Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Brinzolamide

Brinzolamide là một loại thuốc nhỏ mắt được sử dụng để làm giảm áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân tăng nhãn áp do sản xuất quá nhiều dịch nội nhãn hoặc bệnh tăng nhãn áp góc mở. Chất này sẽ ức chế một loại enzym có tên là “carbonic anhydrase” trong mắt và làm giảm tiết thủy dịch và do đó làm giảm áp suất nội nhãn ở tiền phòng của mắt….Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Brinzolamide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Brinzolamide (Brinzolamid)

Phân loại: Thuốc tác động trên mắt > Thuốc điều trị tăng áp lực nội nhãn.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01EC04.

Biệt dược gốc: Azopt 1%/5ml (Azopt drop).

Biệt dược, thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Brizo-eye 1%	50mg/5ml	Công ty Cổ phần Pymepharco

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt 1% : lọ 5 ml, 10 ml và 15 ml.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Brinzolamide là thuốc gì?

Brinzolamide là một loại thuốc nhỏ mắt được sử dụng để làm giảm áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân tăng nhãn áp do sản xuất quá nhiều dịch nội nhãn hoặc bệnh tăng nhãn áp góc mở. Chất này sẽ ức chế một loại enzym có tên là “carbonic anhydrase” trong mắt và làm giảm tiết thủy dịch và do đó làm giảm áp suất nội nhãn ở tiền phòng của mắt….

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Brinzolamide có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Brinzolamide CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Do đó người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Hỗn dịch nhỏ mắt Brinzolamide 1% được chỉ định điều trị tăng áp lực nội nhãn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Lắc kỹ lọ thuốc trước khi dùng.

Khi dùng hỗn dịch Brinzolamide thay thế cho một thuốc điều trị glôcôm khác, phải ngưng dùng các thuốc đó một ngày rồi mới bắt đầu dùng hỗn dịch Brinzolamide vào ngày kế tiếp. Nếu bệnh nhân sử dụng đồng thời nhiều hơn một thuốc nhỏ mắt, các thuốc cần phải được nhỏ mắt cách nhau ít nhất là 10 phút.

Không được để chạm đầu ống nhỏ thuốc vào bất cứ vật gì, vì có thể làm nhiễm bẩn dung dịch thuốc.

Hỗn dịch nhỏ mắt Brinzolamide có chứa chất bảo quản benzalkonium chloride có thể bị hấp phụ bởi kính áp tròng mềm.

Bệnh nhân cần tháo kính áp tròng khi nhỏ hỗn dịch Brinzolamide và chỉ được đeo lại 15 phút sau khi nhỏ thuốc.

Liều dùng:

Dùng thuốc đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác: nhỏ 1 giọt hỗn dịch Brinzolamide vào mắt bị bệnh, hai lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thế đáp ứng tốt hơn khi nhỏ 1 giọt/lần, ba lần mỗi ngày.

Sử dụng ở trẻ em:

Hiệu quả và độ an toàn của hỗn dịch Brinzolamide ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác lập. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Không cần hiệu chỉnh liều khi dùng thuốc cho người cao tuổi.

Sử dụng ở người suy gan/thận:

Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.

Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút). Vì Brinzolamide và các chất chuyển hóa chính thải trừ chủ yếu qua thận, chống chỉ định hỗn dịch Brinzolamide ở bệnh nhân suy thận nặng.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút)

4.4 Thận trọng:

Hỗn dịch Brinzolamide là một Sulfonamid và mặc dù dùng nhỏ mắt tại chỗ nhưng thuốc được hấp thu toàn thân. Vì vậy, các loại phản ứng phụ của Sulfonamid có thể xảy ra khi nhỏ hỗn dịch Brinzolamide. Sự nguy hại đến tính mạng có thể xảy ra, mặc dù rất hiếm, do các phản ứng phụ nặng của Sulfonamid như hội chứng Steven-Johnson, hoại tử biểu mô nhiễm độc, hoại tử gan cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và các chứng loạn tạo máu. Sự mẫn cảm có thể tái diễn khi Sulfonamid được dùng trở lại bất kể sử dụng thuốc bằng đường nào. Nếu xảy ra các dấu hiệu của các phản ứng trầm trọng hoặc quá mẫn phải ngưng dùng thuốc ngay lập tức.

