1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Carbimazole
Phân loại: Thuốc ức chế tuyến giáp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H03BB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: NAVACARZOL
Hãng sản xuất : Industria Farmaceutica Nova Argentia S.p.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg và 20 mg
Thuốc tham khảo:
| NAVACARZOL | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Carbimazole | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị một số rối loạn tuyến giáp đi kèm với cường giáp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người trưởng thành:
20mg-60mg Carbimazol mỗi ngày, chia làm 2-3 lần trong ngày tuỳ thuộc vào mức độ rối loạn Liêu dùng được giảm dân từ từ cho đến liều nhỏ nhất có thể kiểm soát được bệnh.
Điều trị với liều cao trong khoảng 1-2 tháng đầu dưới sự kiểm soát chặt chẽ. Liều dùng được giảm từng nắc cho đến liều duy trì trong 3-4 tháng tiếp theo. Việc điều trị thường kéo dài trong 8-12 tháng.
Liêu dùng và thời gian điều trị tuỳ thuộc vào mỗi bệnh nhân khác nhau, tuỳ thuộc vào kết qua xét nghiệm lâm sàng và kết quả của những xét nghiệm sinh học.
Trẻ em:
Trẻ từ 0-1 tuổi: 250ug Carbimazol/kg x 3 lần/ngày.
Trẻ từ 1-4 tuổi: 2.5mg Carbimazol x 3 lân/ngày.
Trẻ từ 5-12 tuổi: Smg Carbimazol x 3 lan/ngay.
Trẻ từ 13-18 tuổi: 10mgCarbimazol x 3 lan/ngay.
Carbimazol lién quan dén suy tuy xuong và việc điều trị phải được dừng ngay lập tức nếu như có bất cứ dâu hiệu nào của sự giảm bạch cầu trung tính. Người thân của trẻ phải được yêu cầu thông báo những triệu chứng và dấu hiệu của sự nhiễm trùng, đặc biệt là viêm họng. Thực hiện việc đếm công thức bạch cầu mỗi 3-6 tháng nếu như có dấu hiệu lâm sảng của sự nhiễm trùng.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng Carbimazole trong các trường hợp sau:
Ung thư tuyến giáp phụ thuộc hormone kích giáp (Thyroid-Stimulating Hormone – TSH hay Thyreotimulin);
Có tiền sử rối loạn huyết học nặng;
Suy gan;
Phụ nữ đang cho con bú;
4.4 Thận trọng:
Tất cả những bệnh nhân dùng thuốc này phải biết rằng nếu có xuất hiện bất cứ triệu chứng sốt. viêm họng hay nhiễm trùng nào thì cần phải tiến hành đếm công thức máu ngay lập tức.
Không được dùng thuốc nếu như chưabiết chắc về mức độ cường giáp. Kiểm tra công thức máu trước khi bắt đầu điều trị và mỗi tuần trong suốt 6 tuân đầu điều tri (Tan sé nguy cơ tăng bạch cầu không hạt là 0,7%)
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Carbimazole không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tuyến giáp của bảo thai phát triển rất sớm tuy nhiên cho đến khóang tuần thứ 12 của thai kỳ thì mới bắt đầu đủ lượng iod. Mặc dù có nguy cơ nhẹ đối với chức năng tuyến giáp của bào thai. nếu cần thiết, người mẹ vẫn có thế duy tri việc dùng thuốc. Việc điều trị nêntiếp tục với liều thấp nhất có thê đẻ người mẹ có thê duy trì tuyến giáp ở tình trạng bình thường đồng thời tránh gây ra thiểu năng tuyến giáp cho bào thai do carbimazol có thể thấm qua nhau thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên cho con bú khi đang dùng thuốc bởi vì thuốc có thể đi qua sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Bất kỳ dấu hiệu tăng thể tích tuyến giáp nào cũng phải nghi ngờ trước tiên là do thiểu năng tuyến giáp gây ra do quá liều.
Sự giảm bạch cầu với những triệu chứng như sốt, viêm họng, nhiễm trùng, tăng bạch cầu không hạt hoặc không tạo tuỷ xương thường xảy ra đột ngột. Trong trường hợp này phải tạm ngưng dùng thuốc và phải tiến hành đếm huyết cầu ngay.
Phản ứng dị ứng: trên da (ngứa, phát ban), sốt, ban đỏ, đau khớp, đau cơ, cứng cơ đòi hỏi phải ngưng điều trị.
