1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Civell
Hãng sản xuất : PT. Novell Pharmaceutical Laboratories
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền: hộp 1 chai x 100mL., Mỗi 100mL: Ciprofloxacin 200mg.
Thuốc tham khảo:
| CIVELL | ||
| Mỗi chai 100ml có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch tiêm truyền ciprofloxacin được chỉ định điều trị những tình trạng nhiễm khuẩn bên dưới:
đặc biệt lưu ý các thông tin về đề kháng ciprofloxacin hiện có trước khi bắt đầu điều trị.
Nên xem xét các hướng dẫn chính thức về việc sử dụng kháng sinh thích hợp.
Người lớn
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn gram (-).
Đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Nhiễm khuẩn phế quản-phổi trong xơ nang và giãn phế quản.
Viêm phổi.
Viêm tai giữa nung mủ mạn tính.
Kịch phát cấp tính viêm xoang mạn tính đặc biệt gây ra bởi vi khuẩn Gram âm
Viêm tinh hoàn-mào tinh hoàn bao gồm các trường hợp nhạy cảm với Neisseria gonorrhoeae.
Viêm khung xương chậu bao gồm các trường hợp nhạy cảm với Neisseria gonorrhoeae.
Các nhiễm khuẩn đường sinh dục trên khi đã biết là do Neisseria gonorrhoeae, đặc biệt quan trọng trong việc thu thập các thông tin về tần suất đề kháng ciprofloxacin và xác định sự nhạy cảm dựa trên xét nghiệm
Nhiễm khuẩn dạ dày-ruột (ví dụ tiêu chảy ở dân đi du lịch).
Nhiễm khuẩn ổ bụng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm do vi khuẩn gram (-).
Viêm tai ngoài ác tính.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Điều trị nhiễm khuẩn ở những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính
Dự phòng nhiễm khuẩn ờ những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính
Bệnh than do hít phải (dự phòng sau khi tiếp xúc và trong điều trị)
Trẻ em và trẻ vị thành niên
Nhiễm khuẩn phế quản-phổi trong bệnh xơ nang do Pseudomonas aeruginosa.
Nhiễm khuẩn đường niệu có biến chứng và viêm thận-bể thận.
Bệnh than do hít phải (dự phòng sau khi tiếp xúc và trong điều trị)
Ciprofloxacin cũng có thể được sử dụng điều trị các loại nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và trẻ vị thành niên khi cần thiết.
Việc điều trị chỉ nên được bắt đầu bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị bệnh xơ nang và/hoặc các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng ở trẻ em và trẻ vị thành niên.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp:
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ciprofloxacin Kabi liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không có biến chứng ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciprofloxacin Kabi cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính:
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ciprofloxacin Kabi liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciprofloxacin Kabi cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn:
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ciprofloxacin Kabi liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciprofloxacin Kabi cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch ciprofloxacin 2 mg/mL nên được kiêm tra cảm quan trước khi sử dụng. Không được sứ dụng nếu dung dịch bị đục.
Nên sử dụng ciprofloxacin đường tiêm truyền tĩnh mạch. Ờ trẻ em, thời gian truyền là 60 phút.
Ở những bệnh nhân tnrớng thành, thời gian truyền là 60 phút cho ciprofloxacin liều 400 mg và 30 phút cho ciprofloxacin liều 200 mg. Truyền chậm vào mạch máu lớn sẽ giảm thiểu sự khó chịu cho bệnh nhân và làm giam nguy cơ kích ứng mạch.
Dung dịch có thề được truyền trực tiếp hoặc sau khi phối hợp với các dung dịch truyền tương thích khác
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc vào chỉ định, mức độ nặng và vị trí nhiễm khuẩn, tính nhạy cảm của tác nhân gây bệnh với ciprofloxacin, chức năng thận của bệnh nhân và cân nặng của trẻ em và trẻ vị thành niên.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nặng của bệnh và vào các đặc tính lâm sàng và loại vi khuẩn.
Sau khi điều trị ban đầu bằng đường truyền tĩnh mạch, có thể chuyển sang điều trị tiếp bằng viên nén hoặc hỗn dịch đường uống nếu có chỉ định của bác sĩ. Nên chuyển từ điều trị bằng đường tĩnh mạch sang điều trị bằng đường uống ngay khi có thể.
Trong những trường hợp nghiêm trọng hoặc nếu bệnh nhân không thể sử dụng viên nén (như những bệnh nhân được nuôi dmh dưỡng qua đường ruột), khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng ciprofloxacin đường tiêm tĩnh mạch cho đến khi có thề chuyển sang đường uống
Điều trị một số loại nhiễm khuẩn nhất định (ví dụ như Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter hay Staphylococci) có thể cần phải dùng ciprofloxacin liều cao hơn và kết hợp đồng thời với những kháng sinh phù hợp khác.
Điều trị một số loại nhiễm khuẩn (ví dụ bệnh viêm xương chậu, nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn ở những bệnh nhân giảm bạch cầu và nhiễm khuẩn xương và khớp) có thể phải kết hợp ciprofloxacin với các kháng sinh khác phụ thuộc vào những vi khuấn bệnh liên quan.
