1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Ciloxan
Hãng sản xuất : S.A.Alcon-Couvreur n.V..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt 0,3%
Thuốc tham khảo:
| CILOXAN 0,3% | ||
| Mỗi lọ 5ml có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 0,3% |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch thuốc nhỏ mắt CILOXAN được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm trùng gây ra bởi các chủng nhạy cảm của những vi khuẩn được nêu ra trong những bệnh:
Loét giác mạc: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (nhóm viridans).
Viêm kết mạc: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng nhỏ vào mắt.
Liều dùng:
Loét giác mạc: Bệnh nhân cần tuân thủ khoảng cách dùng thuốc như sau, kể cả vào ban đêm:
Nhỏ vào mắt bị bệnh 2 giọt mỗi 15 phút trong 6 giờ đầu, sau đó nhỏ 2 giọt mỗi 30 phút trong suốt thời gian còn lại của ngày thứ nhất. Ngày thứ 2: mỗi giờ nhỏ 2 giọt. Từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 14: cứ mỗi 4 giờ nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh. Có thể tiếp tục điều trị sau 14 ngày nếu chưa có hiện tượng tái tạo biểu mô hoá giác mạc, tuy nhiên bệnh nhân cần đến khám bác sĩ để được chỉ dẫn về chế độ liều dùng thích hợp.
Viêm kết mạc nhiễm trùng: Nhỏ 1 hay 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 2 giờ khi thức trong vòng 2 ngày và trong 5 ngày tiếp theo nhỏ 1 hay 2 giọt mỗi 4 giờ lúc thức.
Với bất cứ chỉ định nào, thời gian dùng kéo dài tối đa là 21 ngày.
Trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của thuốc ở trẻ em dưới 1 tuổi chưa được xác lập. Trẻ trên 1 tuổi dùng liều như của người lớn.
4.3. Chống chỉ định:
Có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin hay bất cứ thành phần nào của thuốc. Tiền sử quá mẫn với những quinolones khác có thể cũng chống chỉ định sử dụng ciprofloxacin.
4.4 Thận trọng:
Cũng như khi sử dụng các chế phẩm kháng sinh khác thì việc sử dụng Ciprofloxacin kéo dài có thể dẫn đến sự quá phát của những loại vi khuẩn không nhạỵ cảm, bao gồm cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên bắt đầu điều trị thích hợp. Bất cứ khi nào khám lâm sàng thấy cần nên khám bệnh nhân với sự hỗ trợ của các dụng cụ phóng đại như kính sinh hiển vi đèn khe và khi cần nên nhuộm huỳnh quang.
Nên ngưng dùng Ciprofloxacin ngay khi mới xuất hiện những vết đỏ ở da hay bất kỳ dấu hiệu nào khác của phản ứng quá mẫn.
Trong những nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân bị loét giác mạc do vi khuẩn, người ta đã quan sát thấy có kết tủa tinh thể trắng ở phần nông chỗ khuyết giác mạc ở 35 trong tổng số 210 bệnh nhân (16.6%). Khởi phát kết tủa trong vòng 24 giờ đến 7 ngày sau khi bắt đàu điều trị. ở một bệnh nhân, chất kết tủa được rửa sạch ngay khi mới xuất hiện. Trong 17 bệnh nhân, chất kết tủa biến mất vào 1 đến 8 ngày (7 bệnh nhân hết trong vòng 24 – 72 giờ đầu); ở 5 bệnh nhân hết vào 10 – 13 ngày. Có 9 bệnh nhân không biết chính xác ngày hết chất kết tủa; tuy nhiên, khi khám theo dõi bệnh, người ta thấy chất kết tủa hết hoàn toàn vào 18 – 44 ngày sau khi khởi phát hiện tượng này. Trong 3 bệnh nhân, không có thông tin về kết quả. Chất kết tủa không loại trừ việc tiếp tục sử dụng ciprofloxacin, và no cũng không gây ảnh hưởng bất lợi đối với tiến triển lâm sàng của vết loét hay đối với thị giác.
