1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoxitin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Shinxetin
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| SHINXETIN 1g | ||
| Mỗi lọ bột thuốc pha tiêm có chứa: | ||
| Cefoxitin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm như: nhiễm trùng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi và áp xe phổi); nhiễm trùng đường tiết niệu; nhiễm trùng trong ổ bụng (kể cả viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng); bệnh lậu không biến chứng và nhiễm trùng phụ khoa (kể cả viêm nội mạc tử cung, viêm vùng chậu và mô vùng chậu); nhiễm trùng máu; nhiễm trùng xương khớp; nhiễm trùng da và cấu trúc da.
Dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật đường tiêu hoá, cắt bỏ tử cung hoặc mổ lấy thai.
Lưu ý: Nên xác định độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh đối với cefoxitin. Nếu Chlamydia là tác nhân gây bệnh thì nên dùng thêm thuốc chống Chlamydia phù hợp vì cefoxitin không có tác dụng đối với chủng này.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp
Thêm 2 ml nước vô khuẩn pha tiêm, hoặc dung dịch tiêm Lidocain Hydroclorid 0,5% hay 1% (không có Epinephrin) vào mỗi gam Cefoxitin để được các dung dịch có nồng độ khoảng 400 mg/ml.
Dung dịch thu được được dùng để tiêm bắp sâu.
Tiêm tĩnh mạch
Pha 1 g Cefoxitin với 10 ml hoặc 2 g Cefoxitin với 10 ml hoặc 20 ml nước vô khuẩn pha tiêm để được các dung dịch có nồng độ tương ứng 95 hoặc 180 hoặc 95 mg/ml.
Dung dịch thu được được dùng để tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch trong khoảng từ 3 – 5 phút.
Truyền tĩnh mạch
Pha 1 g Cefoxitin với 10ml hoặc 2 g Cefoxitin với 10-20 ml nước vô khuẩn pha tiêm, Natri Clorid 0,9% tiêm hoặc Dextrose 5% tiêm để được các dung dịch có nồng độ tương ứng 95 hoặc 95-180 mg/ml.
Pha loãng dung dịch này thành 50 ml đến 1 lít dung dịch truyền tĩnh mạch thích hợp.
Lưu ý: Không nên trộn lẫn Cefoxitin trong bơm tiêm với Aminoglycosid (ví dụ: Gentamycin Sulfat, Tobramycin Sulfat, Amikacin Sulfat).
Liều dùng:
Người lớn
Điều trị ở người lớn: Liều thông thường là 1 – 2 g mỗi 6 – 8 giờ, phụ thuộc vào sự nhạy cảm của chủng gây bệnh, mức độ nặng và tình trạng người bệnh. Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại nhiễm trùng, đối với streptococci tan máu beta nhóm A thì nên kéo dài trong ít nhất 10 ngày.
| Loại nhiễm trùng | Liều dùng và đường dùng |
| Không biến chứng (viêm phổi, nhiễm trùng da hoặc tiết niệu) | 1 g mỗi 6 – 8 giờ (IV) |
| Trung bình nặng và nặng | 1 g mỗi 4 giờ hoặc 2 g mỗi 6 – 8 giờ (IV) |
| Nhiễm trùng cần dùng liều cao | 2 g mỗi 4 giờ hoặc 3 g mỗi 6 giờ (IV) |
| Lậu không biến chứng | Dùng liều duy nhất 2 g (IM) và uống kèm 1 g probenecid. |
| Nhiễm trùng vùng chậu | 2 g mỗi 6 giờ (IV), phối hợp với doxycylin 100 mg × 2 lần/ngày (uống hoặc tiêm IV). |
Suy thận: Khởi đầu 1 – 2 g, sau đó duy trì theo liều khuyến cáo trong bảng.
Thẩm phân máu: khởi đầu 1 – 2 g sau mỗi lần thẩm phân và duy trì theo liều khuyến cáo trong bảng.
| ClCr (mL/phút) | Liều duy trì |
| 30 – 50 | 1 – 2 g mỗi 8 – 12 giờ |
| 10 – 29 | 1 – 2 g mỗi 12 – 24 giờ |
| 5 – 9 | 0,5 – 1 g mỗi 12 – 24 giờ |
| < 5 | 0,5 – 1 g mỗi 24 – 48 giờ |
Điều trị ở trẻ trên 3 tháng tuổi: Liều khuyến cáo là 80 – 160 mg/kg/ngày, chia thành 4 – 6 liều bằng nhau. Nên dùng liều cao hơn đối với những nhiễm trùng nặng hoặc nghiêm trọng. Tổng liều hằng ngày không nên vượt quá 12 g. Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ dưới 3 tháng tuổi. Nếu trẻ bị suy thận thì nên chỉnh liều tương tự như những khuyến cáo ở người lớn.
