1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Treadox, Rexone
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| REXONE 2g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm sau:
Viêm màng não
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.
Nhiễm khuẩn đường niệu
Nhiễm lậu cầu biến chứng và không biến chứng.
Viêm nhiễm vùng chậu
Nhiễm khuẩn xương khớp.
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng do các vi khuẩn nhạy cảm
Dự phòng trước phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp
Dung dịch tiêm bắp: Hòa tan 0,25 g hoặc 0,5 g thuốc trong 2 ml và 1 g trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm qua 1 g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain để tiêm tĩnh mạch.
Dung dich tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 0,25 g hoặc 0,5 g thuốc trong 5 ml va 1 g trong 10 ml nước cât vô khuẩn. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút. Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dung dịch.
Dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 2 g bột thuốc trong 40 ml dung dịch tiêm truyền không có calci như: natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0,45% natri clorid và 2,5% glucose). Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 đến 2g, tiêm một lần (hoặc chia đều làm 2 lần). Trường hợp nặng, có thể lên đến 4g – chia làm 2 liều bằng nhau trong ngày.
Dự phòng trước phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g, từ nửa giờ đến 2 giờ trước phẫu thuật.
Nhiễm lậu cầu không biến chứng: Tiêm bắp liều duy nhất 250 mg
Trẻ em:
Liều dùng mỗi ngày 50-75mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2g mỗi ngày.
Điều trị viêm màng não: liều khởi đầu là 100mg/kg (không quá 4g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm I lần. Thời gian điều trị thường từ 7 – 14 ngày.
Đối với nhiễm khuẩn do Streptococcus Pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Điều trị các nhiễm khuẩn nặng không phải viêm màng não ở trẻ em. liều dùng mỗi ngày được đề nghị là 50 đến 75 mg/kg chia làm hai lần mỗi 12 giờ.
Tổng liều hàng ngày tối đa ở trẻ em không được qua 4 g đối với viêm màng não và 2 g đối với các nhiễm khuẩn khác.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, tuy nhiên ở các bệnh nhân suy gan lẫn suy thận, liều mỗi ngày không quá 2 g
Trẻ sơ sinh: 50mg/kg/ngày.
Suy thận và suy gan phối hợp:
Điều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, liều Ceftriaxon không vượt quá 28/24 giờ.
Với người bệnh thẩm phân máu: liều 2g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thâm phân sau, thông thường trong 72 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Ceftriaxon chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với peniciilin, các dẫn xuất Penicillin, penicillamin hay Cephalosporin.
Ceftriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do, đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy không dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh tăng bilirubin huyết, trẻ sơ sinh bị vàng da giảm albumin, nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng
4.4 Thận trọng:
Ở bệnh nhân có phản ứng trước với Cephalosporin, penicillin hay thuốc khác. Phản ứng dị ứng nặng, cấp tính yêu cầu tiêm dưới da epinephrin và các phương pháp khẩn cấp khác.
Ở những bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa, đặc biệt viêm loét đại tràng, viêm ruột từng vùng hoặc viêm đại tràng do kháng sinh vì đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc xảy ra khi dùng Cephalosporin và có thể nguy hiểm tính mạng từ nhẹ đến nặng, cần nghi ngờ bệnh lý này nếu bệnh nhân tiêu chảy khi đang dùng Ceftriaxon. Điều trị với kháng khuẩn làm thay đổi quần thể trực tràng và phát triển quá mức Closiridia. Nghiên cứu cho thấy đặc tính do Clostridium difficile là nguyên nhân chính gây viêm đại tràng liên quan kháng sinh. Sau khi chẩn đoán viêm ruột màng giả, nên khởi đầu trị liệu. Trường hợp nhẹ chỉ cần ngưng dùng thuốc. Trường hợp trung bình đến nặng, truyền dịch và điện giải, cung cấp protein và dùng kháng sinh đường uống chống lại C.difficile.
Dùng lâu dài thuốc tiêm Ceftriaxon có thể phát triển quá mức vi khuẩn. Nếu xuất hiện bội nhiễm trong khi điều trị nên dùng phương pháp thích hợp.
Mặc dù tăng nhẹ BUN và creatinin huyết thanh ở liều khuyến cáo, tiềm năng độc thận của thuốc tiêm Ceftriaxon giống với kháng sinh nhóm cephalosphorin.