Người lớn:
| Chỉ định | Liều hàng ngày (tính theo mg) | Thời gian điều trị tông cộng (bao gồm cả điều trị theo đường uống) | |
| Các nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày | |
| Các nhiễm khuân đường hô hấp trên | Đợt cấp của viêm xoang mãn tính. | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày |
| Viêm tai giữa mủ mạn tính | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày | |
| Viêm tai ngoài ác tính | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
28 ngày đến 3 tháng | |
| Các nhiễm khuẩn đường tiết niệu | Viêm thận có và không có biến chứng | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 21 ngày; trong các trường hợp đặc biệt (như áp xe), thuốc có thể được sử đụng kéo dài trên 21 ngày. |
| Viêm tuyến tiên liệt | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
2 – 4 tuần (cấp tính) | |
| Các nhiễm khuẩn đường sinh dục | Viêm mào tinh hoàn và các bệnh nhiễm khuẩn vùng xương chậu | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
Ít nhất 14 ngày |
| Các nhiễm khuẩn dạ dày ruột và nhiễm khuẩn trong ổ bụng | Tiêu chảy do các vi khuẩn có hại bao gồm cả Shigella spp., các Shigella dysenteriae loại l khác và việc điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp tiêu chảy du lịch nặng. | 400 mg x 2 lần/ngày | 1 ngày |
| Tiêu chảy do Shigella dysenteriae loại 1 | 400 mg x 2 lần/ngày | 5 ngày. | |
| Tiêu chảy do Vibrio cholerae | 400 mg x 2 lần/ngày | 3 ngày | |
| Sốt thương hàn | 400 mg x 2 lần/ngày | 7 ngày | |
| Các nhiễm khuẩn trong ổ bụng do vi khuẩn Gram-âm | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
5-14 ngày | |
| Các nhiễm khuẩn da và mô mềm | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày | |
| Nhiễm trùng xương khớp | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
Tối đa 3 tháng | |
| Điều trị hoặc dự phòng nhiễm khuẩn ở các bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính. Ciprofloxacin cần được phối hợp với các chất kháng khuẩn thích hợp khác theo hướng dẫn chung | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
Việc điều trị cần được kéo dài cho đến khi chấm đứt giai đoạn giảm bạch cầu trung tính
|
|
| Bệnh than (phòng và chữa bệnh) đối với bệnh nhân yêu cầu điều trị theo đường tiêm. Trong trường hợp nghi ngờ hoặc xác định chắc chắn do Bacillus anthracis, ciprofloxacin cần được sử dụng càng sớm càng tốt. | 400 mg x 2 lần/ngày | 60 ngày từ khi xác nhận có tiếp xúc với Bacillus anthracis | |
Nhóm dân số đặc biệt
Trẻ em:
| Chỉ định | Liều hàng ngày (tính theo mg) | Thời gian điều trị tổng cộng (bao gồm cả điều trị theo đường uống) |
| Xơ nang hóa | 10 mg/kg thể trọng x 3 lần/ngày; liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | 10 – 14 ngày |
| Viêm thận và các nhiễm khuẩn đường tiết niệu | 6 mg/kg thể trọng x 3 lần/ngày; liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | 10 – 21 ngày |
| Bệnh than (phòng và chữa bệnh) ở các bệnh nhân yêu cầu sử dụng đường tiêm. Trong các trường hợp nghi ngờ hoặc chắc chắn gây ra bởi Bacillus anthracis, cần chỉ định ciprofloxacin càng sớm càng tốt | 10 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ngày đến 15 mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | 60 ngày kể từ khi xác nhận có tiếp xúc với Bacillus anthracis |
| Các nhiễm khuẩn khác | 10 mg/ kg thể trọng x 3 lần/ngày, liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | Tùy theo kiểm nhiễm khuẩn |
Người cao tuổi:
Việc lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi tùy thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn và độ thanh thải creatinin của bệnh nhân.
Bệnh nhân suy gan, suy thận:
Liều khởi đầu và liều duy trì khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận.
| Độ thanh thải creatinin [ml/phút/1,73 m2] | Mức creatinin huyết thanh [µmol/l] | Liều tiêm tĩnh mạch [mg] |
| >60 | < 124 | Dùng liều thông thường |
| 30 – 60 | 124 – 168 | 200 – 400 mg mỗi 12 giờ |
| <30 | > 169 | 200 – 400 mg mỗi 24 giờ |
| Bệnh nhân thẩm tách máu | > 169 | 200 – 400 mg mỗi 24 giờ (sau khi thẩm tách) |
| Bệnh nhân thẩm tách màng bụng | > 169 | 200 – 400 mg mỗi 24 giờ |
Ớ những bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần chỉnh liều.
Liều ở trẻ em suy gan và/hoặc suy thận đưa được nghiên cứu
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất, các quinolon khác hoặc với bất kì tá dược nào.
Dùng đồng thời ciprofloxacin và tizanidin
4.4 Thận trọng:
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm nhiều loại vi khuẩn gram (+) và các vi khuẩn kỵ khí:
Liệu pháp đơn trị liệu với ciprofloxacin không phù hợp cho những nhiễm khuẩn nặng và các nhiễm khuẩn do vi khuẩn gram (+) và vi khuẩn kỵ khí gây ra. Với những nhiễm khuẩn như vậy, phải kết hợp ciprofloxacin với các kháng sinh khác.
Nhiễm tụ cầu (gồm cả Streptococcus pneumoniae):
Ciprofloxacin không được khuyến cáo dùng điều trị các nhiễm khuẩn do tụ cầu do không có hiệu quả.
Nhiễm khuẩn đường sinh dục:
Viêm tinh hoàn-mào tinh hoàn và các bệnh viêm khung xương chậu có thể do Neisseria gonorrhoeae kháng fluoroquinolon gây ra.
Đối với viêm tinh hoàn-mào tinh hoàn và các bệnh viêm khung xương chậu, chỉ nên cân nhắc điều trị theo kinh nghiệm bằng ciprofloxacin kết hợp với một kháng sinh thích hợp khác (ví dụ cephalosporin) khi đã loại bỏ được nguyên nhân do Neisseria gonorrhoeae kháng ciprofloxacin gây ra. Nếu không có tiến triển sau 3 ngày điều trị, nên cân nhắc liệu pháp điều trị.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Tính đề kháng fluoroquinolon của Escherichia coli – tác nhân gây bệnh nhiễm khuẩn đường tiết niệu thường gặp nhất – thay đổi trong cộng đồng châu Âu. Bác sĩ kê đơn nên xem xét đến tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương của Escherichia coli đối với các fluoroquinolon.
