1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Candesartan cilexetil
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: ATASART
Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 8 mg, 16 mg.
Thuốc tham khảo:
| ATASART 8mg | ||
| Mỗi viên nén không bao phim có chứa: | ||
| Candesartan cilexetil | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
ATASART (Candesartan Cilexetil) được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. Có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc trị cao huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Candesartan cilexetil được dùng đường uống, có thể uống lúc đói hoặc no.
Liều dùng:
ATASART (Candesartan Cilexetil) có thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn. Liều dùng tuỳ thuộc vào từng bệnh nhân. Đáp ứng huyết áp phụ thuộc vào liều trong khoảng từ 2 đến 32mg Candesartan Citexetil. Liều khởi đầu thông thường là 16mg Candesartan Cilexetil 1 lần/ngày khi dùng đơn trị ở bệnh nhân không bị giảm thể tích dịch.
ATASART có thể dùng 1 hoặc 2 lần/ngày với tổng liều hàng ngày trong khoảng 8mg đến 32mg. Liều cao hơn không cho hiệu quả cao hơn, và có ít kinh nghiệm đối với những liều như vậy. Hầu hết tác động chống tăng huyết áp xuất hiện trong vòng 2 tuần, và hiệu quả giảm huyết áp cao nhất đạt được trong vòng 4 đến 6 tuần sau khi điều trị bằng ATASART.
Nếu việc sử dụng riêng lẻ ATASART (Candesartan Cilexetil) không kiểm soát được huyết áp, có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu. ATASART có thể được dùng phối hợp với các thuồc trị cao huyết áp khác.
Bệnh nhân suy gan: ở bệnh nhân suy gan trung bình, cần phải cân nhắc sử dụng ATASART (Candesartan Cilexetil) với liều khởi đầu thấp hơn. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.
Bệnh nhân giảm thể tích dịch: Đối với bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt khi những bệnh nhân này bị suy thận), cần phải cân nhắc điều trị khởi đầu với ATASART ở liều thấp hơn.
Liều dùng có thể điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Candesartan Cilexetil trên bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Huyết áp thấp ở bệnh nhân mất muối và giảm thể tích dịch
Những bệnh nhân có hệ men renin – angiotensin hoạt động, chẳng hạn như những bệnh nhân mất muối và thể tích dịch (ví dụ: bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc lợi tiểu) có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết áp. Những triệu chứng này nên được giải quyết trước khi dùng ATASART (Candesartan cilexetil), hoặc điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ. Nếu xảy ra hạ huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngửa và, nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý. Hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định trong việc điều trị sau này và việc điều trị không gặp khó khăn một khi huyết áp ổn định.
Suy chức năng thận
Vì tác động ức chế hệ thống men reninangiotensin – aldosterone của thuốc, cần lường trước những thay đổi trong chức năng thận trên những cá nhân nhạy cảm được điều trị với ATASART (Candesartan cilexetil). Cần thận trọng khi dùng thuốc này.
Trong những nghiên cứu chất ức chế men chuyển trên bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, đã có báo cáo về việc tăng Creatinine huyết tương hay BUN. ATASART chưa được sử dụng lâu ngày ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, tuy nhiên những triệu chứng tương tự có thể xảy ra.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Khi sử dụng ở phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và cuối thai ký, thuốc có thể tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin do đó có thể gây ra tổn thương và có thể gây tử vong cho thai nhi. Do đó khi biết có thai, phải ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Candesartan Cilexetil có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nghiên cứu cho thấy Candesartan bài tiết qua sữa chuột. Vì các phản ứng phụ mạnh trên nhũ nhi, do đó không nên dùng ATASART (Candesartan Cilexetil) khi đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, việc điều trị bằng Candesartan Cilexetil được dung nạp tốt. Tuy nhiên, vẫn có một số các phản ứng phụ liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan, đó là nhức đầu và chóng mặt nhẹ thoáng qua.
Những phản ứng phụ quan trọng đã được báo cáo với tỷ lệ là 0,5%, tuy nhiên chưa thể xác định là có liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan Cilexetil hay không:
Toàn thân: suy nhược cơ thể, sốt.
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Dị cảm, chóng mặt.
Rối loạn hệ tiêu hóa: khó tiêu, viêm dạ dày ruột.
Rối loạn nhịp tim: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng men creatine phosphokinase, tăng đường, tăng triglyceride máu, tăng ure máu.
Rối loạn hê cơ xương: đau cơ.
Rối loạn đông máu/chảy máu/tiểu cầu: chảy máu cam
Rối loạn thần kinh: lo âu, suy nhuợc thần kinh, lo mo.
Rối loạn hệ hô hấp: khó thở.
