Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Ciprofloxacin Polpharma
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Ciprofloxacin Polpharma (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Ciprofloxacin Polpharma
Hãng sản xuất : Pharmaceutical Works Polpharma S.A..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền: hộp 1 chai x 100mL, Mỗi 100mL: Ciprofloxacin 200mg.
Thuốc tham khảo:
| CIPROFLOXACIN POLPHARMA | ||
| Mỗi chai 100ml có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin nhà sản xuất:
Polpharma là công ty dược phẩm Ba Lan và là một trong những nhà sản xuất thuốc hàng đầu ở khu vực Trung và Đông Âu. Công ty chuyên sản xuất thuốc Generic trong nhiều lĩnh vực như kháng sinh, giảm đau, tim mạch… và đã cung cấp ở nhiều nước trên thế giới.
► Tên công ty: Pharmaceutical Works Polpharma S.A. (Polfa SA Tarchomin).
► Địa chỉ: Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Ba Lan (Cơ quan quản lý dược Ba Lan thuộc danh sách SRA).
► Website: https://polpharma.pl/en/
► Lịch sử hình thành: từ năm 1935.
► Dây chuyền sản xuất: EU-GMP ; Hiện tại công ty có hơn 03 nhà máy nghiên cứu và 05 nhà máy sản xuất thuốc ở dạng bào chế khác nhau bao gồm gel, bình xịt, viên nén, viên bao, viên nang, thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt….
► Sản phẩm thế mạnh: Thuốc kháng sinh tiêm, thuốc nhỏ mắt, thuốc tai mũi họng, thuốc tiêu hóa, thần kinh, mỹ phẩm, da liễu…
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch tiêm truyền Ciprofloxacin Polpharma được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng và Dược lực. Các thông tin về sự để kháng với Ciprofloxacin phải được lưu ý đặc biệt trước khi bắt đầu điều trị.)
Cần lưu ý đến các quy định chung vẻ việc sử dụng các thuốc kháng khuẩn:
Người lớn
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn Gram âm:
Cơn cấp tính trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Viêm phế quản phổi ở các bệnh nhân xơ nang hóa hoặc giãn phế quản.
Viêm phổi.
Viêm tai giữa mủ mạn tính.
Đợt cấp của viêm xoang mãn tính, đặc biệt do vi khuẩn Gram âm.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Viêm mào tinh hoàn bao gồm cả các trường hợp do Neisseria gonorrhoeae.
Các bệnh vùng xương chậu bao gồm cả các trường hợp do Neisseria gonorrhoeae.
Nếu các bệnh nhiễm khuẩn đường sinh dục nói trên được xác nhận hoặc nghi ngờ do Neisseria gonorrhoeae, điều đặc biệt quan trọng là xác định thông tin cục bộ về tính đề kháng với ciprofloxacin và xác nhận độ nhạy cảm dựa trên các thử nghiệm.
Nhiễm khuẩn dạ dày- ruột (VD: tiêu chảy du lịch).
Các nhiễm khuẩn trong ổ bụng.
Các nhiễm khuẩn da và mô mềm gây ra bởi các vi khuẩn gram-âm.
Viêm tai ngoài ác tính.
Các nhiễm khuẩn xương khớp.
Điều trị các nhiễm khuẩn ở các bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính.
Dự phòng nhiễm khuẩn cho bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính.
Bệnh than (phòng và chữa bệnh).
Trẻ em và thanh thiếu niên
Viêm phế quản phổi ở các bệnh nhân xơ nang hóa do Pseudomonas aeruginosa.
Viêm đường tiết niệu và viêm thận có biến chứng.
Bệnh than (phòng và chữa bệnh).
Ciprofloxacin cũng có thể được dùng đề điều trị các nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiêu niên khi thật cần thiết.
Thuốc chỉ được sử dụng bởi các bác sỹ có kinh nghiệm điều trị cho các bệnh nhân xơ nang hóa và/hoặc điều trị các nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch tiêm truyền ciprofloxacin Polpharma phải được kiểm tra kỹ trước khi dùng. Không nên sử dụng dung dịch tiêm nếu xuất hiện vẩn đục hoặc tạp chất không tan.
Thuốc được dùng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch. Thời gian truyền cho trẻ em là 60 phút. Thời gian truyền cho người lớn là 60 phút đối với dung dịch tiêm truyền ciprofloxacin 400mg/200ml và 30 phút đối với dung dịch tiêm truyền ciprofloxacin 200mg/100ml. Truyền chậm vào ven lớn để hạn chế sự khó chịu cho bệnh nhân và giảm nguy cơ thoát mạch. Dung dịch tiêm truyền ciprofloxacin có thể được sử dụng trực tiếp hoặc sau khi trộn lẫn với một dịch truyền tương hợp khác.
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc vào chỉ định, mức độ nặng và vị trí nhiễm khuẩn, tính nhạy cảm của tác nhân gây bệnh với ciprofloxacin, chức năng thận của bệnh nhân và cân nặng của trẻ em và trẻ vị thành niên.
Khoảng thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nặng của bệnh và vào các đặc tính lâm sàng và loại vi khuẩn.
Sau khi điều trị ban đầu bằng đường truyền tĩnh mạch, có thể chuyển sang điều trị tiếp bằng viên nén hoặc hỗn dịch đường uống nếu có chỉ định của bác sĩ. Nên chuyển từ điều trị bằng đường tĩnh mạch sang điều trị bằng đường uống ngay khi có thể.
Với những bệnh nhân bệnh nặng không thể uống thuốc viên (như những bệnh nhân nuôi ăn qua đường tiêu hóa), khuyến cáo bắt đầu điều trị với ciprofloxacin truyền tĩnh mạch cho đến khi có thể thay thế bằng đường uống.
Điều trị một số loại nhiễm khuẩn nhất định (ví dụ như Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter hay Staphylococci) có thể cần phải dùng ciprofloxacin liều cao hơn và kết hợp đồng thời với những kháng sinh phù hợp khác.
Tùy theo chủng vi khuẩn gây bệnh, việc điều trị một số nhiễm khuẩn (như các nhiễm khuẩn vùng xương chậu, các nhiễm khuẩn trong ổ bụng, các nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính và các nhiễm khuẩn xương khớp) có thế phải yêu cầu phối hợp với các kháng sinh thích hợp khác.
