatidylCholine). Một lượng lớn Citicoline ở dạng kết hợp trong các mô và/hoặc được sử dụng trong các con đường sinh tổng hợp, thoái hóa, bao gồm sự tổng hợp Lecithin/lipid màng tế bào.
Một lượng nhỏ thuốc được đào thải qua nước tiểu (2 – 3%) và phân (ít hơn 1%). Có xấp xỉ 12% thuốc được thải trừ như Carbondioxyde hô hấp. Thời gian bán thải của Citicoline là 3.5 giờ (nồng độ đỉnh đầu tiên) và 125 giờ (nồng độ đỉnh thứ hai).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Aerosil – 200, bột cellulose vi tinh thể, lactose, tinh bột ngô, crospovidon, povidon, talc, magnesi stearat, HPMC 15 CPS, titan dioxyd, propylene glycol.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
