1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Candesartan cilexetil
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: HYSART
Hãng sản xuất : Synmedic Laboratories.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 8 mg.
Thuốc tham khảo:
| HYSART 8MG | ||
| Mỗi viên nén không bao phim có chứa: | ||
| Candesartan cilexetil | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Candesartan được chỉ định điều trị bệnh tăng huyết áp. Thuốc có thể dùng riêng hoặc dùng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Candesartan cilexetil được dùng đường uống, có thể uống lúc đói hoặc no.
Liều dùng:
Liều lượng phải xác định tùy theo từng người. Candesartan có thể uống 1 — 2 lần/ngày với’tổng liều từ 4 mg – 32 mg/ ngày. Hầu hết tác dụng chồng tăng huyết áp đạt được trong vòng 2 tuần, huyết áp giảm tối đa trong khoảng 4 — 6 tuần điều trị bằng Candesartan.
Không cần thiết phải thay đổi liều khởi đầu cho bệnh nhân cao tuổi, những người bị suy thận nhẹ hoặc suy gan nhẹ.
Đối với những bệnh nhân có khả năng mất quá nhiều dịch (như: những người đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt những người bị suy chức năng thận) phải khởi đầu điều trị với liều thấp hơn và có sự giám sát của bác sỹ.
Candesartan Cilexetil có thể uống trong hoặc xa bữa ăn.
Nếu không kiểm soát được huyết áp với riêng Candesartan Cilexetil có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu.
Candesartan Cilexetil có thể dùng kết hợp với thuốc chống tăng huyết áp khác.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Candesartan cho những bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai, các bà mẹ đang cho con bú.
Trẻ em đưới 18 tuổi do hiệu lực và độ an toàn cho trẻ em chưa được xác định.
4.4 Thận trọng:
Có thể làm tăng nguy cơ tử vong cho bào thai và trẻ sơ sinh, Phải thận trọng khi dùng thuốc này cho phụ nữ có thai [sử dụng cho phụ nữ có thai phân loại C (quý đầu tiên), phân loại D (quý thứ 2 và thứ 3), và các bà mẹ đang cho con bú. Khi phát hiện có thai phải ngừng ngay Candesartan
Có thể xảy ra hiện tượng hạ huyết áp ở những bệnh nhân bị mắt nhiều dịch (ví dụ những người đang điều trị bằng các thuốc lợi tiểu).
Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân bị suy thận. Những nghiên cứu với các thuốc ức chế ACE ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn động mạch thận một hoặc hai bên đã báo cáo: thuốc có thể lam tăng nồng độ creatinin trong huyết thanh hoặc nitơ trong máu (BUN), do đó không nên sử dụng lâu dài
Candesartan cho nhóm bệnh nhân này.
Không thấy tác dụng gây ung thư, gây đột biến gen và ảnh hưởng tới bào thai của thuốc.
Tính an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vi Candesartan cilexetil có thê gây hạ huyệt áp, chóng mặt do đó bệnh nhân cân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Có thê làm tăng nguy cơ tử vong cho bảo thai và trẻ sơ sinh, Phải thận trọng khi dùng thuốc này cho phụ nữ có thai [sử dụng cho phụ nữ có thai phân loại C (quý đầu tiên), phân loại D (quý thứ 2 và thứ 3). Khi dùng Candesartan cho bệnh nhân trong suốt quý thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ, thuốc tác dụng trực tiếp vào hệ thống renin angiotensin có thể gây tổn thương hoặc thậm chí gây tử vong cho bảo thai đang phát triển. Vì thế phải ngừng ngay việc dùng Candesartan khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ liệu Candesartan có tiết quasữa người hay không nhưng Candesartan có mặt trong sữa của chuột cống. Vì những phản ứng có thê xảy ra với trẻ đang bú sữa mẹ, cần quyết định hoặc là ngừng dùng thuốc, hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Candesartan thường được dung nạp tốt. Phản ứng không mong muốn thông thường xảy ra gồm: đau đầu, chóng mặt, đau bụng, nhiẽm khuẩn đường, hô hấp trên, viêm họng, và viêm mũi. Những phản ứng, khong mong muốn khác được báo cáo tuy hiếm gồm: mệt mỏi, phù ngoại biên, đau ngực, ho, viêm xoang mũi, buồn nôn, đau bụng, hoa mắt, nôn, đau khớp, albumin niệu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đối với điều trị tăng huyết áp, các ADR thường nhẹ, tự hết. Nếu phù mạch nặng gây cản trở đường hô hấp, cần dùng adrenalin, corticosteroid, kháng histamin…
Đối với điều trị suy tim, cần ngừng thuốc.