Người lớn:
| Chỉ định | Liều hàng ngày (tính theo mg) | Thời gian điều trị tông cộng (bao gồm cả điều trị theo đường uống) | |
| Các nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày | |
| Các nhiễm khuân đường hô hấp trên | Đợt cấp của viêm xoang mãn tính. | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày |
| Viêm tai giữa mủ mạn tính | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày | |
| Viêm tai ngoài ác tính | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
28 ngày đến 3 tháng | |
| Các nhiễm khuẩn đường tiết niệu | Viêm thận có và không có biến chứng | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 21 ngày; trong các trường hợp đặc biệt (như áp xe), thuốc có thể được sử đụng kéo dài trên 21 ngày. |
| Viêm tuyến tiên liệt | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
2 – 4 tuần (cấp tính) | |
| Các nhiễm khuẩn đường sinh dục | Viêm mào tinh hoàn và các bệnh nhiễm khuẩn vùng xương chậu | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
Ít nhất 14 ngày |
| Các nhiễm khuẩn dạ dày ruột và nhiễm khuẩn trong ổ bụng | Tiêu chảy do các vi khuẩn có hại bao gồm cả Shigella spp., các Shigella dysenteriae loại l khác và việc điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp tiêu chảy du lịch nặng. | 400 mg x 2 lần/ngày | 1 ngày |
| Tiêu chảy do Shigella dysenteriae loại 1 | 400 mg x 2 lần/ngày | 5 ngày. | |
| Tiêu chảy do Vibrio cholerae | 400 mg x 2 lần/ngày | 3 ngày | |
| Sốt thương hàn | 400 mg x 2 lần/ngày | 7 ngày | |
| Các nhiễm khuẩn trong ổ bụng do vi khuẩn Gram-âm | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
5-14 ngày | |
| Các nhiễm khuẩn da và mô mềm | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
7 – 14 ngày | |
| Nhiễm trùng xương khớp | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
Tối đa 3 tháng | |
| Điều trị hoặc dự phòng nhiễm khuẩn ở các bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính. Ciprofloxacin cần được phối hợp với các chất kháng khuẩn thích hợp khác theo hướng dẫn chung | 400 mg x 2 lần/ngày đến
400 mg x 3 lần/ngày |
Việc điều trị cần được kéo dài cho đến khi chấm đứt giai đoạn giảm bạch cầu trung tính
|
|
| Bệnh than (phòng và chữa bệnh) đối với bệnh nhân yêu cầu điều trị theo đường tiêm. Trong trường hợp nghi ngờ hoặc xác định chắc chắn do Bacillus anthracis, ciprofloxacin cần được sử dụng càng sớm càng tốt. | 400 mg x 2 lần/ngày | 60 ngày từ khi xác nhận có tiếp xúc với Bacillus anthracis | |
Trẻ em và thanh thiếu niên
| Chỉ định | Liều hàng ngày (tính theo mg) | Thời gian điều trị tổng cộng (bao gồm cả điều trị theo đường uống) |
| Xơ nang hóa | 10 mg/kg thể trọng x 3 lần/ngày; liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | 10 – 14 ngày |
| Viêm thận và các nhiễm khuẩn đường tiết niệu | 6 mg/kg thể trọng x 3 lần/ngày; liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | 10 – 21 ngày |
| Bệnh than (phòng và chữa bệnh) ở các bệnh nhân yêu cầu sử dụng đường tiêm. Trong các trường hợp nghi ngờ hoặc chắc chắn gây ra bởi Bacillus anthracis, cần chỉ định ciprofloxacin càng sớm càng tốt | 10 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ngày đến 15 mg/kg thể trọng x 2 lần/ngày, liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | 60 ngày kể từ khi xác nhận có tiếp xúc với Bacillus anthracis |
| Các nhiễm khuẩn khác | 10 mg/ kg thể trọng x 3 lần/ngày, liều tối đa lên tới 400mg cho mỗi lần | Tùy theo kiểm nhiễm khuẩn |
Người già:
Liều tùy thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn và độ thanh thải creatinin.
Bệnh nhân suy gan, suy thận:
Liều khởi đầu và liều duy trì khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận.
| Độ thanh thải creatinin [ml/phút/1,73 m2] | Mức creatinin huyết thanh [µmol/l] | Liều tiêm tĩnh mạch [mg] |
| >60 | < 124 | Dùng liều thông thường |
| 30 – 60 | 124 – 168 | 200 – 400 mg mỗi 12 giờ |
| <30 | > 169 | 200 – 400 mg mỗi 24 giờ |
| Bệnh nhân thẩm tách máu | > 169 | 200 – 400 mg mỗi 24 giờ (sau khi thẩm tách) |
| Bệnh nhân thẩm tách màng bụng | > 169 | 200 – 400 mg mỗi 24 giờ |
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan.
Không có các nghiên cứu được tiến hành đối với liều dùng cho trẻ em suy thận và (hoặc) suy giảm chức năng gan.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với ciprofloxacin, với các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và tizanidin.
4.4. Thận trọng:
Các nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn hỗn hợp do vi khuẩn Gram-dương và vi khuẩn kỵ khí:
Ciprofloxacin không nên dùng đơn lẻ để điều trị các nhiễm khuẩn nặng hoặc các nhiễm khuẩn có khá năng do vi khuẩn Gram-dương và vi khuẩn kỵ khí gây ra. Trong các trường hợp này, ciprofloxacin phải được dùng phối hợp với các chất kháng khuẩn thích hợp khác.
Các nhiễm khuẩn do Streptococcus (bao gồm cả Streptococcus pneumoniae)
Ciprofloxacin không được khuyên dùng để diều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp gây ra bởi các Sfreptocoeeus vì không thật sự hiệu quả.
Các nhiễm khuẩn đường niệu:
Viêm mào tinh hoàn và các bệnh viêm vùng xương chậu có thể do các loại Neisseria gonorrhoeae đề kháng với fluoroquinolon. Ciprofloxacin cần được dùng phổi hợp với các chất kháng khuẩn khác, trừ khi xác định được các nhiễm khuẩn này không phải do Neisseria gonorrhoeae đề kháng với fluoroquinolon. Nếu hiệu quả trên lâm sàng không xuất hiện sau 3 ngày điều trị, cần cân nhắc sử dụng biện pháp khác.