Rối loạn da và phần mềm: phát ban, đổ mồ hôi nhiều.
Rối loạn hệ bài tiết: tiểu ra máu.
Các biểu hiện khác ít gặp hơn bao gồm: đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, phù mạch. Các biểu hiện đều giống nhau ở phụ nữ và nam giới, người trẻ vả người già, da đen hay da trắng.
Một số phản ứng phụ rất ít gặp:
Hệ tiêu hóa: viêm gan và rối loạn chức năng gan.
Hệ máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu không hạt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali máu, giảm natri máu.
Rối loạn da và phần mềm: ngứa và nổi mề đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đối với điều trị tăng huyết áp, các ADR thường nhẹ, tự hết. Nếu phù mạch nặng gây cản trở đường hô hấp, cần dùng adrenalin, corticosteroid, kháng histamin…
Đối với điều trị suy tim, cần ngừng thuốc.
Hạ huyết áp: Cần truyền dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Lithi: Candesartan làm tăng nồng độ của lithi trong huyết thanh. Cần giám sát chặt chẽ nồng độ của lithi khi dùng đồng thời hai thuốc. Chưa thấy tương tác có ý nghĩa giữa candesartan với các thuốc tim mạch như digoxin, enalapril, nifedipin; với thuốc chống đông máu như wafarin; với thuốc chống tăng glucose huyết như glyburid; với các thuốc tránh thai uống; với các thuốc cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym cytochrom P450.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các biểu hiện của quá liều thường là: hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; có thể xảy ra tình trạng nhịp tim chậm khi kích thích đối giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, phải áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ.
Không thể loại trừ Candesaratan bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 của nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Vì thế, tác động cùa nó phụ thuộc vào cách tổng hợp angiotensin II.
Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô nhưng chưa được cho rằng có vai trò trong việc giữ cân bằng hệ nội mô tim mạch. Candesartan có nhiều điểm tương đồng (> 10000) với thụ thể AT1 hơn thụ thể AT2.
Tác động phong bế hệ renin – angiotensin bằng chất ức chế men chuyển, ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I, được sử dụng rộng rãi trong điều trị cao huyết áp. Chất ức chế men chuyển cũng ức chế sự thoái biến bradykinin, một phản ứng nhờ xúc tác của các men chuyển hóa. Vi Candesartan không ức chế men chuyển (kininase 11), do đó nó không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của bradykinin. Candesartan không gắn kết cũng như phong tỏa các thụ thể hormone khác hay các kênh ion quan trọng cùng điều hòa tim mạch.
Phong bế thụ thể angiotensin II làm ức chế cơ chế điều hòa phản hồi âm tính của angiotensin II trên sự tiết renin, tuy nhiên sự tăng hoạt tính renin huyết tương và nồng độ angiotensin II trong tuần hoàn không vượt qua tác động của Candesartan trên huyết áp.
Cơ chế tác dụng:
Candesartan cilexetil là một tiền dược (pro-drug), khi uống được thuỷ phân ở đường tiêu hoá thành chất chuyển hóa có hoạt tính là candesartan. Candesartan gắn chọn lọc và tranh chấp với angiotensin II vào thụ thể ATj ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nên ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, do đó làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron. Như vậy, tác dụng này không phụ thuộc vào các con đường của tổng hợp angiotensin II.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Candesartan cilexetil được hấp thu nhanh chóng và sinh chuyển hóa hoàn toàn bằng cách thủy phân ester trong khi hấp thụ từ ống tiêu hóa thành Candesartan, là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể AT1 angiotensin II.
Sinh khả dụng tuyệt đối của Candesartan vào khoảng 15%. Sau khi dùng thuốc bằng đường uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Candesartan.
Phân bố
Sau khi dùng liều đơn, lặp lại, dược động học của Candesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32mg Candesartan cilexetil. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích luỹ trong cơ thể khi lặp lại liều mỗi ngày một lần.
Thể tích phân bố cùa Candesartan là 0,13 L/kg. Tỷ lệ gắn kết của Candesartan với protein huyết tương cao (> 99%), thuốc không thấm vào tế bào hồng cầu.
Chuyển hóa và thải trừ
Candesartan chuyển hóa một phần nhỏ ở gan qua con đường O-deethyl hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Sau khi dùng đường uống Candesartan, khoảng 26% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của Candesartan là 0,37 ml/phút/kg, với độ thanh thải cầu thận là 0,19 ml/phút/kg. Thời gian bán thải của Candesartan khoảng 9 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Carboxy methyl cellulose canxi, Polysorbate 80 0,8mg, Pharmacoat 606 (HPMC), Magnesium stearate.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 – 30 oC, trong bao bì kín, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