Nhiễm khuẩn ổ bụng:
Các dữ liệu về tính hiệu quả của ciprofloxacin trong điều trị nhiễm khuẩn ổ bụng sau phẫu thuật còn hạn chế.
Tiêu chảy ở người đi du lịch:
Việc lựa chọn ciprofloxacin trong điều trị nên xem xét đến thông tin kháng thuốc ciprofloxacin của những tác nhân gây bệnh có thể gặp ở những vùng mà bệnh nhân đi du lịch.
Nhiễm khuẩn xương và khớp:
Nên kết hợp ciprofloxacin với các kháng sinh khác dựa vào kết quả hồ sơ vi sinh vật.
Bệnh than qua hô hấp:
Việc sử dụng thuốc trên người căn cứ vào dữ liệu về tính nhạy cảm in vitro và dữ liệu nghiên cứu trên động vật cùng với dữ liệu hạn chế trên người. Bác sĩ điều trị nên tham khảo các tài liệu được thừa nhận trong nước và/hoặc quốc tế về việc điều trị bệnh than.
Trẻ em:
Việc sử dụng ciprofloxacin ở trẻ em và trẻ vị thành niên nên tuân theo các hướng dẫn chính thống hiện có. Việc bắt đầu điều trị với ciprofloxacin chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị xơ nang và/hoặc nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và trẻ vị thành niên.
Ciprofloxacin có thể gây đau khớp ở các khớp chịu trọng lực trên động vật chưa trưởng thành. Chỉ nên tiến hành điều trị với ciprofloxacin sau khi đã đánh giá lợi ích/nguy cơ do những phản ứng bất lợi liên quan đến khớp và/hoặc mô xung quanh có thể xảy ra.
Nhiễm khuẩn phế quản-phổi ở bệnh xơ nang:
Đã có các nghiên cứu lâm sàng trên các đối tượng trẻ em và trẻ vị thành niên 5-17 tuổi. Có rất ít kinh nghiệm trong sử dụng ciprofloxacin cho trẻ từ 1 đến 5 tuổi.
Nhiễm khuẩn đường niệu có biến chứng và viêm thận-bể thận:
Chỉ nên cân nhắc dùng ciprofloxacin điều trị nhiễm khuẩn đường niệu khi không thể dùng các liệu pháp điều trị khác, và phải dựa trên kết quả của hồ sơ vi sinh vật.
Đã có các nghiên cứu lâm sàng trên trẻ em và trẻ vị thành niên 1-17 tuổi.
Các nhiễm khuẩn nặng khác:
Sử dụng ciprofloxacin cho các nhiễm khuẩn nặng khác theo hướng dẫn chính thống, hoặc sau khi đã đánh giá lợi ích-nguy cơ khi không thể sử dụng các liệu pháp điều trị khác, hoặc sau khi điều trị thất bại với các liệu pháp quy ước và khi hồ sơ vi sinh vật phù hợp với việc sử dụng ciprofloxacin.
Sử dụng ciprofloxacin để điều trị các nhiễm khuẩn nặng khác ngoài các loại nhiễm khuẩn đã đề cập ở trên chưa được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm điều trị còn hạn chế. Do vậy, nên thận trọng khi dùng ciprofloxacin trong điều trị các loại nhiễm khuẩn này.
Quá mẫn với thuốc:
Quá mẫn và các phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ và các phản ứng dạng phản vệ có thể xảy ra sau khi dùng liều duy nhất và có thể đe dọa tính mạng. Nếu những phản ứng này xảy ra, nên ngừng dùng ciprofloxacin và tiến hành điều trị thích hợp.
Hệ cơ xương:
Thông thường, không nên sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh hoặc rối loạn về gân do điều trị với quinolon. Tuy nhiên, trong một số trường hợp rất hiếm gặp, sau khi đã có hồ sơ vi sinh vật của tác nhân gây bệnh và đã đánh giá cân bằng lợi ích/nguy cơ, có thể dùng ciprofloxacin để điều trị một số loại nhiễm khuẩn nặng, đặc biệt khi các điều trị quy ước đã thất bại hoặc có kháng thuốc, các dữ liệu vi sinh vật cho phép dùng ciprofloxacin.
Viêm gân và đứt gân (đặc biệt là gân Asin), đôi khi của cả hai chân, có thể xảy ra khi dùng ciprofloxacin, ngay trong vòng 48 giờ đầu tiên điều trị với ciprofloxacin. Viêm gân và đứt gân có thể xảy ra vài tháng sau khi ngừng điều trị với ciprofloxacin. Nguy cơ tổn thương gân có thể tăng lên ở người già hoặc ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với corticosteroid.
Khi có bất kỳ dấu hiệu nào của viêm gân (ví dụ, phồng đau, viêm), phải ngừng điều trị với ciprofloxacin. Phải dùng các biện pháp chăm sóc nhằm để chân bị tổn thương được nghỉ ngơi.
Phải thận trọng khi dùng ciprofloxacin cho những bệnh nhân bị bệnh nhược cơ, bởi vì các triệu chứng có thể nghiêm trọng hơn.
Các rối loạn về thị giác:
Cần tư vấn chuyên gia mắt ngay lập tức nếu có giảm thị lực hoặc có bất kỳ ảnh hưởng nào lên mắt.
Tăng nhạy cảm với ánh sáng:
Ciprofloxacin có thể gây phản ứng tăng nhạy cảm với ánh sáng. Nên khuyến cáo bệnh nhân dùng ciprofloxacin tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời cường độ cao hoặc tia UV trong quá trình điều trị.
