Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Buspirone

Buspirone là một loại thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu, đặc biệt là rối loạn lo âu ngắn hạn. Buspirone không có tác dụng ngay lập tức mà khởi phát chậm. Thuốc đã được chứng minh là có hiệu quả tương tự trong điều trị rối loạn lo âu lan tỏa với các thuốc benzodiazepin như diazepam, alprazolam….. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Buspirone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Buspirone (Buspiron)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương > Thuốc chống lo âu > Khác.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05BE01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg, 10 mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Buspirone là thuốc gì?

Buspirone là một loại thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu, đặc biệt là rối loạn lo âu ngắn hạn. Buspirone không có tác dụng ngay lập tức mà khởi phát chậm. Thuốc đã được chứng minh là có hiệu quả tương tự trong điều trị rối loạn lo âu lan tỏa với các thuốc benzodiazepin như diazepam, alprazolam….

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Buspirone có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Buspirone chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị các rối loạn lo âu hoặc giảm các triệu chứng lo âu đợt ngắn. Thuốc có tác dụng đặc biệt ở những người lo âu chung, mức độ nhẹ và vừa, không có tác dụng tốt ở những người lo âu nặng, hoảng loạn hoặc rối loạn ám ảnh.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của buspirone. Buspirone nên được dùng cùng một lúc mỗi ngày và nhất quán có hoặc không có thức ăn. Nếu buspirone được dùng với chất ức chế CYP3A4 mạnh, nên giảm liều ban đầu và chỉ tăng dần sau khi đã được đánh giá.

Nước bưởi làm tăng nồng độ trong huyết tương của buspirone. Bệnh nhân dùng buspirone nên tránh dùng nước ép bưởi.

Liều dùng:

Xuất hiện tác dụng chậm (sau 2-3 tuần điều trị), thuốc dùng 3 lần/ngày, cứ vài ngày liều có thể tǎng cho đến khi có tác dụng.

Liều lượng nên được điều chỉnh cho mỗi bệnh nhân.

Người lớn (cả người già): liều khởi đầu thông thường là 5mg dùng hai đến ba lần mỗi ngày. Có thể tăng liều sau mỗi 2-3 ngày. Liều điều trị thông thường là 15 đến 30mg mỗi ngày chia làm nhiều lần. Liều khuyến cáo tối đa không được vượt quá 60mg mỗi ngày

Suy thận

Ở những bệnh nhân này, nên thận trọng khi dùng buspirone và dùng liều thấp, hai lần mỗi ngày.

Suy gan

Những bệnh nhân này, nên thận trọng khi sử dụng buspirone và liều dùng riêng để giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Bệnh nhân động kinh.

Nhiễm độc cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau hoặc thuốc chống loạn thần.

Bệnh nhân suy thận hoặc gan nặng. Suy thận nặng là độ thanh thải creatinin từ 20ml / phút / 1,72 m ² trở xuống.

4.4 Thận trọng:

Việc sử dụng buspirone cho bệnh nhân dùng thuốc ức chế monoamin oxydase (MAOI) có thể gây nguy hiểm. Đã có báo cáo về tương tác thuốc. Do đó, không nên sử dụng đồng thời buspirone với MAOI.

Buspirone nên được sử dụng thận trọng trong các tình huống sau đây:

Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính.

Bệnh nhược cơ.

Bệnh nhân lệ thuộc thuốc.

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc glucose – kém hấp thu galactose không nên dùng thuốc này.

Bệnh nhân có tiền sử suy thận hoặc gan.

Nên tránh sử dụng rượu.

Buspirone không biểu hiện dung nạp chéo với các thuốc benzodiazepin và các thuốc an thần thông thường khác. Bệnh nhân nên được dừng các thuốc này trước khi bắt đầu điều trị bằng buspirone.

Buspirone không nên sử dụng đơn lẻ để điều trị trầm cảm.

Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của buspirone chưa được xác định ở những người dưới 18 tuổi. Buspirone không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Độc tính khi dùng lâu dài

Do cơ chế hoạt động của nó không được làm rõ hoàn toàn, độc tính lâu dài trong hệ thần kinh trung ương hoặc các hệ cơ quan khác không thể dự đoán trước được.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Buspirone có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Cần chú ý đến những rủi ro liên quan đến buồn ngủ hoặc chóng mặt do thuốc này gây ra.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu khi sử dụng cho phụ nữ có thai, Buspirone có thể dùng cho thai phụ nếu thấy thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Không biết liệu Buspirone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tránh sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hay gặp nhất là chóng mặt, buồn nôn, đau đầu, sợ hãi, kích thích và mất ngủ.

Các triệu chứng cai nghiện benzodiazepine có thể xảy ra khi thay các thuốc chống lo âu nhóm benzodiazepine bằng buspirone vì buspirone không phải là benzodiazepine.

Các phản ứng cai thuốc gồm kích thích, lo lắng, mất ngủ, run, thậm chí co giật.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời Buspirone với các thuốc ức chế mono-amino oxidase (MAO) như marplan, Nardil, pamate và matulane có thể gây tǎng huyết áp.

Dùng phối hợp Buspirone với trazadone có thể gây bất thường men gan trong máu.

Buspirone làm tǎng tác dụng của warfarin, tǎng nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời.

Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của buspirone.

Trành dùng buspirone với chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Nước bưởi làm tăng nồng độ trong huyết tương của buspirone. Bệnh nhân dùng buspirone nên tránh dùng nước ép bưởi.

4.9 Quá liều và xử trí:

Ở những người tình nguyện bình thường, liều dung nạp tối đa của buspirone là 375 mg / ngày. Khi ở mức liều tối đa, các triệu chứng thường thấy nhất bao gồm buồn nôn, nôn, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, ù tai, bồn chồn, đau bụng và đau dạ dày. Nhịp tim chậm và hạ huyết áp đã được báo cáo. Các triệu chứng ngoại tháp đã được báo cáo sau khi dùng liều điều trị. Hiếm khi co giật có thể xảy ra.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho buspirone. Buspirone không được loại bỏ bằng thẩm tách máu. Rửa dạ dày càng nhanh càng tốt. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Xử trí:

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cân nhắc sử dụng than hoạt tính nếu trong vòng 1 giờ sau khi uống hơn 5mg / kg với điều kiện là chưa có cảm giác buồn ngủ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Buspirone là thuốc chống lo âu tác dụng bằng cách kích thích receptor serotonin nhóm là ở dây thần kinh, vì vậy làm thay đổi chất dẫn truyền hóa học. Không giống với hầu hết các thuốc chống lo âu khác thuộc nhóm benzodiazepine (như diazepam, lorazepam, alprrazolam và clonazepam), buspirone không có tác dụng an thần.

Cơ chế tác dụng:

Buspirone có tác dụng giải lo âu thông qua ái lực cao với các thụ thể serotonin 5-HT1A và 5-HT2. Buspirone có ái lực vừa phải với các thụ thể dopamine D2 nhưng không có ái lực đối với các thụ thể GABA.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Hấp thu nhanh từ đường tiêu hoá (uống); đạt nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương sau 40-90 phút.

Phân bố: Gắn với protein: 95%.

Chuyển hóa: Phần lớn qua gan thông qua sự hydroxyl hóa và khử alkyl oxy hóa.

Thải trừ: Qua phân và nước tiểu (dạng các chất chuyển hoá); thời gian bán thải: 2-4 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM