1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cimetidine
Phân loại: Thuốc kháng thụ thể histamin H2.
Nhóm pháp lý: Thuốc dùng đường uống: dạng chia liều với giới hạn hàm lượng Cimetidin ≤ 200mg/đơn vị, Chỉ định điều trị chứng ợ nóng là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs). Hàm lượng, đường dùng, chỉ định khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Suwellin Injection
Hãng sản xuất : Siu Guan Chem Ind Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: Cimetidin hydroclorid 150 mg/ml (ống 2 ml).
Thuốc tham khảo:
| SUWELLIN INJECTION | ||
| Mỗi ống tiêm 2ml có chứa: | ||
| Cimetidine | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị ngắn hạn loét tá tràng: Hầu hết bệnh nhân lành vết loét trong vòng 4 tuần, hiểm khi cần dùng cimetidin liều cao nhất trong thời gian dài hơn 6-8 tuần. Nên dùng đồng thời với thuốc kháng acid để giảm đau. Tuy nhiên, không nên uống cimetidin và thuốc kháng acid cùng lúc do các thuốc kháng acid ảnh hưởng đến sự hấp thu cimetidin.
Điều trị duy trì, giảm liều dùng sau khi đã lành vết loét cho các bệnh nhân loct tá tràng: Bệnh nhân nên duy ưì điều trị bàng cimetidin 400 mg/ngày trước khi ngũ liên tục trong 5 năm.
Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính: Không có thông tin về lợi ích điều trị khi dùng trên 8 tuần.
Dự phòng xuất huyết đường tiêu hóa trên ở bệnh nhân bệnh nặng.
Điều trị trường họp tăng tiết bệnh lý (ví dụ, hội chứng Zollinger-EIlison, tăng tế bào.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường tiêm: Đối với bệnh nhân nội trú bị tăng tiết bệnh lý hoặc vết loét khó lành, hoặc bệnh nhân không uống thuốc được, có thể dùng cimetidin đường tiêm. Chưa có liều dùng đường tiêm cho bệnh nhân trào ngược thực quản.
Liều dùng:
Tiêm bắp: 300 mg mỗi 6-8 giờ (không cần pha loãng). Có báo cáo hơi bị đau tại vị trí tiêm. Tiêm tĩnh mạch: 300 mg mỗi 6-8 giờ. Ở vài bệnh nhân có thể cần tăng liều dùng. Khi cần thiết tăng liều dùng, dùng thêm mỗi lần 300 mg, nhưng không quá 2400 mg mồi ngày. Pha loãng thuốc tiêm cimctidin trong dung dịch Natri clorid 0,9% hoặc các dung dịch tương thích khác tạo thành 20 ml dung dịch và tiêm trong thời gian không ít hơn 5 phút.
Truyền tĩnh mạch gián đoạn: 300 mg mỗi 6-8 giờ, truyền trong 15-20 phút. Có thể cần tăng liều dùng ở vài bệnh nhân. Khi cần thiết tàng liều dùng, dùng thêm mỗi lần 300 mg. Nhưng 900 mg thuốc tiêm Cimetidin trong dung dịch tương thích, truyên trong 24 giờ.
Ghi chú: Thuốc tiêm Cimetidin có thể pha loãng thành 100 – 1000 ml dung dịch; tuy nhiên nên dùng bơm thể tích nếu thể tích truyền trong 24 giờ dưới 250 ml. Trong một nghiên cứu ở các bệnh nhân bị tăng tiết bệnh lý, liều dùng trung bình của Cimetidin là 160 mg/giờ (40 – 600 mg/giờ).
Liều dùng này duy trì tốc độ tiết acid trong dạ dày ở mức 10 mEq/giờ hay thấp hơn. Tốc độ truyền có thể điều chinh tùy theo nhu cầu của bệnh nhân.
Dự phòng cho trường họp xuất huyết đường tiêu hóa trên
Liều dùng khuyến nghị cho người lớn là truyền tĩnh mạch liên tục với liều là 50 mg/giờ. Bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút dùng 25 mg/giờ. Chưa có nghiên cứu điều trị trên 7 ngày.
Độ ốn định của thuốc tiêm Cimetidin
Khi pha loãng trong các dung dịch tiêm tĩnh mạch như thuốc tiêm Natri clorid 0,9%, dextrose 5% hoặc 10%, Lactat Ringer, Natri carbonat 5%, các dung dịch Cimetidin pha loãng này khi bào quán ở nhiệt độ phòng nên được dùng trong vòng 48 giờ.
Điều chính liều dùng ở bệnh nhân suy thận
Đã có các bệnh nhân suy thận nặng được điều trị bang cimetidin, tuy nhiên, rất giới hạn. Trên cơ sờ kinh nghiệm này, khuyến cáo liều dùng là 300 mg mồi 12 giờ bang đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Nếu tình trạng bệnh nhân cần tăng liều dùng thì có thể tăng lên 300 mg mỗi 8 giờ, nhưng phái thận trọng. Trường hợp suy thận nặng, có thè bị tích lũy thuốc, nên dùng các liều cách xa nhau. Khi bị suy gan, cũng có thể cần phái giảm liều dùng. Lọc thận nhân tạo có thê làm giảm lượng Cimetidin trong máu. Nên điều chinh thời gian dùng thuốc sao cho khóp với cuối kỳ lọc thận nhân tạo.
Bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml / phút đang được điều trị dự phòng xuất huyết đường tiêu hóa trên: nên dùng nửa liều.
Chi dùng thuốc nếu dung dịch trong suốt và ống tiêm còn nguyên vẹn. Bò phần thuốc còn dư. Neu màu của dung dịch và bao bì có thể quan sát được, tất cả các dung dịch thuốc tiêm đều phải kiêm tra cặn và màu của thuốc trước khi sử dụng.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng cimetidin ở các bệnh nhân mân cảm với sản phẩm này.
4.4 Thận trọng:
Đã có báo cáo về một số hiếm trường hợp bị loạn nhịp tim và hạ huyêt áp khi tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch cimetidin hydroclorid.
Đáp ứng với điều trị bằng cimetidin không loại trừ sự hiện diện của u dạ dày ác tính. Đã có báo cáo về vài trường hợp tạm lành vết loct dạ dày, mặc dâu sau đó phát hiện u ác tính. Thinh thoang có trường hợp bị tinh trạng mơ hồ, thường ở các bệnh nhân bệnh nặng. Tuôi cao (50 tuổi trờ lên), có tôn thương gan hay thận cũng có góp phân tạo nên tình trạng này. Vài bệnh nhân, tình trạng mơ hô này nhẹ và không cân ngưng dùng thuốc. Ở các trường hợp cân phái ngưng dùng thuốc thì tinh trạng này chấm dứt sau khi ngưng dùng thuốc 3-4 ngày.
Sử dụng cho bệnh nhi: Có rất ít kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhi. Vì vậy không nên dùng thuốc cho bệnh nhân dưới 16 tuổi, trừ trường hợp thầy thuốc dự đoán lợi ích của việc dùng thuốc cao hơn nguy cơ có thể xày ra. Đã có trường hợp dùng ở liều 20 ~ 40 mg/kg mỗi ngày.
Bệnh nhân suy giảm miễn dịch:
Ở các bệnh nhân suy giám miễn dịch, giảm acid dịch vị do các thuốc ức chế acid như cimetidin có thể gây bội nhiễm giun lươn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc tiêm Cimetidin có thể gây tác dụng phụ như nhức đầu, trạng thái mơ hồ. Vì vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên hệ sinh sàn đã được tiến hành ữên chuột và thò ở liêu dùng gấp 40 lần liều dùng ở người cho thấy Cimetidin không gây ảnh hưởng đến sự thụ thai và bào thai. Tuy nhiên, không có các nghiên cứu đầy đú có kiểm soát ớ phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng đôi với người, chi dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cimetidin được tiết vào sữa mẹ, do đó nếu mẹ dùng thuốc thì không được nuôi con bằng sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đã có báo cáo về các tác dụng không mong muốn ở các bệnh nhân dùng cimetidin được phân nhóm theo hệ cơ quan. Tỷ lệ từ 1% trờ lên được lấy từ các nghiên cứu lâm sàng có kiềm soát. Dường tiêu hóa: Tiêu chảy (thường nhẹ) đà được báo cáo ở khoảng 1% bệnh nhân.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu từ mức độ nhẹ đến nặng đã được báo cáo ở 3,5% trên 924 bệnh nhân dùng 1600 mg/ngày, 2,1% trên 2225 bệnh nhân dùng 800 mg/ngày và 2,3% trên 1,897 bệnh nhân dùng già dược. Chóng mặt và mất ngủ (thường nhẹ) đã được báo cáo ở 1% bệnh nhân dùng 1600 mg/ngày hoặc 800 mg/ngày.
Các trạng thái mơ hồ, kích động, tàm thần, trầm cảm, lo âu, ảo giác, mất định hướng cùng được báo cáo ở các bệnh nhân bệnh nặng. Các tình trạng này thường xuất hiện trong vòng 2-3 ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng cimctidin và chấm dứt sau khi ngưng thuốc 3-4 ngày.
Nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị trong một tháng hay dài hơn. Ớ các bệnh nhân điều trị tình trạng tăng tiết bệnh lý, tỷ lệ này là 4%. nếu tính chung các nghiên cứu khác nhau thì tỷ lệ này là 0,3 đến 1 %. Không có bằng chứng về rối loạn nội tiết, tình trạng này duy trì không đối hoặc trở lại bình thường khi tiếp tục điều trị bằng cimetidin.
Có báo cáo về tinh ưạng bất lực có tính thuận nghịch ớ các bệnh nhân tăng tiết bệnh lý, ví dụ hội chứng Zollinger-Ellison, dùng Cimetidin liều cao trong ít nhất 12 tháng (từ 12 đến 79 tháng, trung bình là 38 tháng). Tuy nhiên, trong các khào sát quy mô lớn ở liều dùng thông thường, tỷ lệ này không cao hơn tỷ lệ chung của dân số.
Huyết học: Có báo cáo tình trạng giám bạch cầu ở các bệnh nhân điều trị bang cimetidin (khoảng 1/100.000 bệnh nhân), bao gồm mất bạch cầu hạt (tỵ lệ khoảng 3 phần triệu). Đa số báo cáo này ở các bệnh nhân bị bệnh nặng có dùng các thuốc gây giảm bạch cầu. Thiểu tiểu cầu (tỷ lệ khoảng 3 phần triệu) và rất hiếm trường hợp bị thiểu toàn thể huyết cầu hoặc thiếu máu bất sản được báo cáo. Cũng như vài thuốc ức chế cạnh tranh trên receptor H2, đặc biệt hiếm báo cáo về tình trạng thiểu máu huyết giái miền dịch.
Gan mật: Đã có báo cáo tăng transaminase huyết thanh có liên hệ liều dùng. Đa số trường hợp không tiến triển khi tiếp tục điều trị và trở về bình thường ớ cuối đợt điều trị. Hiếm có báo cáo về tình trạng ứ mật ở gan. Các tác dụng này thường là thuận nghịch. Không có khuynh hướng gây tổn thương nhu mô gan. Tuy nhiên đôi khi cũng có tình trạng tổn thương gan do các thuốc ức che cạnh tranh receptor H2, rất hiếm báo cáo tử vong.
Cũng có báo cáo về một trường hợp dùng Cimetidin, chứng minh bàng sinh thiết cho thấy bị xơ quanh tĩnh mạch cửa.
Cũng có báo cáo vài trường họp hiếm bị viêm tụy, nhưng hết sau khi ngưng thuốc.
Mẫn cảm: Hiếm trường hợp có phản ứng sốt và dị ứng bao gồm sốc phàn vệ và viêm mạch máu mẫn cảm. Các tình trạng này hểt sau khi ngưng dmig thuốc.
Thận: Hơi tăng Creatinin huyết tương có liên quan liều dùng, có lẽ là do cạnh tranh bài tiết ở ống thận, không làm hại chức năng thận. Có vài trường hợp hiếm bị viêm thận kẽ và bí tiểu, tuy nhiên tình trạng chấm dứt khi ngưng dùng thuốc.
Tim mạch: Hiếm trường họp bị chậm nhịp tim, nhịp tim nhanh, chẹn nút nhĩ thất khi dùng thuốc ức chế cạnh tranh receptor H2.
Cơ xương: Hiểm có báo cáo về tình trạng đau cơ đau khớp thuận nghịch. Cũng có báo cáo tái phát các triệu chứng viêm khớp trước đó. Các tình trạng này sẽ giảm khi giàm liều dùng cimctidin. Cũng có báo cáo về các trường hợp viêm đa cơ, nhưng hiếm và không chứng minh được có liên quan đến Cimetidin.
Da: Rất hiếm có trường hợp bị nổi mày đay nhẹ, phản ứng nặng ưên da như hội chứng Stevens-Johnson, hoại từ da, ban đỏ đa hình, viêm da tróc vảy do dùng thuốc ức chế cạnh tranh receptor H2. Cũng có báo cáo tình trạng rụng tóc thuận nghịch, nhưng rất hiếm.
Chức năng miễn dịch: có báo cáo về tình trạng bội nhiễm giun lưorn ở bệnh nhân miễn dịch kém, nhưng đặc biệt hiếm
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Một số tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thông qua các hệ thống enzym cùa ti thể, Cimetidin làm giảm sự chuyển hóa qua gan của các thuốc chống đông loại warfarin. phenytoin, propranolol, nifedipin, clordiazepoxid, diazepam, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, lidocain, theophylin và metronidazol, do đó làm chậm sự thải trừ và tăng nồng độ trong máu cùa các thuốc này.