Các nhiễm khuẩn trong ổ bụng:
Tài liệu về hiệu quả của ciprofloxacin khi dùng điều trị các nhiễm khuẩn trong ổ bụng sau khi phẫu thuật còn hạn chế.
Tiêu chảy du lịch:
Khi lựa chọn ciprofloxacin cần tìm hiểu thông tin về các loại vi khuẩn đề kháng với ciprofloxacin tại nơi bệnh nhân đã từng du lịch qua.
Các nhiễm khuẩn xương và khớp
Ciprofloxacin cân được dùng phối hợp với các chất kháng khuẩn khác tùy theo kết quả thử nghiệm xác định vi khuẩn.
Bệnh than:
Tài liệu về việc sử dụng ciprofloxacin cho người lớn dựa trên dữ liệu về độ nhạy cảm in-vitro và trên các tài liệu thí nghiệm trên động vật còn hạn chế. Khi điều trị các nhiễm khuẩn loại này, thầy thuốc cần được chỉ dẫn bởi các khuyến cáo trong phạm vi quốc gia hoặc quốc tế.
Trẻ em và thanh thiếu niên:
Ciprofloxacin cần được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên một cách phù hợp với các hướng dẫn chính thức.
Việc điều trị với ciprofloxacin chỉ được tiến hành bởi các bác sỹ có kinh nghiệm điều trị cho các bệnh nhân xơ nang hóa và (hoặc) điều trị các nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra bệnh khớp của các khớp xương chịu lực của động vật chưa trưởng thành. Một nghiên cứu mù đôi mang tính ngẫu nhiên về độ an toàn của ciprofloxacin khi sử dụng cho trẻ em (nhóm dùng ciprofloxacin: n=335, tuổi trung bình= 6,3; nhóm đối chứng: n=349, tuổi trung bình = 6,2; độ tuổi: 1-17 tuổi) đã cho thấy các bằng chứng sau của bệnh khớp, được cho là liên quan tới việc sử dụng ciprofloxacin (so với các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến khớp thông thường), vào ngày thử 42 sau khi bắt đầu điều trị: 7,2% và 4.6%.
Dấu hiệu của bệnh khớp liên quan đến thuốc ở trẻ em 1 tuổi lần lượt lên tới 9.0% và 7.5%. Sự gia tăng các trường hợp bệnh khớp bị nghi ngờ liên quan đến thuốc theo thời gian không có ý nghĩa thống kê giữa các nhóm. Việc điều trị có thể được bất đầu chỉ sau khi đánh giá cẩn thận về tỷ lệ lợi ích/nguy cơ, do tác dụng có hại có thể liên quan đến các khớp và/hoặc các mô xung quanh
Viêm phế quản-phổi ở các bênh nhân xơ nang hóa:
Các nghiên cứu lâm sàng đã được tiến hành ở cả trẻ em và thanh thiếu niên từ 5 đến 17 tuổi. Kinh nghiệm điều trị cho trẻ em 1-5 tuổi còn hạn chế.
Viêm thận và nhiễm khuẩn đường niệu có biên chứng:
Việc sử dụng ciprofloxacin trong điều trị các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cần được cân nhắc nếu không có biện pháp điều trị nào khác, quyết định dùng thuốc cần dựa trên các kết quả thử nghiệm vi khuẩn.
Các nhiễm khuẩn nặng đặc hiệu khác:
Trong các nhiễm khuẩn nặng khác, ciprofloxacin được sử dụng phù hợp với các hướng dẫn chính thức hoặc sau khi đã đánh giá cẩn thận tỷ lệ lợi ích/nguy cơ, khi không thể sử dụng các biện pháp điều trị khác hay trong trường hợp các phương pháp điều trị thông thường thất bại và khi các tài liệu về vi khuẩn chứng minh cho việc cần sử dụng ciprofloxacin.
Không có các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành liên quan đến việc sử dụng ciprofloxacin cho các nhiễm nghiêm trọng khác các trường hợp nêu trên; do đó kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế.
Vì vậy, cần thận trọng khi điều trị cho các bệnh nhân mắc các nhiễm khuẩn này.
Quá mẫn
Sau khi sử dụng liều đơn, các phản ứng quá mẫn và phản ứng dị ứng bao gồm phản ứng phản vệ có thể xuất hiện và có thể đe dọa đến tính mạng. Nếu các phản ứng này xuất hiện, cần ngừng thuốc và tiến hành điều trị thích hợp.
Hệ cơ xương
Ciprofloxacin thường không được sử dụng cho bệnh nhân bị các bệnh (rối loạn) về gân có lien quan đến việc điều trị trước đó với các quinolon. Tuy nhiên, trong một số rất hiếm các trường hợp, sau khi xác định được vi sinh vật gây bệnh và đánh giá tỷ lệ rủi ro / lợi ích, ciprofloxacin có thể được chỉ định cho các bệnh nhân đề điều trị các nhiễm khuẩn nặng nhất định, đặc biệt nếu các biện pháp điều trị tiêu chuẩn đã không thành công hoặc vi khuẩn đề kháng với thuốc và khi tài liệu về vi khuẩn có thể giải thích cho việc sử dụng ciprofloxacin.
Viêm gân và đứt gân (đặc biệt là gân Asin), đôi khi ở cả 2 bên, có thể xuất hiện sớm sau 48 giờ điều trị với ciprofloxacin. Viêm gân vầ đứt gân có thể xuất hiện thậm chí vài tháng sau khi đã ngừng sử dụng ciprofloxacin. Nguy cơ mắc bệnh về gân có thể tăng lên ở người già hoặc ở các bệnh nhân sử dụng đồng thời với các corticosteroid. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của bệnh về gân (như: sưng gân gây đau đớn, viêm gân), cần ngừng sử dụng ciprofloxacin. Các chi bị tốn thương cần được thư giãn.
Ciprofloxacin cần được sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân bị nhược cơ nặng.
Nhạy cảm ánh sáng
Ciprofloxacin được biết gây ra các phản ứng nhạy cảm ánh sáng. Bệnh nhân đang sử dụng ciprofloxacin cần được khuyên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc ánh sảng có cường độ cao hoặc tia UV trong quá trình điều trị.