Thông báo cho bệnh nhân: Không được để chạm đầu ống thuốc nhỏ vào bất cứ vật gì, vì như vậy có thể làm nhiễm bẩn dung dịch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cũng giống như khi nhỏ mắt bất cứ thuốc nào khác, nhìn mờ tạm thời và các rối loạn thị giác có thể làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc của bệnh nhân. Nếu bị nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân phải chờ đến khi nhìn rõ lại mới được lái xe và điều khiển máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Sử dụng thuốc trong thời kỳ thai nghén: những nghiên cứu về sự sinh sản đã được tiến hành ở chuột nhắt và chuột lang với liều lượng thuốc đến gấp 6 lần liều uống hàng ngày ở người và không thấy có bằng chứng nào về việc làm suy giảm khả năng sinh sản hay có hại cho thai do ciprofloxacin gây ra. Ở thỏ, cũng như khi sử dụng hầu hết những loại kháng sinh, ciprofloxacin (liều uống 30 và 100mg/kg) gây ra những rối loạn về dạ dày ruột dẫn đến làm thỏ mẹ sụt cân và tăng tỷ lệ sẩy thai. Với cả hai liều lượng như trên không thấy sinh quái thai. Sau khi cho thuốc đường tĩnh mạch với liều đến 20mg/kg, không thấy gây độc cho mẹ và không thấy độc đối với thai hay sinh quái thai. Chưa có những nghiên cứu có đối chứng tốt va đầy đủ ở những phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng dung dịch nhỏ mắt CILOXAN trong thời kỳ thai nghén nếu thấy khả năng có lợi nhiều hơn là khả năng nguy cơ cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta không biết liệu ciprofloxacin nhỏ tại chỗ có được bài tiết qua sữa người hay không, tuy nhiên, người ta biết rằng ciprofloxacin dùng theo đường uống được bài tiết qua sữa chuột đang thời kỳ cho bú, và đã thấy có thuốc ciprofloxacin uống xuất hiện trong sữa người sau khi sử dụng một liều duy nhất 500mg. Nên thận trọng khi sử dụng CILOXAN cho phụ nư trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng phụ thường gặp nhất là cảm giác rát bỏng hay khó chịu. Trong những nghiên cứu loét giác mạc có nhỏ thuốc thừơng xuyên, thấy có kết tủa trắng trong khoảng 17% bệnh nhân (xem phần thận trọng). Các phản ứng phụ khác xảy ra trong dưới 10% bệnh nhân, bao gồm đóng vảy cứng ở bờ mi, có hạt/vảy, cảm giác có dị vật trong mắt, ngứa, xung huyết kết mạc và có mùi vị khó chịu sau khi nhỏ thuốc. Những hiện tượng khác xảy ra trong chưa đến 1% bệnh nhân gồm có nhuộm màu giác mạc, bệnh lý giác mạc/viêm giác mạc, phản ứng dị ứng, phù mi, chảy nước mắt, sợ ánh sáng, thâm nhiễm giác mạc, buồn nôn và giảm thị lực.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những nghiên cứu cụ thể về tương tác thuốc chưa được tiến hành đối với ciprofloxacin nhỏ mắt. Tuy nhiên, việc sử dụng vài loại quinolone toàn thân cho thấy làm tăng nồng độ theophylline huyết thanh, ngăn cản chuyển hóa cafein, làm tăng cường tác dụng của các thuốc chống động theo đường uống, warfarin, và các dẫn xuất của nó và kết hợp với hiện tượng tăng tạm thời creatinine huyết thanh ở những bệnh nhân có sử dụng đồng thời cyclosporine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có trường hợp quá liều nào của Ciprofloxacin được ghi nhận khi nhỏ mắt bằng CILOXAN. Trường hợp nhỏ mắt quá liều CILOXAN có thể rửa mắt ngay bằng nước ấm để loại bỏ thuốc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dược lý lâm sàng
Vi khuẩn học: Ciprofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế men DNA gyrase, là men cần thiết cho quá trình tổng hợp DNA của vi khuẩn.