Hệ thần kinh trung ương:
Tương tự như các quinolon khác, ciprofloxacin cũng gây các cơn co giật và làm giảm ngưỡng co giật. Đã có báo cáo về các tình trạng động kinh liên tục. Phải thận trọng khi sử dụng ciprofloxacin ở những bệnh nhân có rối loạn hệ thần kinh trung ương là các bệnh có thể dẫn đến cơn co giật. Nếu có cơn co giật xảy ra, nên ngừng ciprofloxacin. Các phản ứng tâm thần có thể xảy ra ngay khi dùng liều ciprofloxacin đầu tiên. Trong một số rất ít trường hợp, trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần có thể dẫn đến ý nghĩ tự tử và đỉnh điểm là cố gắng tự tử hoặc tự tử thành công. Phải ngừng dùng ciprofloxacin nếu những trường hợp như trên xảy ra.
Đã có báo cáo về các trường hợp bị bệnh đa dây thần kinh (dựa trên các triệu chứng thuộc thần kinh như đau, nóng rát, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ, riêng lẻ hoặc kết hợp) khi dùng ciprofloxacin. Nên ngừng sử dụng ciprofloxacin ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng của bệnh thần kinh, bao gồm đau, nóng rát, cảm giác ngứa ran, tê, và/hoặc mệt mỏi nhằm tránh dẫn đến tình trạng không hồi phục.
Các rối loạn tim mạch:
Phải thận trọng khi dùng các fluoroquinolon, bao gồm cả ciprofloxacin, ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT như:
Hội chứng QT kéo dài bẩm sinh.
Dùng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, các thuốc chống loạn thần).
Rối loạn điện giải chưa được chữa trị (ví dụ giảm kali huyết, giảm magie huyết).
Bệnh tim (ví dụ suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp chậm).
Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với các thuốc kéo dài khoảng QT. Do vậy, cần thận trọng khi dùng các fluoroquinolon, bao gồm cả ciprofloxacin, ở những nhóm bệnh nhân này.
Hạ đường huyết:
Tương tự như các quinolon khác, đã có các báo cáo hạ đường huyết xảy ra nhiều nhất ở các bệnh nhân bị đái tháo đường, chủ yếu ở những người cao tuổi. Khuyến cáo theo dõi cẩn thận glucose huyết ở tất cả các bệnh nhân bị đái tháo đường khi điều trị với thuốc.
Hệ tiêu hóa:
Tiêu chảy nặng và kéo dài trong hoặc sau khi điều trị với thuốc (bao gồm vài tuần sau khi điều trị) có thể là biểu hiện của viêm đại tràng do kháng sinh (đe dọa tính mạng và có khả năng gây tử vong), cần phải được điều trị ngay lập tức. Với những trường hợp này, phải ngừng ciprofloxacin lập tức, và phải bắt đầu một liệu pháp điều trị thích hợp. Chống chỉ định dùng các thuốc giảm nhu động trong trường hợp này.
Hệ thận-tiết niệu:
Sự hình thành tinh thể niệu liên quan đến sử dụng ciprofloxacin đã được ghi nhận. Những bệnh nhân dùng ciprofloxacin nên được cung cấp đủ nước và tránh kiềm hóa nước tiểu quá mức.
Suy thận:
Do ciprofloxacin được thải trừ qua thận phần lớn ở dạng không chuyển hóa, cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận như được mô tả ở mục Liều lượng và Cách dùng để giảm các phản ứng bất lợi do tích lũy ciprofloxacin.
Hệ gan mật:
Các trường hợp hoại tử gan và suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo khi dùng ciprofloxacin. Khi có bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng nào của bệnh gan (như chán ăn, vàng da, nước tiểu tối màu, ngứa, hoặc đau bụng), phải ngừng dùng ciprofloxacin.
Thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase:
Phản ứng tan máu đã được báo cáo khi dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase. Không dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân này trừ khi lợi ích được cho là cao hơn nguy cơ. Trong trường hợp này, phải theo dõi khả năng xảy ra tan máu tiềm tàng.
Kháng thuốc:
Trong hoặc sau quá trình điều trị với ciprofloxacin, có thể phân lập vi khuẩn có biểu hiện kháng ciprofloxacin dù có hay không có bội nhiễm biểu hiện rõ trên lâm sàng. Có thể có nguy cơ vi khuẩn kháng chọn lọc ciprofloxacin trong thời gian điều trị kéo dài và khi điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện và/hoặc nhiễm khuẩn do các chủng Staphylococcus và Pseudomonas.
Cytochrom P450:
Ciprofloxacin ức chế CYP1A2 và do đó có thể tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa qua enzym này (ví dụ theophylin, clozapin, olanzapin, ropinirol, tizanidin, duloxetin, agometatin). Do đó, cần theo dõi các triệu chứng lâm sàng của quá liều ở những bệnh nhân dùng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc này, và có thể cần phải xác định nồng độ huyết tương (ví dụ như của theophyllin). Chống chỉ định dùng đồng thời ciprofloxacin và tizanidin.
Methotrexat:
Không khuyến cáo dùng đồng thời ciprofloxacin với methotrexat.
Tương tác với các xét nghiệm:
Tác động in vitro của ciprofloxacin chống lại Mycobacterium tuberculosis có thẻ gây âm tính giả kết quả xét nghiệm vi khuân ở những mẫu bệnh phẩm từ những bệnh nhân đang sử dụng ciprofloxacin.
Phản ứng tại nơi tiêm:
Đã có báo cáo các phản ứng tại vị trí tiêm khi dùng ciprofloxacin theo đường tĩnh mạch. Những phản ứng này xảy ra thường xuyên hơn nếu truyền trong thời gian 30 phút hoặc ngắn hơn. Đó có thể là các phản ứng tại chỗ và hết nhanh sau khi truyền xong. Có thể tiếp tục truyền theo đường truyền tĩnh mạch trừ khi các phản ứng này tiếp tục xuất hiện và xấu đi.