Hệ thần kinh trung ương:
Ciprofloxacin, cũng như các quinolon khác, được biết gây ra các cơn động kinh hoặc làm giảm ngưỡng co giật. Các trạng thái động kinh đã được báo cáo. Ciprofloxacin cần được sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân có các rối loạn hệ thần kinh trung ương có thể dẫn đến động kinh. Nếu cơn động kinh xuất hiện, cần ngừng sử dụng thuốc. Các phản ứng tâm thần có thể xuất hiện thậm chí trong giai đoạn đầu sử dụng ciprofloxacin. Trong số hiểm các trường hợp, trầm cảm hay rối loạn tâm thần có thể tiến triển thành các suy nghĩ hoặc ý tưởng tự tử, cuối cùng là nỗ lực tự tử hoặc tự tử. Trong các trường hợp này, cần ngừng sử dụng ciprofloxacin.
Các bệnh thần kinh hỗn hợp (với các triệu chứng thần kinh như cảm giác đau, rát, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ, xuất hiện đơn lẻ hoặc phối hợp) đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng ciprofloxacin. Cần ngừng sử dụng thuốc cho các bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng bệnh thần kinh bao gồm cảm giác đau, rát, kìm châm, tê và /hoặc suy nhược nhằm ngăn chặn sự phát triển của các rối loạn không thể hồi phục.
Các rối loạn về tim
Cần thận trọng khi sử dụng các quinolon, trong đó có ciprofloxacin, cho các bệnh nhân được biết có nguy cơ gây kéo dài sóng QT, ví dụ các bệnh nhân:
Có hội chứng QT dài bẩm sinh,
Sử dụng đồng thời với các thuốc được biết kéo dài khoảng QT (ví dụ: các thuốc chống loạn nhịp loại IA và loại III, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các macrolid, các thuốc chống rối loạn tâm thần).
Mất cân bằng điện giải không kiểm soát được (ví dụ: giảm kali huyết, giảm magnesi huyết).
Bị bệnh tim mạch (như: suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm).
Người già và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với các thuốc gây kéo dài sóng QT. Do đó, cần quan sát thận trọng khi sử dụng các fluoroquinolon, bao gồm cả ciprofloxacin cho các bệnh nhân này.
Hệ dạ dày ruột
Sự xuất của tiêu chảy trầm trọng và kéo dài trong hoặc sau điều trị (bao gồm cả một vài tuần sau khi điều trị) có thể cho thấy một viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (có thể đe doạ tính mạng gây tử vong), cần điều trị ngay. Trong trường hợp này, việc sử dụng ciprofloxacin phải được chấm đứt ngay lập tức và yêu cầu điều trị thích hợp. Các thuốc làm giảm nhủ động ruột bị cấm chỉ định trong các trường hợp này.
Hệ thận và tiết niệu
Sỏi tiết niệu đã được báo cáo khi sử dụng ciprofloxacin.
Bệnh nhân điều trị với ciprofloxacin cần uống nhiều nước và tránh kiềm hóa nước tiểu quá mức.
Suy thận
Vì ciprofloxacin được bài tiết phần lớn qua thận dưới dạng không biến đổi, cần phải thay đổi liều ở các bệnh nhân suy thận để tránh làm trầm trọng thểm các tác dụng có hại của thuốc do sự tích lũy ciprofloxacin.
Hệ gan mật
Các trường hợp hoại tử gan và suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo khi sử dụng ciprofloxacin. Nếu xuất hiện bất cứ triệu chứng suy gan nào (như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa và có các tốn thương ở vùng bụng), cần ngừng sử dụng thuốc.
Thiếu hụt Glucose-6-phosphate dehydrogenase
Các phản ứng tan máu được biết đã xảy ra ở các bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphate điều trị bằng ciprofloxacin. Việc sử dụng ciprofloxacin nên tránh ở các bệnh nhân này, trừ khi lợi ích của việc điều trị được coi là lớn hơn nguy cơ rủi ro. Trong trường hợp này, khả năng tan máu cần được theo dõi.
Kháng thuốc
Có thể gia tăng nguy cơ các chủng vi khuẩn kháng chọn lọc ciprofloxacin khi sử dụng thuốc trong thời gian dài hoặc trong quá trình điều trị các nhiễm khuẩn bệnh viện và/hoặc nhiễm khuẩn do các loài Staphylococcus và Pseudomonas.
Cytochrom P450
Ciprofloxacin ức chế CYP1A2 và do đó có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các thuốc được sử dụng đồng thời bị chuyển hóa bởi enzym này (như theophyllin. clozapin, ropinirol, tizanidin). Chống chỉ định dùng đồng thời ciprofloxacin và tinidazin.
Do đó, các bệnh nhân sử dụng các thuốc này đồng thời với ciprofloxacin cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu quá liều trên lâm sàng, có thể cần xác định nồng độ trong huyết thanh của các thuốc này (như theophyllin).
Methotrexat
Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và methotrexat không được đề nghị.
Tương tác về mặt thí nghiêm:
Hoạt tính in-vitro của ciprofloxacin chống lại Mycobacterium tuberculosis có thể gây âm tính giả kết quả xét nghiệm vi khuẩn trong mẫu thu được từ bệnh nhân đang dùng ciprofloxacin vào thời điểm đó.
Phản ứng tai chỗ tiêm
Các phản ứng tại chỗ tiêm tĩnh mạch của ciprofloxacin đã được báo cáo. Các phản ứng này hay gặp hơn nếu thuốc được truyền trong thời gian ≤ 30 phút. Điều này có thể xuất hiện như một phản ứng tại chỗ trên da và sớm mất đi sau khi truyền xong. Không cần ngừng truyền lần tiếp theo, miễn là các phản ứng không xuất hiện trở lại hoặc không trầm trọng hơn.
Bổ sung NaCl:
Ở các bệnh nhân mà lượng Natri đưa vào cơ thế phải được quan tâm (như bệnh nhân suy tim sung huyết, suy thận. hội chứng thận hư), việc đưa thểm một lượng natri vào cơ thể cần phải được tính toán (thuốc có chứa natri chlorid và natri lactat).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do các ảnh hường của thuốc trên hệ thần kinh trung ương, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị giảm.