In vitro, Ciprofloxacin có tác dụng với tất cả các vi khuẩn hiếu khí Gram âm bao gồm Pseudomonas aeruginosa và cả các vi khuẩn hiếu khí Gram dương như staphylococci.
Ciprofloxacin cho thấy có tác dụng đối với hầu hết các chủng vi khuẩn sau đây cả in vitro và trong những trường hợp nhiễm khuẩn mắt trên lâm sàng.
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương:
Staphylococcus aureus (bao gồm cả những chủng đề kháng và nhạy cảm với methicillin).
Staphylococcus epidermidis.
Staphylococcus spp., các chủng Staphylococcus spp không gây tan huyêt, gốm cả Staphylococcus haemolyticus và Staphylococcus hominis.
Corynebacterium spp.
Streptococcus pneumoniae.
Streptococcus, nhóm Viridans.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:
Acinetobacter spp.
Haemophilus influenzae Pseudomonas aeuginosa.
Moraxella spp. (kể cả M.catarrhalis)
Các vi khuẩn sau được coi là nhạy cảm khi đánh giá bằng giới hạn toàn thân. Tuy nhiên, mối liên quan giữa giới hạn toàn thân và hiệu quả khi dùng nhỏ mắt chưa được xác lập. In vitro, ciprofloxacin có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) nhỏ hơn hoặc bằng 1pg/ml (giới hạn nhạy cảm toàn thân) với hầu hết (90%) các chủng của các loại vi khuẩn sau:
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí
Bacillus spp.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí
Acinetobacter calcoaceticus Enterobacter aerogenes Escherichia coli Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens
Các loại khác
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes và Clostridium perfringens đều nhay cảm. Không nhạy cảm
Một số chủng Burkhoderia cepacia và Stenotrophomonas maltophilia cũng như các vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là Bacteroides fragilis kháng với ciprofloxacin
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Ciprofloxacin có khả năng thấm rất tốt sau khi nhỏ mắt ở người. Nồng độ ciprofloxacin đạt được trong nước mắt, giác mạc và tiền phòng cao gấp từ 10 tới hàng trăm lần so với MIC 90 của các chủng nhạy cảm gây bệnh ở mắt. Mức độ hấp thu toàn thân của ciprofloxacin khi nhỏ mắt thấp. Nồng độ trong huyết tương của ciprofloxacin sau khi nhỏ mắt 7 ngày dao động từ khoảng không phát hiện được (<1,25 ng/ml) tới 4,7 ng/ml. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương đạt được sau khi nhỏ mắt thấp hơn khoảng 450 lần so với sau khi uống một liều đơn 250 mg ciprofloxacin.
Đặc tính dược động học toàn thân cuả ciprofloxacin đã được nghiên cứu. Ciprofloxacin phân bố rộng rãi vào các tổ chức trong cơ thể, với nồng độ ở các tổ chức cao hơn rất điển hình so với nồng độ huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến của ciprofloxacin ở trạng thái ổn định là 1,7-2,7 l/kg. Thuốc liên kết với protein huyết thanh 16-43%. Nửa đời của ciprofloxacin trong huyết thanh khoảng 3-5 giờ. Sau khi uống liều đơn trong khoảng 250-750 mg, ở người lớn với chức năng thận bình thường, 15-50% liều được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi và 10-15% ở dạng chất chuyển hóa trong vòng 24 giờ. Cả ciprofloxacin và 4 chất chuyên hoá chính cuả nó được thải trừ qua nước tiểu và phân. Độ thanh thải thận cuả ciprofloxacin điển hình từ 300- 479 ml/phút. Khoảng 20-40% liểu dùng được thải trừ qua phân ở dạng không đổi và chất chuyển hoá trong vòng 5 ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Chất bảo quản: Benzalkonium chloride 0.006%
Tá dược: Sodium Acetate, Mannitol, Acid Acetic, Disodium Edetate, Hydrochloric acid và/hoặc Sodium hydroxide (để điều chỉnh pH), nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Ciprofloxacin.