Thay đổi thời gian prothrombin hiểm khi xảy ra với người điều trị bằng thuốc tiêm Ceftriaxon. Bệnh nhân suy yếu tổng hợp vitamin K và có lượng vitamin K trữ thấp (ví dụ bệnh gan mãn và suy dinh dưỡng) có thể yêu cầu theo dõi thời gian prothrombin khi tiêm Ceftriaxon. Dùng Vitamin K (10 mg mỗi tuần) nếu thời gian prothrombin kéo dài trước hay trong khi điều trị.
Ceftriaxon tiết qua cả mật và thận. Vì thế bệnh nhân suy thận nhẹ không cần chỉnh liều khi dùng thuốc tiêm Ceflriaxon nhưng phải theo dõi nồng độ thuốc huyết thanh. Nếu có tích lũy thuốc nên giảm liều. Hiếm khi bất thường túi mật ở bệnh nhân điều trị với thuốc tiêm Ceftrtaxon, các bệnh nhân này có các triệu chứng của viêm túi mật. Các bất thường này được mô tả khác nhau như tủa quánh, có tiếng vang và có thể hiểu nhầm là kết sỏi. Chụp hình siêu âm không phát hiện cấu trúc hóa học xác định. Các bắt thường này thoáng qua và thuận nghịch khi ngừng tiêm Ceftriaxon, do đó phải thận trọng khi dùng thuốc. Vì thế, thuốc tiêm Ceftriaxon nên ngừng ở bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng bệnh túi mật và hình siêu âm được mô tả như trên.
Chỉnh liều không cần thiết khi dùng ở bệnh nhân rối loạn gan, tuy nhiên, bệnh nhân rối loạn chức năng gan và bệnh thận không nên tiêm quá Ceftriaxon 2g/ngày mà không theo dõi kỹ nồng độ huyết thanh
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có tác dụng gây chóng mặt, người sử dụng thuốc không được lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Do Ceftriaxon qua nhau thai, do đó không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Ceftriaxon được tiết qua sữa ở nông độ thấp, cần lưu y khi dùng Cefiriaxon cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ceftriaxon nói chung dung nạp tốt. Khoảng 8% số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần xuất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
Tiêu hóa: Thay đổi hệ vi khuẩn trong lòng ruột có thể xảy ra khi dùng Ceftriaxon vì thuốc thải nhiều qua mật, tiêu chảy thường xảy ra hơn ở trẻ em. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác gồm buồn nôn. nôn, ăn không ngon, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc. Ceftriaxon gắn kết cao với protein và có khả năng đây Bilirubin ra khỏi các vị trí gắn kết với albumin, gây tình trạng bilirubin máu.
Phản ứng tại chỗ: đau cứng vùng tiêm, viêm tĩnh mạch sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch.
Quá mẫn: sẩn ngứa, sốt, ớn lạnh, co thắt phế quản, hạ áp.
Huyết học: tăng bạch cầu ưa eosin, tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm lympho bào, giảm tiểu cầu, kéo dài thời gian prothrombin.
Gan: Tăng SGOT hay SGPT, phosphatase kiềm và bilirubin.
Thận : tăng BUN và creatinin, và có máu trong nước tiểu.
Sinh dục: nhiễm nấm Candida hay viêm âm đạo.
Hệ thần kinh trung ương: đau đầu hay chóng mặt.
Miệng : nhiễm nấm Candida miệng.
Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị băng cefiriaxon, có thể có hình mờ do tạo tủa của muối ceftriaxon calci. Khi ngừng điều trị ceftriaxon, tủa này lại hết.
Phản ứng khác: Khi dùng liều cao kéo dài có thể thấy trên siêu âm hình ảnh bùn hoặc giả sỏi đường mật do đọng muối calci của cefiriaxon, hình ảnh này sẽ mất đi khi ngừng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cloramphenicol: Khi phối hợp với ceftriaxon, in vitro có tính đối kháng.
Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.
Không giống như nhiều loại cephalosporin khác, probenecid không ảnh hưởng độ thanh thải qua thận của ceftriaxon.
Tránh dùng đồng thời ceftriaxon với các muối calci (tiêm truyền) và dung dịch tiêm Ringer lactat.
Ceftriaxon có thể làm tăng tác dụng của các thuốc đối kháng vitamin K.
Hiệu lực của ceftriaxon có thể tăng khi dùng đồng thời với các tác nhân gây acid uric niệu.
Ceftriaxon có thể giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Vì không có chất giải độc đặc hiệu, điều trị quá liều Cephalosporin bao gồm điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng.