Viêm gan tắc mật rất ít khi xảy ra, ít khi xảy ra mất vị giác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi thấy đau họng, nhiễm khuấn, ban da, sốt, ớn lạnh, người bệnh phải đến thầy thuốc kiểm tra huyết học. Nếu thấy mất bạch cầu hạt, suy tủy, phải ngừng điều trị, chăm sóc, điều trị triệu chứng và có thể phải truyền máu.
Vàng da ứ mật, viêm gan thường hiếm; nhưng nếu xảy ra, phải ngừng thuốc ngay, vì đã thấy có tử vong.
Đau cơ nhiều, phải xét nghiệm creatin phosphokinase; nếu tăng nhiều, phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.
Khi có độc tính với tai, phải ngừng carbimazol và thay bằng benzylthiouracil hoặc propylthiouracil.
Ban ngứa, dị ứng, có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc kháng histamin mà không cần ngừng thuốc. Có thể thay carbimazol bằng thuốc thiouracil kháng giáp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với aminophylin, oxtriphylin, theophylin, glycosid trợ tim, thuốc chẹn beta: Khi cường giáp, sự chuyển hóa các thuốc này tăng lên. Dùng carbimazol, nếu tuyến giáp trở về bình thường, cần giảm liều các thuốc này.
Với amiodaron, iodoglycerol, iod hoặc kali iodid: Các thuốc có iod làm giảm đáp ứng của cơ thể với carbimazol, vì vậy phải dùng tăng liều carbimazol (amiodaron có 37% iod).
Với thuốc chống đông dẫn chất coumarin hoặc indandion: Carbimazol có thể làm giảm prothrombin huyết, nên làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông uống. Do đó, cần điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.
Iod phóng xạ 131I: Thuốc kháng giáp có thể làm tuyến giáp giảm hấp thu 131I. Hấp thu 131I có thể tăng trở lại sau khi ngừng đột ngột thuốc kháng giáp 5 ngày.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể gây thiểu năng tuyến giáp kèm với việc tăng nồng độ TSH và tăng thể tích bướu cổ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Carbimazol là một thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Trong cơ thể, carbimazol bị chuyển hoá nhanh và hoàn toàn thành thiamazol, vì thế, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào gốc tyrosyl của thyroglobulin, và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin. Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, carbimazol không có tác dụng trong nhiễm độc do dùng quá liều hormon giáp.
Nếu tuyến giáp có nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng oid phóng xạ với mục đích chẩn đoán), thì cơ thể sẽ đáp ứng chậm với thuốc.
Carbimazol không chưa được nguyên nhân gây ra cường giáp và thường không được dùng kéo dài để điều trị cường giáp.
Nếu dùng carbimazol liều cao và thời gian dùng quá dài, dễ gây giảm năng giáp. Nồng độ hormon giáp làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (thyreostimulating hormone). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sản xuất hormon giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon giáp tổng hợp như levothyroxin, để tuyến yên không tăng tiết TSH.
Khác với thuốc kháng giáp thuộc dẫn chất thiouracil (benzylthiouracil, propylthiouracil, methylthiouracil), carbimazol không ức chế sự khử iod của thyroxin ở ngoại vi thành triiodothyronin (tác dụng của triiodothyronin mạnh hơn nhiều so với thyroxin). Do đó, trong cơn nhiễm độc giáp prothylthiouracil thường được ưa dùng hơn.
Cơ chế tác dụng:
Carbimazol là một thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Trong cơ thế, carbimazol bị chuyến hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol.Vi vậy, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào gốc tyrosyl của thyroglobulin và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin. Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, carbimazol không có tác dụng trong nhiễm độc do dùng quá liều hormon giáp.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Carbimazol nhanh chóng hấp thu qua ruột trong vòng 15-30 phút. Chất chuyên hóa Methimazol được phát hiện trong máu.
Thời gian bán thải thay đổi từ 4-12 giờ tùy thuộc vào từng bệnh nhân.
Thể tích phân phối khoảng 40 L. Thuốc đào thải chủ yếuqua nước tiểu với tỷ lệ 70-80%.
Khoảng 7% thuốc được đào thải dưới dạng không đôi. Carbimazol có thê qua được nhau thai và bài tiết vào sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi kết tinh, Sodium, Starch glycolate, Lactose, magnesi stearate, Hypromellose, Macrogol 400, Titan dioxid, Ponceau 4R E124.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