Tải glucose
Dịch truyền ciprofloxacin 2 mg/mL chứa 5 g glucose trong 100 mL dịch truyền. Điều này cần được quan tâm ở những bệnh nhân đái tháo đường
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do các tác động trên hệ thần kinh, ciprofloxacin có thể ảnh hưởng đến khả năng hoạt động. Vì thế, thuốc có thể làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy. Do đó, không lái xe và vận hành máy khi đang dùng ciprofloxacin.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các dữ liệu hiện có về việc sử dụng ciprofloxacin cho phụ nữ có thai cho thấy ciprofloxacin không gây dị tật hay có độc tính trên thai nhi/trẻ mới sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các tác hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến độc tính trên khả năng sinh sản.
Ở những động vật đang trưởng thành và trước khi sinh có tiếp xúc với quinolon, đã thấy thuốc có tác động lên sụn chưa trưởng thành; vì thế, không thể loại trừ khả năng thuốc có thể gây tổn thương sụn khớp ở các sinh vật chưa trưởng thành/bào thai.
Như một biện pháp phòng ngừa, nên tránh sư dụng ciprofloxacin trong khi mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Ciprofloxacin được bài tiết vào sữa mẹ. Do các tác hại tiềm tàng trên sụn khớp, nên tránh sử dụng ciprofloxacin trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được báo cáo phổ biến nhất là buồn nôn và tiêu chảy.
Các tác dụng không mong muốn từ các nghiên cứu lâm sàng và sau khi đưa thuốc ra thị trường quan sát được với ciprofloxacin (đường uống, tiêm tĩnh mạch) được phân loại theo tần suất và được liệt kê bên dưới. Tần suất phân tích được lấy từ dữ liệu của cả ciprofloxacin đường tĩnh mạch và đường uống
| Hệ cơ quan | Thường gặp | Không thường gặp | Hiếm gặp | Rất hiếm gặp | Không rõ |
| Nhiễm khuẩn và gây hại cho các cơ quan | Bội nhiễm nấm. | Viêm ruột kết do kháng sinh (rất hiếm khi gây tử vong). | |||
| Rối loạn hệ huyết và bạch huyết | Phản ứng dị ứng, phù dị ứng/phù mạch. | Phản ứng phản vệ, shock phản vệ (đe dọa tính mạng), phản ứng giống bệnh huyết thanh. | |||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Giảm sự thèm ăn và thức ăn ăn vào. | Tăng đường máu, hạ đường huyết. | |||
| Rối loạn tâm thần | Tăng hoạt động tâm thần vận động/kích động. | Lú lẫn và mất định hướng, phản ứng lo lắng, giấc mơ bất thường, trầm cảm (có thể có khả năng tiến triển thành hành vi tự gây tự gây thương tích ví dụ như có ý ưởng/suy nghĩ và nỗ lực tự sát hoặc tự sát thành công), ảo giác. | Phản ứng loạn tâm thần (có thể có khả năng tiến triển thành hành vi vi tự gây tự gây thương tích ví dụ như có ý tưởng/suy nghĩ và nỗ lực tự sát hoặc tự sát thành công). | ||
| Rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu, choáng váng, rối loạn mất ngủ, rối loạn vị giác. | Rối loạn cảm giác, giảm cảm giác, run. động kinh (bao gồm cả trạng thái động kinh), chóng mặt. | Đau nửa đầu, rối loạn điểu phối, rối loạn khướu giác, tăng cảm giác, tăng áp lực nội sọ (giả u não). | Bệnh lý dây thần kinh ngoại biên và bệnh đa dây thần kinh. | |
| Rối loạn về mắt | Rối loạn thị lực. | Rối loạn màu sắc. | |||
| Rối loạn về tai và mê đạo | Ù tai, giảm thính lực. | Nghe kém. | |||
| Rối loạn về tim | Tim đập nhanh. | Đoạn QT kéo dài, loạn nhịp thất, xoắn đỉnh*. | |||
| Rối loạn mạch máu | Giãn mạch, hạ huyết áp, ngất. | Viêm mạch. | |||
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Khó thở (bao gồm cả bệnh hen). | ||||
| Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn, tiêu chảy. | Nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. | Viêm tụy. | ||
| Rối loạn gan-mật | Tăng men trasaminase. Tăng bilirubin. | Suy, vàng da, viêm gan (không phải do nhiễm trùng). | Hoại tử tế bào gan (rất hiếm khi tiến triển dẫn tới suy gan đe dọa tính mạng). | ||
| Rối loạn về da và các mô dưới da | Phát ban, ngứa, nổi mề đay. | Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, mụn rộp. | Điểm xuất huyết, ban đỏ đa dạng, ban đỏ nút, hội chứng Stevens-Johnson (có thể nguy hiểm đến tính mạng), hoại tử biểu bì nhiễm độc(có thể nguy hiểm đến tính mạng). | Phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). | |
| Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương | Đau khớp. | Đau cơ, viêm khớp, tăng trương lực cơ, chuột rút. | Yếu cơ, viêm gân, đứt gân (thường gặp gân achille), làm nặng hơn triệu chứng của chứng nhược cơ nặng. | ||
| Rối loạn thận và tiết niệu | Tổn thương thận. | Suy thận, đái máu, sỏi thận, viêm ống thận kẽ. | |||
| Rối loạn chung và tại chỗ tiêm truyền | Phản ứng tại vị trí tiêm truyền. | Đau không đặc hiệu, mệt mỏi, sốt. | Phù, đổ mồ hôi (tăng tiết mồ hôi). | Dáng đi bất thường |
Các tác dụng không mong muốn sau đây có tần suất cao hơn ữong các phân nhóm bệnh nhân được điều trị theo đường tĩnh mạch hoặc theo đường tuần tự (đường uống):
| Thường gặp: | Nôn, tăng thoáng qua nồng độ men transaminase, phát ban. |
| Không thường gặp: | Giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, lú lẫn và mất định hướng, ảo giác, rối loạn cảm giác, động kinh, chóng mặt, rối loạn thị giác, giảm thính lực, tim đập nhanh, giãn mạch, hạ huyết áp, tổn thương gan thoáng qua, vàng da, suy thận, phù. |
| Hiếm gặp: | Giảm bạch cầu, giảm tuỷ xương, shock phản vệ, phản ứng loạn tâm thần, đau nửa đầu, rối loạn khứu giác, nghe kém, viêm mạch, viêm tuỵ, hoại tử gan, điểm xuất huyết, đứt gân. |
Trẻ em
Ti lệ viêm khớp, được đề cập phía trên, được tham khảo từ dữ liệu được thu thập trong các nghiên cứu ơ người trường thành. Ởtrẻ em, viêm khớp được báo cáo xảy ra phổ biến.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của các thuốc khác trên ciprofloxacin:
Các thuốc kéo dài khoảng QT: Tương tự như các fluoroquinolon khác, phải thận trọng khi sử dụng ciprofloxacin ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc kéo dài khoảng QT (thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).