Dự phòng phẫu thuật tiêu hoá: Cefoxitin thường được dùng trước phẫu thuật 0,5 – 1 giờ và thường chấm dứt việc dùng thuốc để dự phòng trong vòng 24 giờ.
Người lớn: 2 g (IV) trước phẫu thuật 0,5 – 1 giờ, tiếp theo là 2 g sau mỗi 6 giờ và không kéo dài quá 24 giờ.
Trẻ trên 3 tháng tuổi: 30 – 40 mg/kg theo thời gian chỉ định như trên.
Dự phòng phẫu thuật sản phụ khoa: Trong mổ lấy thai, dùng liều duy nhất 2 g (IV) ngay khi kẹp dây rốn HOẶC dùng phác đồ 3 liều, gồm 2 g (IV) ngay khi kẹp dây rốn và 2 g sau 4 giờ và 8 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng Cefoxitin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với Cephalosporin, Penicilin hoặc thuốc khác.
Người dị ứng với Penicilin có thể cũng sẽ dị ứng với Cephalosporin. Nên thật cẩn thận khi dùng Cefoxitin cho những bệnh nhân này.
Điều trị chống nhiễm khuẩn làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường ở ruột kết và có thể cho phép Clostridium Difficile phát triển quá mức.
Tiêu chảy và viêm đại tràng do C. Difficile (CDAD, còn được gọi là tiêu chảy và viêm đại tràng do kháng sinh hoặc viêm đại tràng màng giả) đã được báo cáo với hầu như tất cả thuốc kháng sinh khác, bao gồm cả Cefoxitin, và mức độ nghiêm trọng có thể thay đổi từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong.
Nên giảm liều khi dùng cho người bệnh suy thận.
Thận trọng khi dùng Cefoxitin trên người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt bệnh viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có các bằng chứng thực nghiệm về tác dụng gây bệnh cho thai nhi và gây quái thai do Cefoxitin, tuy nhiên giống như các thuốc khác, nên thận trọng khi dùng thuốc này trong những tháng đầu thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefoxitin được bài tiết trong sữa mẹ với lượng nhỏ và nên thận trọng khi dùng Cefoxitin trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng ngoại ý được báo cáo do Cefoxitin gồm:
Tại chỗ:
Viêm tĩnh mạch huyết khối khi tiêm tĩnh mạch.
Dị ứng:
Phát ban (bao gồm cả viêm da tróc vảy và hoại tử biểu bì nhiễm độc).
Mày đay.
Đỏ bừng mặt, ngứa.
Sốt.
Khó thở.
Các phản ứng dị ứng khác như phản vệ, viêm thận kẽ và phù mạch.
Tim mạch:
Hạ huyết áp.
Tiêu hóa:
Tiêu chảy, bao gồm báo cáo viêm đại tràng màng giả có thể xuất hiện trong hoặc sau khi điều trị với Cefoxitin.
Buồn nôn và nôn hiếm khi gặp.
Thần kinh cơ:
Có thể gây trầm trọng nhược cơ kinh niên.
Máu:
Tăng bạch cầu eosin.
Giảm bạch cầu kể cả giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.
Thiếu máu kể cả thiếu máu tan huyết.
Giảm tiểu cầu.
Suy tủy xương.
Chức năng gan:
Tăng thoáng qua SGOT, SGPT, LDH huyết thanh và Phosphat kiềm huyết thanh.
Vàng da.
Chức năng thận:
Suy thận cấp hiếm khi gặp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể tăng nguy cơ gây độc tính trên thận khi dùng đồng thời Cefoxitin với Aminoglycosid.
Nên giám sát kỹ chức năng thận nếu dùng đồng thời.
Xảy ra tương kỵ vật lý nếu 2 dung dịch trộn trực tiếp với nhau.
Probenecid làm giảm bài tiết Cefoxitin qua thận và nồng độ Cefoxitin trong huyết thanh cao hơn và kéo dài hơn, vì thế không phối hợp 2 thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Thông tin về quá liều Cefoxitin ở người còn hạn chế.
Xử trí: Bệnh nhân dùng quá liều cấp cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ. Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể làm giảm nồng độ Cefoxitin trong huyết thanh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefoxitin là một kháng sinh Cephamycin, giống như các beta lactam khác, là một thuốc diệt khuẩn và có hoạt tính kháng khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Cefoxitin có phổ kháng khuẩn tương tự Cefamandol nhưng hoạt tính mạnh hơn đối với vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là Bacteroides Fragilis.