4.5. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các dữ liệu sẵn có về sử dụng ciprofloxacin cho phụ nữ mang thai không chỉ ra rằng thuốc gây dị tật hay ngộ độc đối với bào thai và trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy thuốc có tác động trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự sinh sản.
Các quinolon được biết gây tổn thương các sụn khớp của động vật còn non và bào thai động vật.
Do đó điều khó tránh là thuốc có thể gây tổn thương sụn khớp ở trẻ em và bào thai.
Để phòng ngừa, tránh sử dụng ciprofloxacin trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Ciprofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ. Do khả năng rủi ro làm tổn thương sụn khớp của trẻ em, không được sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất đã được báo cáo gồm buồn nôn, tiêu chảy, nôn, giảm thoáng qua transaminase, ban da và phản ứng tại chỗ tiêm.
Các tác dụng không mong muốn sau đây, thu được trong các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu thu được trong quá trình lưu hành ciprofloxacin (dùng đường uống, tiêm tĩnh mạch và điều trị liên tục) được sắp xếp theo tần số xuất hiện. Việc phân tích các tần số được thực hiện chung cho cả 2 đường dùng: đường uống và đường tiêm tĩnh mạch của ciprofloxacin.
| Hệ cơ quan | Thường gặp | Không thường gặp | Hiếm gặp | Rất hiếm gặp | Không rõ |
| Nhiễm khuẩn và gây hại cho các cơ quan | Bội nhiễm nấm. | Viêm ruột kết do kháng sinh (rất hiếm khi gây tử vong). | |||
| Rối loạn hệ huyết và bạch huyết | Phản ứng dị ứng, phù dị ứng/phù mạch. | Phản ứng phản vệ, shock phản vệ (đe dọa tính mạng), phản ứng giống bệnh huyết thanh. | |||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Giảm sự thèm ăn và thức ăn ăn vào. | Tăng đường máu, hạ đường huyết. | |||
| Rối loạn tâm thần | Tăng hoạt động tâm thần vận động/kích động. | Lú lẫn và mất định hướng, phản ứng lo lắng, giấc mơ bất thường, trầm cảm (có thể có khả năng tiến triển thành hành vi tự gây tự gây thương tích ví dụ như có ý ưởng/suy nghĩ và nỗ lực tự sát hoặc tự sát thành công), ảo giác. | Phản ứng loạn tâm thần (có thể có khả năng tiến triển thành hành vi vi tự gây tự gây thương tích ví dụ như có ý tưởng/suy nghĩ và nỗ lực tự sát hoặc tự sát thành công). | ||
| Rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu, choáng váng, rối loạn mất ngủ, rối loạn vị giác. | Rối loạn cảm giác, giảm cảm giác, run. động kinh (bao gồm cả trạng thái động kinh), chóng mặt. | Đau nửa đầu, rối loạn điểu phối, rối loạn khướu giác, tăng cảm giác, tăng áp lực nội sọ (giả u não). | Bệnh lý dây thần kinh ngoại biên và bệnh đa dây thần kinh. | |
| Rối loạn về mắt | Rối loạn thị lực. | Rối loạn màu sắc. | |||
| Rối loạn về tai và mê đạo | Ù tai, giảm thính lực. | Nghe kém. | |||
| Rối loạn về tim | Tim đập nhanh. | Đoạn QT kéo dài, loạn nhịp thất, xoắn đỉnh*. | |||
| Rối loạn mạch máu | Giãn mạch, hạ huyết áp, ngất. | Viêm mạch. | |||
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Khó thở (bao gồm cả bệnh hen). | ||||
| Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn, tiêu chảy. | Nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. | Viêm tụy. | ||
| Rối loạn gan-mật | Tăng men trasaminase. Tăng bilirubin. | Suy, vàng da, viêm gan (không phải do nhiễm trùng). | Hoại tử tế bào gan (rất hiếm khi tiến triển dẫn tới suy gan đe dọa tính mạng). | ||
| Rối loạn về da và các mô dưới da | Phát ban, ngứa, nổi mề đay. | Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, mụn rộp. | Điểm xuất huyết, ban đỏ đa dạng, ban đỏ nút, hội chứng Stevens-Johnson (có thể nguy hiểm đến tính mạng), hoại tử biểu bì nhiễm độc(có thể nguy hiểm đến tính mạng). | Phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). | |
| Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương | Đau khớp. | Đau cơ, viêm khớp, tăng trương lực cơ, chuột rút. | Yếu cơ, viêm gân, đứt gân (thường gặp gân achille), làm nặng hơn triệu chứng của chứng nhược cơ nặng. | ||
| Rối loạn thận và tiết niệu | Tổn thương thận. | Suy thận, đái máu, sỏi thận, viêm ống thận kẽ. | |||
| Rối loạn chung và tại chỗ tiêm truyền | Phản ứng tại vị trí tiêm truyền. | Đau không đặc hiệu, mệt mỏi, sốt. | Phù, đổ mồ hôi (tăng tiết mồ hôi). | Dáng đi bất thường |
Các tác dụng ngoại ý sau hay gặp hơn ở nhóm bệnh nhân được truyền tĩnh mạch hoặc điều trị nối tiếp (từ dạng tiêm tĩnh mạch sang dạng uống):
| Thường gặp: | Nôn, tăng thoáng qua nồng độ men transaminase, phát ban. |
| Không thường gặp: | Giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, lú lẫn và mất định hướng, ảo giác, rối loạn cảm giác, động kinh, chóng mặt, rối loạn thị giác, giảm thính lực, tim đập nhanh, giãn mạch, hạ huyết áp, tổn thương gan thoáng qua, vàng da, suy thận, phù. |
| Hiếm gặp: | Giảm bạch cầu, giảm tuỷ xương, shock phản vệ, phản ứng loạn tâm thần, đau nửa đầu, rối loạn khứu giác, nghe kém, viêm mạch, viêm tuỵ, hoại tử gan, điểm xuất huyết, đứt gân. |
Trẻ em và thanh thiếu niên: Tỷ lệ mắc bệnh khớp được đề cập ở trên tham khảo từ dữ liệu thu thập được từ các nghiên cứu ở người lớn.