Probenecid: Probenecid cản trở sự thải trừ qua thận của ciprofloxacin. Dùng đồng thời ciprofloxacin và probenecid làm tăng nồng độ ciprofloxacin trong huyết tương.
Metoclopramid
Metoclopramid thúc đấy sự hấp thu của ciprofloxacin (đường uống) kết quả làm giảm thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Không có ảnh hướng trên sinh khả dụng của ciprofloxacin
Omeprazol
Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và các thuốc chứa omeprazol gây nên sự giảm nhẹ của cmax và AUC của ciprofloxacin
Ảnh hưởng của ciprofloxacin trên các thuốc khác:
Tizanidin: Không được dùng đồng thời tizanidin với ciprofloxacin. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của tizanidin tăng lên (Cmax tăng gấp 7 lần, trong khoảng 4-21 lần; diện tích dưới đường cong (AUC) tăng 10 lần, trong khoảng 6-24 lần) khi dùng đồng thời với ciprofloxacin. Nồng độ trong huyết tương của tizanidin tăng lên liên quan đến khả năng gây tác dụng hạ huyết áp và an thần.
Methotrexat: Vận chuyển methotrexat qua ống thận có thể bị ức chế do dùng đồng thời với ciprofloxacin, có thể làm tăng nồng độ huyết tương của methotrexat và tăng nguy cơ gây độc tính của methotrexat. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Theophyllin: Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và theophyllin có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của theophyllin. Điều này có thể gây ra tác dụng bất lợi của theophyllin hiếm khi có thể đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong. Khi kết hợp hai thuốc này, phải kiểm tra nồng độ theophyllin trong máu và phải giảm liều theophyllin.
Các dẫn xuất xanthin khác: Khi dùng đồng thời ciprofloxacin và caffein hoặc pentoxifyllin (oxpentifyllin), đã có báo cáo tăng nồng độ trong huyết tương của những dẫn xuất xanthin này.
Phenytoin: Dùng đồng thời ciprofloxacin và phenytoin có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết tương của phenytoin, vì vậy khuyến cáo theo dõi nồng độ của thuốc.
Cyclosporin: Nồng độ creatinin trong máu tăng thoáng qua đã được ghi nhận khi dùng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc có chứa cyclosporin. Do đó, phải kiểm soát nồng độ creatinin huyết tương thường xuyên (hai lần/tuần) ở những bệnh nhân này.
Các thuốc kháng vitamin K: Dùng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc kháng vitamin K có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của thuốc. Nguy cơ thay đổi tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn, tuổi và tình trạng chung của bệnh nhân, do vậy rất khó để đánh giá phần đóng góp của ciprofloxacin trong việc làm tăng chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR). Cần theo dõi chỉ số INR trong khi và ngay sau khi dùng đồng thời ciprofloxacin với một thuốc kháng vitamin K (ví dụ warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon, hoặc fluindion).
Glibenclamid
Trong những trưòng hợp đặc biệt, sử dụng đồng thời ciprofloxacin và các thuốc chứa glibenclamid có thể tăng cường tác dụng của glibenclamid (hạ đương huyết).
Duloxetin: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời duloxetin với các chất ức chế mạnh isozym CYP450 1A2 như fluvoxamin có thể làm tăng AUC và Cmax của duloxetin. Mặc dù không có dữ liệu lâm sàng về tương tác với ciprofloxacin, tác động tương tự có thể xảy ra khi dùng đồng thời.
Ropinirol: Một nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng sử dụng đồng thời ropinirol với ciprofloxacin là một chất ức chế trung bình isoenzym CYP450 1A2, làm tăng Cmax và AUC của ropinirol lần lượt là 60% và 84%. Khuyến cáo theo dõi tác dụng không mong muốn của ropinirol và điều chỉnh liều trong và ngay sau khi dùng đồng thời với ciprofloxacin.
Lidocain: Nghiên cứu trên các đối tượng khỏe mạnh cho thấy sử dụng đồng thời các thuốc có chứa lidocain với ciprofloxacin là một chất ức chế trung bình isozym CYP450 1A2 làm giảm độ thanh thải của lidocain đường tĩnh mạch 22%. Mặc dù, lidocain được dung nạp tốt, vẫn có thể tương tác với ciprofloxacin dẫn đến các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra nếu dùng đồng thời hai thuốc này.
Clozapin: Sau khi dùng đồng thời ciprofloxacin liều 250mg và clozapin trong 7 ngày, nồng độ huyết tương của clozapin và N-desmethylclozapin tăng lần lượt là 29% và 31%. Nên giám sát lâm sàng và điều chỉnh liều clozapin trong và ngay sau khi dùng đồng thời với ciprofloxacin.