Vài bệnh nhân có thể bị viêm dai trang gia mạc do thuốc kháng sinh, gây ra do độc tố của Clostridium difficile, trong va sau khi dùng cephalosporin. Các trường hợp nhẹ sẽ đáp ứng với việc ngưng thuốc. Đối với các trường hợp trung bình và nặng, cần dùng dung dịch truyền, điện giải và bù đạm. Nếu không có đáp ứng, dùng metronidazol uống (250-500 mg mỗi § giờ), bacitracin (29. 000 don vi, uéng 4 lần mỗi ngày trong 5 đến 10 ngày), cholestyramin (4 g, 4 lần mỗi ngày) hay vancomycin (125-500 mg mỗi 6 giờ trong 5 đến 10 ngày).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một kháng sinh cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn nhờ sự ức chế tổng hợp vách tế bào. Nó làm acyl hóa các enzym transpeptidase gan trén màng tế bào, do đó ngăn cản liên kết chéo giữa peptidoglycan cần cho sự bền vững của vách tế bào.
Ceftriaxon có tính bền vững cao đối với men B-lactamase sinh ra bởi các vi khuẩn Gram (+) và Gram (-).
Phố kháng khuẩn:
Phổ kháng khuẩn của Ceftriaxon bao gồm vi khuẩn Gram (-) sau: Neisseria gonorrhoeae (gồm các chủng sinh và không sinh penicillinase), Weisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae. Ceftriaxon citing cé hoat tinh vi nhiéu ching Pseudomonas aeruginosa va Haemophilus ducreyi
Ceftriaxon cũng có hiệu qua in vitro đối với cac vi khuẩn Gram (-) sau: Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, các chủng Providencia (gồm Providencia rettgeri), Salmonella spp. (gom S. typhi) và các chủng Shigella..
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon khéng hap thu tot qua đường tiêu hóa nên phải được dùng băng đường tiêm. Sau liều tiêm bắp ở người lớn khỏe mạnh, thuốc hầu như hấp thu hoàn toàn. Nồng độđỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Sau liều tiêm bắp Ceftriaxon 500 mg và 1g nồng độ đỉnh đạt được là 43 mg/1 và 76 mg/1 tương ứng. Cefiriaxon được phân bố rộng rãi ở nhiều mô và dịch trong cơ thể. Thuốc có nồng độ cao ở mô đường hô hấp, xương khớp, đường tiểu, da, mô dưới da và các cơ quan trong ỗ bụng. Thuốc phân bố tốt vào dịch não tủy, đặc biệt qua màng não bị viêm. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương vào khoảng 85-90%. Ceftriaxon không bị chuyển hóa ở gan và ở thận. Thuốc được bài tiết qua cả đường thận và ngoài thận. Thời gian bán hủy của Ceftriaxon khoảng 7 giờ. Sau liều tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch duy nhất ở người lớn có chức năng gan và thận bình thường, 33-67% liều được thải qua nước tiểu ở dạng không đổi trong khi phần còn lại được thải qua mật, bị chuyển hóa bởi vi khuẩn trong lòng ruột và thải ra phân dưới dạng không có hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Tương kỵ với các sản phẩm chứa Calci:
Không có báo cáo được cập nhật về việc xuất hiện kết tủa trên đường tiêm tĩnh mạch hoặc trong phổi trên những bệnh nhân trừ trẻ sơ sinh, được điều trị bằng ceftriaxon kết hợp dung dịch chứa calci đường tĩnh mạch. Tuy nhiên, về mặt lý thuyết tồn tại khả năng xảy ra tương tác giữa ceftriaxon và dung dịch chứa calci đường tĩnh mạch trên những bệnh nhân không phải trẻ sơ sinh. Do đó, ceftrlaxon và dung dịch chứa calci, bao gồm dịch truyền liên tục chứa calci như dinh dưỡng ngoài đường tiêu hóa, không được pha trộn hoặc không được sử dụng phối hợp cho bất kỳ bệnh nhân nào không phân biệt tuổi tác, thậm chí sử dụng các đường tiêm khác nhau tại các vị trí khác nhau. Theo một xem xét về mặt lý thuyết và dựa vào 5 lần thời gian bán thải của ceftriaxon, ceftriaxon và dung dịch chứa calci đường tĩnh mạch không nên được dùng cùng trong vòng 48 giờ cho bất kỳ bệnh nhân nào.
Không có số liệu về khả năng tương tác giữa ceftriaxon và sản phâm chứa calci dùng đường uống hoặc tương tác giữa ceftriaxon tiêm bắp và sản phẩm có chứa calci (đường tĩnh mạch hoặc đường uống).
6.3. Bảo quản:
Lọ bột thuốc tiêm bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25°C) và 48 giờ nếu bảo quản tủ lạnh (2-8°C).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
