1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Locoxib, Sarinex
Nhà sản xuất: Efroze Chemical Industries (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| LOCOXIB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điêu trị triệu chứng của viêm xương khớp.
Điêu trị triệu chứng viêm khớp dạng thâp ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Thuốc uống ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều tới 200mg/lần ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn; liều cao hơn (400mg/lần ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn để cải thiện hấp thu.
Liều dùng:
Viêm xương khớp: 100 mg x 2 lần /ngày hoặc 200 mg x 1 lần /ngày
Viêm khớp dạng thâp: 100 – 200 mg/lần x 2 lần/ngày
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho phụ nữ cho con bú, người suy gan nặng, người suy thận có độ lọc cầu thận < 30ml/phút.
Không dùng celecoxib cho bệnh nhân quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, bệnh nhân bị dị ứng với sulfonamid, bệnh nhân bị hen, mày đay hay các phản ứng kiểu dị ứng do dùng: aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Không dùng celecoxib để giảm đau trong phẫu thuật tạo cầu động mạch vành trong điều trị thiếu máu cơ tim.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân sử dụng các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) trong đó có celecoxib có thể có nguy cơ bị bệnh tim mạch hay đột quy hơn so với các bệnh nhân không sử dụng các thuốc này. Các nguy cơ này có thể xảy ra đột ngột và có dấn đến tử vong.
Các nguy cơ này cũng xảy ra cao hơn ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc NSAID trong thời gian dài
Những bệnh nhân có bản thân hoặc những người khác trong gia đình đang bị hoặc đã từng bị bệnh tim mạch hay đột quy, những bệnh nhân có hút thuốc lá, những bệnh nhân có cholesterol trong máu cao, cao huyết áp hay tiểu đường, nên thông báo với bác sỹ Không nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai 3 tháng cuối để tránh nguy cơ khép sớm ống động mạch. Chỉ sử dụng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi những lợi ích lớn hơn những nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thuốc có thể gây buồn ngủ do đó nên cần trọng dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai 3 tháng cuối để tránh nguy cơ khép sớm ống động mạch. Chỉ sử dụng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi những lợi ích lớn hơn những nguy cơ có thể xảy rađối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Celecoxib bài tiết qua sữa chuột cống cái với nồng độ tương đương trong huyết tương. Chưa rõ celecoxib có qua sữa người mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc qua được sữa mẹ và vì có thể có phản ứng nghiêm trọng của celecoxib cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc mẹ ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của celecoxib điều trị cho mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là đau đầu, đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi va mất ngủ. Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm suy thận, suy tim, cơn cao huyết áp, đau ngực, ù tai, điếc tai, loét dạ dày ruột, nhìn mờ, lo lắng, các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, giữ nước, các triệu chứng giống như cúm, buồn ngủ và mệt mỏi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Celecoxib chuyển hoá chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan; vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp celecoxib với các thuốc ức chế P450 2C9.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE): NSAID làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế ACE.
Furosemid: ở vài người bệnh, NSAID có thể làm giảm tác dụng thải Na+ /niệu của furosemid.
Sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các thuốc NSAID khác (ibuprofen, naproxen,…) có thể làm tăng nguy cơ loét ống tiêu hoá.
Fluconazol làm tăng nồng độ celecoxib trong mau do trc ché chuyén hoa celecoxib và gan
Celecoxib làm tăng nông độ lithi trong máu. Vì vậy, nên giám sát chặt chẽ nông độ lithi trong máu khi dùng đồng thời với celecoxib
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng khi dùng quá liêu NSAID cấp tính là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, thường có hồi phục khi có điều trị nâng đỡ. có thể gặp chảy máu ống tiêu hoá..
Nếu quá liều NSAID, phải điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ . Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu mới ngộ độc trong vòng 4 giờ và có gặp các triệu chứng quá liều, có thể chỉ định gây nôn và/hoặc uống than hoạt và/hoặc uống tẫy loại thẩm thấu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 – 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói, và trung bình bằng 705nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở người trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 – 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40% hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 – 60 ml/phút) so với ở người bình thường.
Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400lít (khoảng 7,14lít/kg). Như vậy, thuốc phân bố nhiều vào mô. ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương. Celecoxib có khả năng phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: Celecoxib được chuyển hoá trong gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính bởi isoenzym cytochrom P4502C9.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500ml/phút. Thời gian bán thải của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, natri croscarmelose, natri lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, nang rỗng số 1 nắp xanh và thân trắng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
