1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Bacforxime, Savixime, Donitine
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| BACFORXIME 1000 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SAVIXIME | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DONITINE | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime bao gồm:
Nhiễm khuẩn huyết, áp xe não, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazol) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được dùng theo đường tiêm bắp sâu hay tiêm tĩnh mạch chậm từ 3-5 phút hoặc truyền tĩnh mạch chậm trong vòng từ 20 đến 60 phút. Lọ thuốc tiêm pha với 5 ml nước cất pha tiêm, lắc kỹ cho tan hoặc pha vào dung dịch truyền tĩnh mạch, thuốc pha xong tiêm ngay.
Tiêm bắp sâu hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 35 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 2060 phút). Nên dùng các dung dịch Cefotaxime 1gmới pha.
Tiêm bắp: hòa tan 1g Cefotaxime trong 3 ml nước cất vô khuẩn để pha tiêm.
Tiêm tĩnh mạch: hòa tan 1g Cefotaxime trong ít nhất 4 ml nước cất vô khuẩn để pha tiêm.
Tiêm truyền tĩnh mạch: hòa tan 12g Cefotaxime trong 50100ml dung dịch tiêm truyền như Sodium chloride 0,9%, Glucose 5%.
Dung dịch đã pha có thể pha loãng đến 1000ml với các dung dịch sau: Sodium chloride 0,9%, Glucose 5%, Glucose 5% và Sodium chloride 0,45%, Glucose 5% và Sodium chloride 0,9%, Ringer lactate.
Để phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Để giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê Lidocaine với thuốc ngay trước khi tiêm.
Liều dùng:
Người lớn: Liêu lượng và đường dùng thuốc nên dựa vào loại vi khuẩn nhạy cảm, độ nặng của tình trạng nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh nhân. Liều tối đa một ngày không quá 12 gam.
Liều thông thường: 3 – 6g, chia làm 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên đến 12g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3-6 lần. Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6g mỗi ngày.
Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1g tiêm bắp.
Nhiễm khuẩn không biến chứng: 1g mỗi 12 giờ tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch.
Trẻ em: 100-150mg/kg thể trọng/ ngày chia làm 2 đến 4 lần.
Trẻ em sơ sinh: 50mg/kg thể trọng chia 2- 4 lần.
Nếu cần thiết có thể tăng lên tối đa 200mg/kg thể trọng/ngày ( từ 100-150mg/ kg đối với trẻ sơ sinh) chia làm 4 lần.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Tiêm liều 1g trước khi phẫu thuật 30 phút – 90 phút. Trường hợp mổ đẻ thì tiêm 1g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống rau và sau đó 6 – 12giờ thì tiêm thêm 2 liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
Điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy thận: Người bệnh có độ thanh thải dưới 10ml/phút. Sau liều tấn công ban đầu giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2g. Bệnh nhân lớn tuổi thường bị giảm chức năng thận liên quan đến tuổi, cần phải điều chỉnh liều.
Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã hết nhiễm khuẩn, dùng thuốc thêm từ 3-4 ngày nữa. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với natri cefotaxim hoặc kháng sinh nhóm cephalosporin, mẫn cảm với lidocain ( nếu dùng chế phẩm có lidocain).
4.4 Thận trọng:
Không dùng nước pha tiêm có chứa lidocain để pha cefotaxim để tiêm tĩnh mạch, chỉ được tiêm bắp.
Trước khi điều trị bằng cefotaxim, cần xác định tiền sử bệnh nhân có phản ứng mẫn cảm với cephalosporin và các dẫn chất của penicillin, cephalosporin hoặc các thuốc khác. Khi dùng cefotaxim cho bệnh nhân bị suy thận cần phải giảm liều sử dụng hàng ngày. Khi dùng cefotaxim đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc đối với thận (aminoglycosid) thì phải theo dõi kiểm tra chức năng thận. Khi dùng cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn đối với người mang thai chưa được xác định. Thuốc có đi qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ. Nửa đời tương ứng của cefotaxim trong huyết thanh thai nhi và trong nước ối là 2,3 – 2,6 giờ.
Thời kỳ cho con bú:
Có thể dùng cefotaxim với người cho con bú nhưng phải quan tâm khi thấy trẻ ỉa chảy, tưa và nổi ban, nếu tránh dùng được thì tốt.
Cefotaxim có trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Nửa đời của thuốc trong sữa là từ 2,36 đến 3,89 giờ (trung bình là 2,93 giờ). Tuy nồng độ thuốc trong sữa thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề được đặt ra với trẻ đang bú là: Làm thay đổi vi khuẩn chí đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ và ảnh hưởng lên kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi trẻ bị sốt.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Tiêu hoá (ỉa chảy), Tại chỗ (viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm, đau và có phản ứng viêm ở chỗ tiêm bắp).
Ít gặp: Máu (giảm bạch cầu ưa eosin hoặc giảm bạch cầu nói chung làm cho test Coombs dương tính), Tiêu hoá (thay đổi vi khuẩn ở ruột, có thể bị bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginisa, Enterobacter…).
Hiếm gặp: Toàn thân (sốc phản vệ, các phản ứng quá mẫn); Máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, tan máu); Tiêu hoá (viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile), Gan (tăng bilirubin và các enzym của gan trong huyết tương).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin (là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.
Cefotaxim và các ureido – penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng đồng thời các thứ thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp các thuốc đó.
Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).
Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thuộc thế hệ 1.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, , các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria, Aeromonas hydrophilia.
Các loài vi khuẩn kháng cefotaxim: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Cefotaxim hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Nửa đời của cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxim khoảng 1,5 giờ. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Không cần điều chỉnh liều ở người bệnh bị bệnh gan.
Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ.
Ở gan, cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác.
Cefotaxime đào thải chủ yếu qua thận trong vòng 24 giờ, khoảng 40 – 60% dạng không đổi. Cefotaxim và desacetylcefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30o C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