Cefoxitin có thể làm cho một số vi khuẩn sản xuất ra beta-lactamase, và việc sử dụng Cefoxitin với các beta-lactam khác được chứng minh là đối kháng in vitro.
Cefoxitin được xem là kháng với một loạt các beta-lactamase khác, bao gồm beta-lactamase được sinh ra bởi Bacteroides spp. Tuy nhiên, sự đề kháng với Cefoxitin ở B. Fragilis là do sự hiện diện của beta-lactamase cũng như sự thay đổi Protein gắn Penicilin hoặc Protein ở màng ngoài vi khuẩn. Có thể có đề kháng chéo Cefoxitin với các thuốc kháng khuẩn khác.
Phổ kháng khuẩn cefoxitin bao gồm một số vi khuẩn hiếu khí gram dương và gram âm, vi khuẩn kị khí, cefoxitin không có hoạt tính chống lại Chlamydia, nấm và virus, cụ thể như sau:
Vi khuẩn hiếu khí gram dương: Thuốc có hoat tinh in vitro và trên lâm sàng chống lại nhiễm khuẩn do: S.aureus (bao gồm chủng sinh penicilinase), S.eplaermidis, S.pneumoniae,S. pyogenes (liên cầu khuẩn beta tan huyết nhómA), va S.agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B). Tụ cầu khuẩn kháng oxacilin (tụ cầu khuẩn kháng methicilin), và cầu khuẩn đường ruột đều kháng thuốc.
Vị khuẩn hiếu khí gram âm: Thuốc có hoạt tính in vitro va trên lâm sàng chống lại nhiễm khuẩn do: E. coli, H. influenzae, Klebsiella (bao gồm K. pneumoniae), M. morganii, N. gonorrhoeae, P. mirabilis, P. vulgaris, va Providencia (bao gồm P. rettgeri). Nó cũng có hoạt tinh in vitro chống lại Eikenella corrodens, K. oxytoca, Salmonella, va Shigella. Nhiều chủng Enterobacter cloacae và phần lớn chủng Pseudomonas aeruginosa đều kháng thuốc.
Vi khuẩn kị khí: Thuốc có hoạt tính invitro và trên lâm sàng chống lại: Bacferoides distasonis, B. fragilis, B. ovatus, B.thetaiotaomicron, Clostridium (bao gồm C. perfingens nhưng không gồm C. difficile), Peptococcus niger va Peptostreptococcus.
Thuốc còn có hoạt tinh in vitro chống Fusobacterium, Prevotella bivia, Propionibacterium.
Hoạt tính in vitro chống 1 số loại mycobacteria, bao gồm Mycobacterium abscessus, M. fortuitum và M. mucogenicum, M. smegmatis.
Tuy nhiên M. chelonae và M. immunogenumare lại kháng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế kháng khuẩn: ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefoxitin có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu, kể cả các chủng tiết penicillinases và cephalosporinases của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cơ chế đề kháng: chủ yếu là thủy phân vòng beta-lactamase, thay đổi penicillin-binding proteins (PBPs) và giảm tính thấm
5.2. Dược động học:
Cefoxitin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, nó được dùng bằng đường tiêm dưới dạng muối Natri.
Cefoxitin gắn kết khoảng 70% với Protein huyết tương. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của Cefoxitin là khoảng 45 đến 60 phút, kéo dài hơn đối với bệnh nhân suy thận.
Cefoxitin phân bố rộng khắp cơ thể nhưng thường chỉ thâm nhập qua dịch não tủy với lượng nhỏ, ngay cả khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Nồng độ đạt được ở mật tương đối cao.
Phần lớn lượng thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi, khoảng hơn 2% bị chuyển hóa thành Decarbamylcefoxitin gần như không hoạt tính.
Cefoxitin được bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận khoảng 85% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ; Probenecid làm chậm sự bài tiết này.
Sau khi tiêm bắp 1 liều 1g, nồng độ đỉnh trong nước tiểu thường lớn hơn 3 mg/ml.
Cefoxitin bị loại bỏ một phần bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc này có thể điều trị cùng với các kháng sinh khác, tuy nhiên các kháng sinh không được trộn trong cùng một xilanh hoặc một đường truyền.
6.3. Bảo quản:
Trước khi pha, bảo quản bột vô khuẩn ở nhiệt độ không quá 30°C và tránh ánh sáng.
Dung dịch đã pha nên dùng ngay.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