Bệnh khớp được biết thường xuất hiện ở trẻ em.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của các thuốc khác tới ciprofloxacin:
Các thuốc kéo dài khoảng QT
Tương tự các fluoroquinoion khác, nên thận trọng khi sử dụng ciprofloxacin cho bệnh nhân đang dùng các thuốc đã được biết làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ (như các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, các kháng sinh macrolid và các thuốc chóng loạn thần).
Probenecid
Probenecid ảnh hưởng đến sự bài tiết qua thận của ciprofloxacin. Dùng đồng thời ciprofloxacin và Probenecid làm tăng nồng độ ciprofloxacin huyết thanh.
Metoclopramid
Metoclopramid làm tăng tốc độ hấp thu của ciprofloxacin (đường uống) dẫn đến làm giảm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương. Không quan sát thấy ảnh hưởng của thuốc đến sinh khả dụng của ciprofloxacin.
Omeprazol
Dùng đồng thời ciprofloxacin và các chế phấm chứa omeprazol làm giảm nhẹ nồng độ đỉnh Cmax, và diện tích dưới đường cong AUC của ciprofloxacin.
Ảnh hưởng của ciprofloxacin đến các thuốc khác
Tizanidin
Không được dùng tizanidin cùng với ciprofloxacin (xem mục CHỐNG CHỈ ĐỊNH). Trong một nghiên cứu lâm sàng trên người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ tizanidin trong huyết thanh tăng lên (Cmax tăng: 7 lần, dao động từ 4 đến 21 lần; AUC tăng: 10 lần, dao động từ 6 đến 24 lần) khi dùng đồng thời với ciprofloxacin. Nồng độ tizanidin trong huyết tương tăng liên quan đến tác dụng hạ huyết áp và an thần.
Methotrexat
Sự vận chuyển methotrexat qua ống thận có thế bị ức chế khi dùng thuốc đồng thời với ciprofloxacin dẫn đến làm tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương và có nguy cơ làm tăng độc tính của methotrexat. Khuyến cáo không sử dụng đồng thời methotrexat và ciprofloxacin
Theophyllin
Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và theophylin có thể làm tăng nồng độ theophylin không mong muốn trong huyết thanh. Điều này có thể dẫn đến các tác dụng phụ của theophyllin mà các tác dụng phụ này hiếm khi đe dọa đến tính mạng hoặc gây tử vong. Trong khi phối hợp, nên kiểm tra nồng độ theophyllin trong huyết thanh và giảm liều theophylin nếu cần thiết .
Các dẫn chất xanthin khác
Khi dùng đồng thời ciprofloxacin với cafein hoặc pentoxifyllin (oxpentlfyllin), đã có báo cáo về việc nồng độ các dẫn chất xanthin này tăng lên trong huyết thanh.
Phenytoin
Dùng đồng thời ciprofloxacin và phenytoin có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ phenytoin trong huyết thanh do đó việc theo dõi nồng độ thuốc được khuyến cáo.
Cyclosporin
Sự tăng thoáng qua nổng độ creatinin trong huyết thanh đã được quan sát thấy khi dùng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc chứa cyclosporin. Do đó, cần thường xuyên (2 lần một tuần) kiểm soát nồng độ creatinin huyết thanh trên những bệnh nhân này.
Các thuốc chống đông máu đường uống:
Sử dụng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc kháng vitamin K có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của các thuốc này. Nguy cơ có thể thay đổi với các nhiễm khuẩn sẵn có, tuổi và tình trạng toàn thân của bệnh nhân nên vai trò của ciprofloxacin trong việc làm tăng INR (chỉ số bình thường hóa quốc tế) là khó đánh giá. Nên thường xuyên theo dõi INR trong và sau thời gian ngắn dùng ciprofloxacin với các thuốc kháng vitamin K (như warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon hay fluindion). cần định kỳ giám sát chỉ số INR..
Duloxetin
Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc sử dụng đồng thời duloxetin với các chất có khả năng ức chế cytochrom CYP450 isoenzym 1A2, như fluvoxamin, có thể gây tăng AUC và Cmax của duloxetin. Mặc dù chưa có tài liệu lâm sàng liên quan đến khả năng tương tác với ciprofloxacin. Ảnh hưởng tương tự có thể xảy ra trong khi các thuốc này được sử dụng đồng thời.
Ropinirol:
Nghiên cứu trên lâm sàng cho thấy sử dụng đồng thời ropinirol và ciprofloxacin gây ức chế ở mức độ trung bình cytochrom CYP450 isoenzyn 1A2, làm tăng Cmax và AUC của ropinitrol lần lượt lên 60% và 84%. Khuyến cáo rằng cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại liên quan đến ropinirol và điều chỉnh liều ropinirol một cách thích hợp trong và ngay sau khi sử dụng đồng thời với cIprofloxaeIn.
Lidocain:
Sử dụng đồng thời các thuốc có chứa lidocain và ciprofloxacin, một chất ức chế rất mạnh cytochrom CYP450 isoenzym 1A2, ở những người tình nguyện, độ thanh thải của lidocain dùng đường tiêm tĩnh mạch giảm 22%. Mặc dù lidocain dùng đường tiêm tĩnh mạch được dung nạp tốt, trong khi sử dụng đồng thời với ciprofloxacin, các tương tác liên quan đến tác dụng có hại có thể xuất hiện.
Clozapin:
Sau khi dùng đồng thời 250mg ciprofloxacin và clozapin trong 7 ngày, nồng độ trong huyết thanh của clozapin và N-desmethylclozapin lần lượt tăng 29% và 31%. Cần giám sát về mặt lâm sàng và điều chỉnh liều clozapin một cách thích hợp trong và ngay sau khi sử dụng đồng thời với ciprofloxacin.
Sildenafil:
Sau khi dùng đồng thời một liều uống 50mg sildenafil và 500mg ciprofloxacin cho những người khỏe mạnh, Cmax và AUC của sildenafil tăng xấp xỉ 2 lần. Cần thận trọng khi kê đơn đồng thời ciprofloxacin và sildenafil, có cân nhắc giữa nguy cơ rủi ro và lợi ích của việc dùng thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều sau khi uống 12 g đã được báo cáo xuất hiện các triệu chứng, nhiễm độc nhẹ. Quá liều cấp sau khi uống 16g đã được báo cáo gây suy thận cấp.