Sildenafil: Cmax và AUC của sildenafil tăng gần 2 lần ở những đối tượng khỏe mạnh sau khi uống một liều 50mg sildenafil cùng với 500mg ciprofloxacin. Do vậy, cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin đồng thời sildenafil và cân nhắc lợi ích và nguy cơ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều bao gồm choáng váng, run, đau đầu, mệt mỏi, động kinh, ảo giác, mất trí, đau bụng, suy gan và thận cũng như tinh thể niệu và tiểu ra máu. Độc tính trên thận có hồi phục
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị: Fluoroquinolon.
Mã ATC: J01MA02
Cơ chế tác dụng
Vì là một kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolon, tác động diệt khuẩn của ciprofloxacin là từ sụ ức chế cả hai topoisomerase loại II (DNA-gyrase) và topoisomerase loại IV, cần cho sự sao chép ADN, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp
Quan hệ giữa dược động và dược lực:
Hiệu quả kháng khuẩn phụ thuộc vào mối liên hệ giữa Cmax và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Ciprofloxacin và mối liên hệ giữa diện tích dưới đường cong (AUC) và MIC.
Cơ chế kháng thuốc
Sự kháng thuốc in vitro đối VỚI ciprofloxacin có thể đạt được thông qua một quá trình theo tùng bước bằng các đột biến tại chỗ trong cà ADN gyrase và topoisomerase IV. Mức độ đề kháng chéo giữa ciprofloxacin và các fluoroqumolon khác có kết quả rất khác nhau.
Các đột biến điểm có thể không dẫn đến đề kháng thuốc, nhưng nhiều đột biến thường dẫn đến sự đề kháng lâm sàng đối với nhiều hoặc tất cả các thuốc trong cùng một nhóm.
Cơ chế chống thấm và/hoậc các cơ chế bơm hoạt chất ra ngoài đế đề kháng thuốc có thể có tác động biến đối trên sự nhạy cảm với các íluoroqumolon, điều này phụ thuộc vào tính chất hóa lý của các hoạt chất khác nhau trong nhóm và ái lực của các hệ thống vận chuyển đối với mỗi hoạt chất. Tất cả các cơ chế đề kháng in vitro thường được quan sát thấy ờ các phân lập trên lâm sàng. Cơ chế đề kháng thuốc làm bất hoạt các kháng sinh khác như các hàng rào chống thấm (phổ biến ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế đào thải ra ngoài có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với ciprofloxacin.
Sự đề kháng thuốc qua trung gian plasmid được mã hóa bởi gen qnr đã được báo cáo
Phổ kháng khuẩn
Các điểm gãy (breakpoint) phân biệt các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm trung bình và các chủng đề kháng:
Khuyến cáo của EUCAST
| Chủng vi khuẩn | Nhạy cảm | Đề kháng |
| Enterobacteria | S < 0,5mg/L | R > 1mg/l |
| Pseudomonas | S < 0,5mg/L | R > 1mg/L |
| Acinetobacter | S < 1mg/L | R > 1 mg/L |
| Staphylococcus spp.1 | S < 1mg/L | R > 1mg/L |
| Haemophilus influenzae và Moraxellacatarrhalis | S < 0,5mg/l | R > 0,5mg/L |
| Neisseria gonorrhceae | S < 0,03mg/L | R > 0,06mg/L |
| Neisseria meningitidis | S < 0,03mg/L | R > 0,06mg/L |
| Nồng độ ngưỡng không liên quan đến loài* (Non-spedes-related breakpoints) | S < 0,5mg/L | R > 1mg/L |
1 Staphylococcus spp. – điểm gãy của ciprofloxacin liên quan đến liều điều trị cao.
*Các điểm gãy không liên quan đến vi khuẩn được xác định chủ yếu vào dữ liệu dược động/dược lực học cơ bản và không phụ thuộc vào sự phân bố nồng độ ức chế tối thiểu cha các vi khuẩn đặc biệt. Chỉ được sử dụng cho những vi khuẩn chưa có điểm phân chia và không sử dụng cho những vi khuẩn này khi các xét nghiệm độ nhạy cảm không được khuyến cáo.
Tỷ lệ đề kháng có được có thề khác nhau về mặt địa lý và thời gian với các vi khuẩn đã được chọn và thông tin khu vực về sự đề kháng là cần thiết, đặc biệt khi điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng. Khi cần thiết, cần được tư vấn từ chuyên gia khi tỷ lệ đề kháng thuốc hiện hành tại khu vực về sự hữu ích của kháng sinh trong ít nhất một vài loại nhiễm khuẩn là nghi vấn.
CÁC CHỦNG NHẠY CẢM PHỐ BIẾN
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Bacillus anthracis (1)
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Erancisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae*
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp.*
Shigella spp.*
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Vi khuẩn kị khí
Mobiluncus
Các vi khuẩn khác
Chlamydia trachomatis($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
CÁC CHỦNG VI KHUẨN ĐÃ KHÁNG
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp.* (2)
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacteria aerogenes
Enterobacteria cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumonia*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Vi khuẩn kị khí
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
CÓ THỂ KHÁNG THUỐC Ở NHỮNG CHỦNG SAU
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Stenotrophomonas maltophilia
Vi khuẩn kỵ khí
Trừ danh sách trên ra
Vi khuẩn khác
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trên các chủng nhạy cảm là bằng chứng cho các chi định trên lâm sàng
+ Tỷ lệ kháng >= 50% trong một nước hoặc nhiều hơn trong cộng đồng châu Âu
($): Độ nhạy cảm trung gian tự nhiên trong trường hợp không có cơ chế đề kháng mắc phải
(1): Các nghiên cứu được thực hiện trên động vật thí nghiệm gây nhiễm khuẩn bằng cách cho hít bào tử trực khuẩn than (Bacillus anthracis); các nghiên cứu này cho thấy tác dụng kháng sinh bắt đầu sau khi phơi nhiễm để tránh sự xuất hiện của bệnh nếu quá trình điều trị làm giảm được số lượng bào tử trong cơ thể xuống dưới mức liều gây nhiễm. Khuyến cáo sử dụng trên người chủ yếu dựa trên độ nhạy cảm in vitro và trên các dữ liệu trên động vật thí nghiệm kết hợp với các dữ liệu hạn chế trên người. Khoảng thời gian điều trị 2 tháng trên người lớn với ciprofloxacin đường uống với mức liều 500mg hai lần trong ngày được xem là có hiệu quả để điều trị bệnh than trên người. Bác sĩ điều trị nên tham khảo các hướng dẫn đóng thuận quốc gia và/hoặc quốc tế trong điều trị bệnh than.
