1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Haboxime , Harbitaxime
Hãng sản xuất : Harbin Pharmaceutical Group Co.,Ltd. General Pharm Factory
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| HABOXIME 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim, bao gồm áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazol) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mổ nội soi, mổ lấy thai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng Cefotaxim theo đường tiêm bắp sâu, hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút).
Cách pha:
| Đường tiêm / Hàm lưựng Cefotaxim | Thể tích pha dung môi | Thể tích dung dịch sau khi pha dung môi | Nồng độ Cefotaxim sấp xỉ sau pha (mg/ml) |
| Tiêm bắp:
Cefotaxim 2g |
5 | 6 | 330 |
| Tiêm tĩnh mạch:
Cefotaxim 2g |
10 | 11.0 | 180 |
| Tiêm truyền:
Cefotaxim 2g |
50-100 | 50-100 | 40-20 |
Dung môi pha tiêm và một số lưu ý khi tiêm:
Tiêm bắp: dung môi là nước cất pha tiêm. Dung dịch được tiêm sâu vào cơ mông HABOXIME (Cefotaxim 2g) được chỉ định tiêm bắp, khi được chia liều và tiêm ở 2 bên mông Nên tiêm tĩnh mạch nếu liều mỗi ngày vượt quá 2g hoặc nếu HABOXIME được tiêm 2 lần/ngày.
Tiêm tĩnh mạch: dung môi là nước cất pha tiêm
Tiêm truyền tĩnh mạch: dung môi phải dùng dung dịch Natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natriclorid, Ringè lactate hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.
Các dung dịch Cefotaxim đã pha để tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp dùng sau 24 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ dưới 22°C.
Liều dùng:
Liều thường dùng cho mỗi ngày là từ 2-6g chia làm 2 hoặc 3 lần Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên 12 g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia 3 đến 6 lần.
Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6g mỗi ngày.
Liều cho trẻ em:
Mỗi ngày dùng 100-150mg/kg thể trọng (với trẻ sơ sinh là 50mg/kg thể trọng ) chia làm 2 đến 4 lần. Nếu cần thiết thì liều có thể tăng lên tới 200mg/kg (từ 100 đến 150mg/kg đối với trẻ sơ sinh)
Cần phải giảm liều ở người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút): Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2 g.
Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã triệt hết vi khuẩn, thì dùng thuốc thêm từ 3 đến 4 ngày nữa. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với cephalosporin .
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefotaxime, phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc loại thuốc khác, cần phải giám sát lần đầu chỉ định thuốc này.
Có dị ứng chéo giữa penicilin với cephalosporin trong 5-10% trường hợp. Phải hết sức thận trọng khi dùng cefotaxim cho người bệnh bị dị ứng với penicilin.
Nếu đồng thời dùng thuốc có khả năng gây độc đối với thận ( các aminoglycosid) thì phải theo dõi kiểm tra chức năng thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cephalospoin được coi là an toàn trên phụ nữ có thai. Do chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ trên phụ nữ có thai nên tránh dùng cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kì.
Thời kỳ cho con bú:
Cefotaxim được bài tiết qua sữa mẹ, do vậy tránh sử dụng thuốc nếu có thể, nếu không cần phải quan tâm khi thấy trẻ ỉa chảy, tưa, và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hay gặp. ADR>1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy
Tại chỗ: Viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm, đau và có phản ứng viêm ở chỗ tiêm bắp.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Máu: Giảm bạch cầu ưa eosin hoặc giảm bạch cầu nói chung làm cho test Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Thay đổi vi khuẩn chí ở ruột, có thể bị bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp….
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Sốc phản vệ, các phản ứng quá mẫn cảm.
Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile.
Gan: Tăng bilirubin và các enzym của gan trong huyết tương..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin ( là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bi tổn thương thận
Cetotaxim và penicilin Người bệnh bi suy thận có thể bị bệnh về não và bi cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxim đồng thời azlocilin.
Cefotaxim và các ureido-penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng đồng thời các thứ thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp các thuốc đó.
Cetotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.
Ảnh hưởng trên các xét nghiệm lâm sàng: Cefotaxime có thể gây dương tính giả với test xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).
Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của phần lớn các beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thuộc thế hệ 1.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc (nồng độ ức chế tối thiểu ≤ 4 mg/l): Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.
Các loài vi khuẩn kháng cefotaxim (nồng độ ức chế tối thiểu > 32 mg/l): Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Cefotaxim dạng muối natri được dùng để tiêm bắp. Thuốc hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Thời gian ban thải của Cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. Bởi vậy cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Không cần điều chỉnh liều ở người bị bệnh gan. Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Ceíotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ.
Ở gan, Cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận (trong vòng 24 giờ, khoảng 40 – 60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu). Cefotaxim và desacetylcefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cetotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, dưới 30°C, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