Các triệu chứng quá liễu gồm: chóng mặt, run, rùng mình, đau đầu, mệt mỏi, lên con động kinh, ảo giác, lẫn lộn, khó chịu vùng bụng, suy gan và suy thận cũng như sỏi thận và đái ra máu. Nhiễm độc thận có hồi phục đã được báo cáo.
Ngoài biện pháp cấp cứu thông thường, ví dụ thông tâmthat, sau đó sử dụng than hoạt, cần theo dõi chức năng thận, bao gồm cả pH nước tiểu và acid hóa nước tiểu (nếu cần thiết) để ngăn chặn sự hình thành sỏi thận.
Các thuốc kháng acid, có chứa calei hoặc magnesi, về mặt lý thuyết có thể làm giảm sự hấp thu eiproflexacin sau khi sử dụng quá liều. Bệnh nhân cần được bù nước dây đủ.
Chỉ một lượng nhỏ của ciprofloxacin (<10%) được loại bỏ khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu hoặc thâm tách màng bụng.
Trong trường hợp quả liễu cần tiến hành điều trị triệu chứng. Cần theo dõi điện tâm đỗ vì hiện tượng kéo đài khoảng QT có thể xuất hiện.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị dược lý: Fluoroquinolone. Mã ATC: J01MA02
Cơ chế tác dụng
Là một kháng sinh fluoroquinolon, tác dụng kháng khuẩn của ciprofloxacin là kết quả của sự ức chế cả emzym DNA girase tuyp II và tuyp IV là các chất cần cho sự sao chép, vận chuyền, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
Quan hệ giữa dược động và dược lực:
Hiệu quả kháng khuẩn phụ thuộc vào mối liên hệ giữa Cmax và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Ciprofloxacin và mối liên hệ giữa diện tích dưới đường cong (AUC) và MIC.
Cơ chế đề kháng:
Sự đề kháng in-vitro đối với ciprofloxacin có thể coi như một kết quả của bước đột biến gen mã hóa của cả emzym DNA girase tuyp II và tuyp IV. Mức độ kháng chéo giữa ciprofloxacin và cá fluoroquinolon khác cho thấy sự biến đổi lớn. Sự đột biến đơn lẻ có thể không dẫn tới sự kháng thuốc trên lâm sàng nhưng nhiều sự đột biến thường dẫn tới sự kháng thuốc trên lâm sàng đổi với nhiều thuốc trong nhóm hoặc tất cả nhóm.
Các chất có và/ hoặc không có hoạt tính hình thành trong quá trình kháng thuốc có thể gây ra các ảnh hưởng khác nhau đến sự nhạy cảm của các fluoroquinolon, tùy thuộc vào đặc tính lý hóa của các chất có hoạt tính khác nhau trong nhóm và ái lực của mỗi chất có hoạt tính trong hệ thống vận chuyển. Tất cả các cơ chế kháng thuốc in-vitro thường xuất hiện trong các loài riêng biệt gây ra các nhiễm khuẩn. Độ nhạy của vi khuẩn đối với ciprofloxacin có thể bị ảnh hưởng bởi sự đề kháng dẫn tới sự bất hoạt các kháng sinh khác, như sự giảm tính thấm của màng (rất phô biến ở Pseudomonas aeruginosa) cũng như sự tạo thành các chất có hoạt tính.
Để kháng với sự mã hóa bởi gen được biết là đã xảy ra.
Sự đề kháng của các loài vi khuẩn có thể thay đổi theo vùng địa lý và thời gian chủng vi khuẩn được phân lập. Do đó, thông tin kháng thuộc ở từng địa phương cân được tính đến đặc biệt khi điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Nếu cần thiết, nên tham khảo ý kiến của các nhà chuyên môn. Đặc biệt khi sự kháng thuốc ở địa phương đã được tính đến, hiệu quả của thuốc trong một số loại nhiễm khuẩn còn chưa rõ ràng.
Phân loại theo nhóm các loài vi khuẩn nhạy cảm với ciprofloxacin (đối với các loài Streptococcus xin xem mục ”Những cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc).
CÁC CHỦNG NHẠY CẢM PHỐ BIẾN
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Bacillus anthracis (1)
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Erancisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae*
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp.*
Shigella spp.*
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Vi khuẩn kị khí
Mobiluncus
Các vi khuẩn khác
Chlamydia trachomatis($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
CÁC LOÀI KHÓ ĐỀ KHUẨN
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp.* (2)
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacteria aerogenes
Enterobacteria cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumonia*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Vi khuẩn kị khí
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
CÁC LOÀI ĐỀ KHÁNG
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Stenotrophomonas maltophilia
Vi khuẩn kỵ khí
Trừ danh sách trên ra
Vi khuẩn khác
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trên các chủng nhạy cảm là bằng chứng cho các chi định trên lâm sàng
+ Tỷ lệ kháng >= 50% trong một nước hoặc nhiều hơn trong cộng đồng châu Âu
($): Độ nhạy cảm trung gian tự nhiên trong trường hợp không có cơ chế đề kháng mắc phải
(1): Các nghiên cứu được thực hiện trên động vật thí nghiệm gây nhiễm khuẩn bằng cách cho hít bào tử trực khuẩn than (Bacillus anthracis); các nghiên cứu này cho thấy tác dụng kháng sinh bắt đầu sau khi phơi nhiễm để tránh sự xuất hiện của bệnh nếu quá trình điều trị làm giảm được số lượng bào tử trong cơ thể xuống dưới mức liều gây nhiễm. Khuyến cáo sử dụng trên người chủ yếu dựa trên độ nhạy cảm in vitro và trên các dữ liệu trên động vật thí nghiệm kết hợp với các dữ liệu hạn chế trên người. Khoảng thời gian điều trị 2 tháng trên người lớn với ciprofloxacin đường uống với mức liều 500mg hai lần trong ngày được xem là có hiệu quả để điều trị bệnh than trên người. Bác sĩ điều trị nên tham khảo các hướng dẫn đóng thuận quốc gia và/hoặc quốc tế trong điều trị bệnh than.
(2): S.aureus kháng methicillin thường kháng fluoroquinolon. Tỷ lệ kháng methicillin khoảng 20 đến 50% trong số các chủng tụ cầu vi thường cao hơn ở các chủng phân lập tại bệnh viện.