(2): S.aureus kháng methicillin thường kháng fluoroquinolon. Tỷ lệ kháng methicillin khoảng 20 đến 50% trong số các chủng tụ cầu vi thường cao hơn ở các chủng phân lập tại bệnh viện.
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau một liều ciprofloxacin tiêm truyền tĩnh mạch giá trị trung bình của nồng độ huyết thanh tối đa đạt được vào cuối liều tiêm truyền. Dược động học của ciprofloxacin là tuyến tính trong khoáng liều đến 400 mg đường tĩnh mạch. So sánh các thông số dược động học 2 lần/ngày và 3 lần/ngày trong phác đồ đường tĩnh mạch được chỉ định không có bằng chứng về sự tích luỹ của ciprofloxacin và các chất chuyển hoá của nó.
Một liều ciprofloxacin 200 mg tiêm truyền tĩnh mạch 60 phút hoặc liều 250 mg ciprofloxacin đường uống, cà hai đều được dùng mỗi 12 giờ, đều tạo ra diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian tương đương.
Một liều ciprofloxacin 400 mg tiêm truyền tĩnh mạch 60 phút trong mỗi 12 giờ tương đương sinh học với một liều 500 mg đường uống mỗi 12 giờ theo AUC.
Liều 400 mg ciprofloxacin đường tiêm tĩnh mạch được dùng hơn 60 phút mỗi 12 giờ cho kết quả Cmax tương tự với một liều 750 mg đường uống.
Một liều 400 mg ciprofloxacin tiêm truyền tĩnh mạch mỗi 8 giờ tương đương với AUC của phác đồ 750 mg đường uống mỗi 12 giờ.
Phân bố
Khả năng gắn kết với protein của ciprofloxacin là thấp (20-30%). Ciprofloxacin có mặt trong huyết tương phần lớn ở dạng không ion hóa và có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định lớn 2-3 L/kg thể trọng. Ciprofloxacin đạt nồng độ cao ở nhiều mô khác nhau như phổi (dịch biểu mô, túi phế nang, mô sinh thiết), xoang, các tổn thương do viêm (dịch bỏng sâu ban miêu), và tiết niệu-sinh dục (nước tiểu, tuyến tiền liệt, nội mạc tử cung) là nơi có nồng độ thuốc tập trung cao hơn trong huyết tương.
Chuyển hóa
Nồng độ thấp của bốn chất chuyển hoá đã được báo cáo, được xác định là: desethyleneciprofloxacin (Ml), sulphociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3) và formylciprofloxacin (M4). Các chat chuyến hoá thể hiện khả năng kháng khuẩn in vitro ở ti lệ thấp hơn so với ciprofloxacin. Ciprofloxacin được biết là một chất ức chế trung bình iso-enzym CYP450.
Thải trừ
Ciprofloxacin được thải trừ chủ yếu ở dạng không chuyển hóa qua thận và một lượng nhỏ hơn qua phân.
– xem Bảng 3.
Độ thanh thải tại thận trong khoảng 180-300 mL/kg/giờ và độ thanh thải toàn thân nằm trong khoảng 480-600 mL/kg/giờ. Ciprofloxacin trải qua quá trình lọc cầu thận và thải qua ống thận. Suy thận nặng làm tăng thời gian bán thải của ciprofloxacin tới 12 giờ.
Độ thanh thải ciprofloxacin theo đường ngoài thận chủ yếu qua quá trình chuyển hóa và thải trừ vận chuyển chủ động ở ruột. 1% liều được thải trừ theo đường mật. Ciprofloxacin có mặt trong mật với nồng độ cao.
Trẻ em
Dữ liệu dược động học ở những bệnh nhân là trẻ em còn hạn chế.
Trong một nghiên cứu trên trẻ em, Cmax và AUC không phụ thuộc vào tuổi (trên 1 tuổi). Không quan sát thấy có sự tăng đáng kể của Cmax và AUC khi dùng nhiều liều (10 mg/kg, 3 lần/ngày).
Trong 10 trẻ bị nhiễm khuẩn nặng, Cmax là 6,1mg/L (biến thiên từ 4,6 – 8,3mg/L) sau khi tiêm truyền tĩnh mạch 1 giờ 10mg/kg ở những trẻ dưới 1 tuổi so với 7,2mg/L (biến thiên từ 4,7 – 11,8mg/L) đối với bé từ 1 đến 5 tuổi. Giá trị AUC là 17,4mg.giờ/L (biến thiên từ 11,8 – 32,0mg.giờ/L) và 16,5mg.giờ/L (biến thiên từ 11,0 – 23,8 mg.giờ/L) ở những nhóm tuổi tương ứng.
Những gíá trị này nằm trong khoảng liều điều trị được báo cáo đối với người lớn. Dựa vào phân tích dược động học quần thể của những bệnh nhi bị các bệnh nhiễm khuẩn khác nhau, thời gian bán thải trung bình uớc tính ở trẻ em xấp xỉ 4 – 5 giờ và sinh khả dụng của dạng hỗn dịch uống biến thiên từ 50 đến 80%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Ciprofloxacin.