Đã có báo cáo về tác dụng đáng kể trên lâm sàng đối với các thuốc chống đông warfarin, vì vậy nên kiểm soát thời gian prothrombin, có thế cần phải điều chỉnh liều dùng của thuốc chống đông khi dùng đồng thời với Cimetidin. Tương tác với phenytoin, lidocain và theophylin cũng gây tác dụng có hại trên lâm sàng.
Tuy nhiên, một nghiên cứu chéo ở các người khỏe mạnh dùng cimetidin 300 mg x 4 lần/ngày hoặc 800 mg lúc đi ngủ, dùng đồng thời với theophylin viên tác động kéo dài 300 mg x 2 lần / ngày cho thấy: nồng độ đinh của thcophylin ở trạng thái ồn định ít bị biến động khi dùng liều 800 mg lúc đi ngủ, đặc biệt là ở người từ 54 tuổi trờ lên. Không có dữ liệu dùng trên 10 ngày (Ghi chú: Tất cả bệnh nhân dùng theophylin phải được kiểm soát phù hợp, cho dù có dùng đồng thời với thuốc khác hay không).
Khi bắt đầu hoặc ngưng dùng Cimetidin, có thể cần điều chinh liều dùng của các thuốc dùng đồng thời liệt kê ở phần trên hoặc các thuốc khác có chuyến hóa tương tự, đặc biệt ở các bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan đổ duy trì nồng độ điều trị tối ưu
Thay đổi pH có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của một số thuốc (ví dụ, ketoconazol). Nêu cần thiết nên dùng thuốc 2 giờ trước khi dùng Cimetidin
4.9 Quá liều và xử trí:
Có các trường hợp uống đến 20 g chỉ có tác dụng phụ thoáng qua, tương tự với kinh nghiệm lâm sàng bình thường. Áp dụng các biện pháp thông thường đề loại bỏ thuốc chưa hấp thu ở đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng điều trị hỗ trợ.
Cũng có báo cáo về các triệu chứng thần kinh trung ương nặng sau khi uống 20 và 40 g cimetidin, hiếm có báo cáo về việc sử dụng đồng thời các thuốc tác động trên thân kinh trung ương và uống cimetidin ở liều dưới 20 g. Một bệnh nhân lớn tuổi mất nước có triệu chứng não, dùng đồng thời thuốc tâm thần và tiêm tĩnh mạch cimetidin 4800 mg, bị tác dụng phụ trên thần kinh, nhưng trở lại bình thường khi ngưng dùng cimetidin. Có 2 người bị chết đã uống 40 g cimetidin.
Không có báo cáo về việc dùng quá liều thuốc tiêm cimetidin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị dược lý: Chất kháng chủ vận receptor histamin H2.
Mã ATC: A02BA01.
Cimetidin ức chế cạnh tranh tác động của histamin tại các receptor histamin H2 ở tế bào vách dạ dày. Cimetidin không phải là chất kháng cholinergic. Các nghiên cứu cho thấy cimetidin ức chế sự tiết dịch vị cơ bản cả ngày và đêm. Cimetidin cũng ức chế sự tiết acid dịch vị do kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, caffein và Insulin
Cơ chế tác dụng:
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 ở tế bào thành của dạ dày, ức chế sự tiết dịch cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả sự tiết acid được kích thích bởi thức ăn, Histamin, Insulin, Cafein, Pentagastrin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
5.2. Dược động học:
Thời gian bán hủy của cimetidin khoảng 2 giờ. Dùng đường uống hoặc đường tiêm (tình mạch hoặc tiêm bắp) đều cho nồng độ điều trị hữu hiệu trong máu tương đương; sau khi dùng liêu 300 mg nồng độ trong máu duy trì ức chế 80% sự tiết dịch vị cơ bản trong 4-5 giờ.
Khi truyền liên tục cimetidin hydroclorid, nồng độ cimctidin đạt ừạng thải ôn định, được xác định bằng tốc độ truyền và độ thanh thải của thuốc ở người bệnh. Trong một nghiên cứu ờ các bệnh nhân loét dạ dày có chức nàng thận bình thường, với tốc độ truyền 37,5 mg/ẹiờ cho nồng độ cimetidin trong huyết tương ổn định ớ mức trung bình khoáng 0,9 mcg/mL. Nồng độ trong máu biến động tỷ lệ với tốc độ truyền.
Cimetidin thải trừ chủ yểu ra nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết thuốc được bài tiết ỡ dạng nguyên vẹn chưa biến đổi. Sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rộng, sulfoxid là chất chuyển hóa chính. Sau khi uống một liều đơn, sau 24 giờ 48% thuốc được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chất chưa chuyển hỏa. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, sau 24 giờ khoảng 75% lượng thuốc được tìm thấy trong nước tiểu ỡ dạng chất chưa chuyền hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