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi truyền tĩnh mạch ciprofloxacin, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được vào lúc kết thúc truyền. Ciprofloxacin có dược động học tuyến tính với khoảng liều lên tới 400mg theo đường truyền tĩnh mạch.
So sánh các thông số dược động học của ciprofloxacin truyền tĩnh mạch liều 2-3 lần/ngày cho thấy không có bằng chứng tích lũy thuốc và các chất chuyển hóa của nó.
Truyền tĩnh mạch 200mg ciprofloxacin trong 60 phút hoặc dùng liều 250mg ciprofloxacin theo đường uống, cả hai liệu trình đều dùng cách nhau mỗi 12 tiếng, cho thấy diện tích dưới đường cong (AUC) biểu diễn nồng độ theo thời gian là tương đương nhau.
Truyền tĩnh mạch 400mg ciprofloxacin trong 60 phút, mỗi 12 tiếng cho thấy AUC tương đương sinh học so với liều 500mg theo đường uống, mỗi 12 tiếng.
Truyền tĩnh mạch ciprofloxacin liều 400mg trong 60 phút cách nhau mỗi 12 tiếng cho Cmax tương tự khi dùng liều 750mg đường uống.
Truyền tĩnh mạch ciprofloxacin liều 400mg trong vòng 60 phút, cách nhau mỗi 8 tiếng cho thấy AUC tương đương với liều uống 750mg cách nhau mỗi 12 tiếng.
Phân bố:
Ciprofloxacin gắn với một lượng nhỏ protein trong huyệt tương (20-30%). Ciprofloxacin hiện diện trong huyết tương chủ yếu dưới hình thức không ion hóa và được đặc trưng bởi thể tích phân bố lớn trong trạng thái ổn định là 2-3 L⁄kg thể trọng. Ciprofloxacin đạt nồng độ cao trong các mô khác nhau như: phổi (dịch biểu mô, các đại thực bao phế nang, mô sinh thiếu, xoang, các tô chức viêm (dịch trong vết bỏng), và đường niệu sinh dục (nước tiêu, tuyến tiền liệt, nội mạc tử cung), ở đó tổng nồng độ vượt quá nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa:
Nồng độ thấp của 4 chất chuyển hóa đã được báo cáo và đã xác định được là: descthyleneciprofloxacin (M1), sulphociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3) và formylciprofloxacin (M4). Các chất chuyển hóa này có hoạt tính kháng khuẩnin-vitro nhưng ở mức độ thấp hơn so với chất gốc.
Ciprofloxacin ức chế ở mức trung bình các isoenzym CYP450 1A2.
Thải trừ:
Ciprofloxacin được thải trừ chủ yếu ở dạng không chuyển hóa qua thận và một lượng nhỏ hơn qua phân.
| Tỷ lệ thải trừ ciprofloxacin (% liều dùng) | ||
| Dùng đường tĩnh mạch | ||
| Qua nước tiểu | Qua phân | |
| Ciprofloxacin | 61,5 | 15,2 |
| Các chất chuyển hóa (Mt – M4) | 9,5 | 2,6 |
Ciprofloxacin được bài tiết cả qua lọc cầu thận cũng như qua ống thận.
Suy giảm chức năng thận nặng dẫn tới kéo dài thời gian ban thải của ciprofloxacin lên đến 12 giờ.
Sự thải trừ không qua thận của ciprofloxacin chủ yếu do hoạt động chuyển hóa và bài tiết qua ruột. 1% liều dùng được thải trừ qua đường mật. Ciprofloxacin hiện diện trong mật với nồng độ cao.
Trẻ em và thanh thiểu niên:
Tài liệu về được động học của thuốc ở trẻ em còn hạn chế.
Trong một nghiên cứu lâm sàng tiến hành ở trẻ em, Cmax và AUC không phụ thuộc vào lứa tuổi (ở độ tuổi trên 1 năm). Không có sự gia tăng đáng chú ý các giá trị Cmax và AUC sau khi sử dụng liều đa (10mg/kg thể trọng, 3 lần mỗi ngày).
Trong 10 trẻ em nhiễm trùng nặng, Cmax đạt 6,1 mg/l (trong khoảng 4,6 – 8,3mg/l) sau khi truyền tĩnh mạch 1 giờ với liều 10mg/kg thể trọng ở trẻ em dưới 1 tuổi và 7,2mg/l (trong khoảng 4.7 – 11.8mg/l) ở trẻ em 1 – 5 tuổi. Các giá trị AUC lần lượt theo các nhóm tuổi là 17.4mg*giờ/l (trong khoảng 11,8 – 32,0 mg*giờ/l) và 16,5mg*giờ/l (trong khoảng 11,0-23,8 mg*giờ/l).
Các giá trị này nằm trong vòng giới hạn các báo cáo đối với người lớn khi sử dụng thuốc ở liều điều trị. Dựa trên các phân tích dược động học mang tính cộng đồng của trẻ em với nhiều loại nhiễm khuẩn khác nhau, dự đoán thời gian bán thải của sản phẩm ở trẻ em vào khoảng 4 – 5 giờ và sinh khả dụng của hỗn dịch uống vào khoảng 50 – 80%.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Tương kỵ xuất hiện ở tất cả các dịch truyền không ôn định về vật lý và hóa học ở pH của ciprofloxacin (3,5 – 4,6) (vi dụ cde penicillin va các dung dịch heparin).Điều nảy cũng xảy ra khi thuốc được trộn lẫn với các dung dich kiểm mạnh. Các dấu hiệu tương ky gồm một trong số các hiện tượng sau: biến đổi màu sắc của dung dịch, dung dịch đục, hình thành kết tủa.
Dung dịch tiêm truyền ciprofloxacin có thể được trộn lẫn với các dung dịch tiêm truyền sau: nước muỗi sinh lý, dung dich Ringer, dung dịcch Ringer lactat, dung dich glucose 5% và 10%, dung dich fructose 10%.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì gốc ở nhiệt độ dưới 30°C.
Tránh hơi ẩm và khí có hoạt tính hóa học hoặc có mùi mạnh.
Dung dich tiêm truyền này nhạy cảm với ánh sáng, do đó thuốc chí được lây ra khói bao bì ngay trước khi sử dụng.
Để thuốc ngoài ánh sáng liên tục trên 3 ngày, hiệu quả tuyệt đối của dung dịch không được đảm bảo.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc .
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