Hạ huyết áp: Cần truyền dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có sự tương tác thuốc dang kế nào được báo cáo trong những nghiên cứu khi cho những người tình nguyện khỏe mạnh dùng kết hợp Candesartan cilexetil với các thuốc khác như: glyburid, nifedipin, digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid và các thuốc tránh thai đường uống. Khi dùng đồng thời với các chất bổ sung kali hoặc chất thay thế muối có chứa kali có thể làm tăng nông độ kali trong máu. Vì Candesartan không bị chuyên hóa bởi hệ thống cytochrom P450 và không có tác động lên các enzym P450, nên không có sự tương tác thuốc do ức chế hoặc chuyền hóa bởi các enzym đó.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều phổ biến nhất là hạ huyết áp, chóng mặt, va tim đập nhanh. Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích phó giao cảm. Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành rửa dạ dày và giám sát bệnh nhân tại bệnh viện nhiều ngày.
Nếu hạ huyết áp phải điều trị hỗ trợ.
Thâm tách máu không loại bỏ Candesartan ra khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Candesartan phong bế sự co mạch của angiotensin II bang cach phong bế chọn lọc sự găn kết của angiotensin II với thụ thể AT trong nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Tác dụng của thuốc không phụ thuộc vào sự tổng hợp angiotensin II. Candesartan có ái lực với thụ thể Ati mạnh hơn so với AT; (> 10.000 lần). Vì Candesartan không ức chế ACE kininase II nên không ảnh hưởng tới dap tmg cua bradykinin.
Cơ chế tác dụng:
Candesartan cilexetil là một tiền dược (pro-drug), khi uống được thuỷ phân ở đường tiêu hoá thành chất chuyển hóa có hoạt tính là candesartan. Candesartan gắn chọn lọc và tranh chấp với angiotensin II vào thụ thể ATj ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nên ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, do đó làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron. Như vậy, tác dụng này không phụ thuộc vào các con đường của tổng hợp angiotensin II.
5.2. Dược động học:
Trong quá trình hấp thu từ đường ruột Candesartan cilexetil được thủy phân nhanh chóng và hoàn toàn thành Candesartan. Sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối của Candesartan cilexetil khoảng 34-35%. Đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 3-4 giờ. Thể tích phân bố: 0,13 L/kg. Candesartan gắn kết cao với protein huyết tương (> 99%) và không thâm nhập vào tế bào hồng cầu. Candesartan được bài xuất chủ yếu qua phân và nước tiểu (theo đường mật) dưới dạng không bị biến đổi. Thời gian bán thải của Candesartan xâp xỉ 9 giờ.
Các nghiên cứu về dược động học của candesartan ở những người trên 65 tuổi cho thấy: nồng độ tối đa huyết tương cao hơn khoảng 50% và diện tích dưới đường cong cao hơn xấp xỉ 80% so với người trẻ tuôi khi uông cùng một liều lượng. Dược động học của candesartan tuyến tính với tuổi. Ở những bệnh nhân cao tuổi khi uống.một lần mỗi ngày, candesartan và các chất chuyên hóa đều không bị tích lũy.
Những người cao huyết áp bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 mL/phút /1.73m?), sau khi dùng liều nhắc lại, nồng độ candesartan trong huyết thanh và diện tích dưới đường cong cao gấp 2 lần so với người có chức năng thận bình thường. Dược động học của candesartanởnhững người đang lọc máu cũng giống như trường hợp suy thận nặng. Candesartan không bị đào thải do lọc máu.
Tuy nhiên, không cần phải thay đổi liều khởi đầu cho bị suy gan, suy thận nhẹ và người cao tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Hydroxy propyl cellulose, lactose, primellose, talc, magiê stearat, oxide sắt đỏ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 – 30 oC, trong bao bì kín, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