Hoạt tính của carbonic anhydrase đã được quan sát trong cả tế bào chất và xung quanh màng huyết tương của tế bào nội mô giác mạc. Tác dụng của việc sử dụng liên tục hỗn dịch Brinzolamide trên tế bào nội mô giác mạc chưa được đánh giá đầy đủ. Việc điều trị bệnh nhân bị glaucoma góc đóng cấp tính đòi hỏi phải dùng thêm các thuốc hạ nhãn áp khác. Hỗn dịch Brinzolamide không được nghiên cứu ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải dưới 30ml/phút). Vì hỗn dịch Brinzolamide và các chất chuyển hoá được bài tiết chủ yếu bởi thận, nên hỗn dịch Brinzolamide không được khuyến cáo dùng cho các bệnh nhân bị suy thận nặng. Hỗn dịch Brinzolamide không được nghiên cứu ở bệnh nhân bị suy gan và nên dùng thuốc thận trọng ở bệnh nhân này. Có thể có thêm tác dụng khác với tác dụng ức chế carbonic anhydrase toàn thân đã được biết ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống và hỗn dịch Brinzolamide. Không khuyến cáo dùng đồng thời hỗn dịch Brinzolamide và các thuốc ức chế carbonic anhydrase dùng đường uống.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây nhìn mờ tạm thời sau khi nhỏ mắt. Nếu bị nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân phải chờ đến khi nhìn rõ lại mới được lái xe và điều khiển máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Hỗn dịch Brinzolamide chỉ nên dùng trong thai kỳ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn so với nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không được biết rằng là hỗn dịch Brinzolamide có bài tiết qua sữa mẹ hay không, tuy nhiên nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và vì khả năng xảy ra các phản ứng phụ trầm trọng ở trẻ bú mẹ, nên xem xét cẩn thận hoặc ngưng cho trẻ bú mẹ hoặc ngưng dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các nghiên cứu lâm sàng của hỗn dịch Brinzolamide, các tác dụng phụ được báo cáo xảy ra thường xuyên nhất là thị lực giảm, và vị đắng, thay đổi vị giác (đắng và chua). Các tác dụng phụ này xảy ra ở khoảng 5~10% bệnh nhân. Viêm bờ mí, viêm da, khô mắt, cảm giác dị vật, nhức đầu, chứng sung huyết, có ghèn, khó chịu ở mắt, viêm giác mạc, đau và ngứa mắt và viêm mũi đã được báo cáo với tỉ lệ mắc 1~5%. Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo với ti lệ mắc phải dưới 1%: phản ứng dị ứng, đau ngực, viêm kết mạc, tiêu chảy, song thị, chóng mặt, khô miệng, khó thở, ăn không tiêu, mỏi mệt mắt, viêm giác mạc-kết mạc, bệnh lý giác mạc, đau thận, có vảy cứng ở bờ mi hoặc cảm giác dính ở mí mắt, buồn nôn, viêm họng, chảy nước mắt và chứng mề đay.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Hỗn dịch Brinzolamide 1% chứa chất ức chế carbonic anhydrase. Không có báo cáo Brinzolamide làm ảnh hưởng đến điện giải và cân bằng acid-base trong các thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống, có vài trường hợp hiếm xảy ra tương tác thuốc khi điều trị với salicylate liều cao. Vì vậy, khả năng xảy ra các tương tác như vậy nên được xem xét ở bệnh nhân dùng hỗn dịch Brinzolamide.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không thấy có báo cáo hiện tượng quá liều khi sử dụng hỗn dịch Brinzolamide 1% theo đường dùng tại chỗ. Tuy nhiên thuốc dùng quá liều đường uống có thể gây mất cân bằng chất điện giải, nhiễm toan và tác dụng trên hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra.

Khi nhỏ mắt quá liều, có thể rửa mắt với nước để loại bỏ thuốc. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi xảy ra quá liều. Theo dõi chặt chẽ pH máu và nồng độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali).

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Carbonic anhydase (CA) là một men có trong nhiều loại mô của cơ thể kể cả mắt. CA xúc tác phản ứng thuận nghịch gồm phản ứng hydrat hoá carbon dioxyd và phản ứng khử nước của axit carbonic. Ở người, carbonic anhydrase tồn tại như một số các isoenzyme, và có hoạt tính nhất là carbonic anhydrase II (CA-II), có chủ yếu trong hồng cầu (RBCs), và cũng có trong các mô khác. Sự ức chế carbonic anhydrase ở tua mi ở mắt làm giảm tiết thủy dịch, điều này được cho là giảm chuyển vận ion natri và chất dịch làm chậm sự hình thành các ion bicarbonate. Kết quả làm giảm áp lực nội nhãn (IOP). Hỗn dịch Brinzolamide 1%, là một chất ức chế men CA-II. Sau khi nhỏ mắt, Brinzolamide ức chế tạo thuỷ dịch và làm giảm áp lực nội nhãn, áp lực nội nhãn tăng là yếu tố nguy cơ chủ yếu trong quá trình sinh bệnh học của tổn hại thần kinh thị giác và mất thị trường ở bệnh glaucoma.

Cơ chế tác dụng:

Brinzolamide, một chất ức chế carbonic anhydrase II (CA-II). Sau khi nhỏ mắt, brinzolamide ức chế sự hình thành thủy dịch và làm giảm áp suất nội nhãn. Tăng áp suất nội nhãn là một yếu tố nguy cơ chính trong bệnh sinh của tổn thương thần kinh thị giác và mất thị trường do bệnh tăng nhãn áp.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi nhỏ mắt, Brinzolamide được hấp thu vào hệ tuần hoàn vì ái lực của nó với CA-II, Brinzolamide phân bố rộng rãi vào hồng cầu và có thời gian bán huỷ lâu trong máu (khoảng 111 ngày). Ở người, chất chuyển hoá: N-desethyl-brinzolamide được hình thành, chất này cũng gắn kết với CA và tích tụ trong hồng cầu. Chất chuyển hóa này gắn kết chủ yếu với CA-I trong sự hiện diện của Brinzolamide. Trong huyết tương, cả hai nồng độ của chất gốc Brinzolamide và N-desethyl-brinzolamide thấp và nói chung dưới giới hạn định lượng (< 10ng/ml). Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 60%.

Brinzolamide được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng không đổi. N-desethyl-brinzolamide cũng được tìm thấy trong nước tiểu với các chất chuyển hoá N-desmethoxypropyl và O-desmethyl ở nồng độ thấp hơn. Nghiên cứu dược động học ở người tình nguyện khỏe mạnh qua đường uống, mỗi người uống viên nang Brinzolamide 1mg, 2 lần/ngày, trong 32 tuần. Lượng Brinzolamide trong liều này xấp xỉ với lượng thuốc cung cấp bởi hỗn dịch Brinzolamide 1% nhỏ vào 2 mắt, 3 lần/ngày và giả dược uống; và nồng độ các chất chuyển hoá tương tự như khi dùng nhỏ mắt tại chỗ trong thời gian dài. Hoạt tính của CA trong hồng cầu được đo để đánh giá mức độ ức chế CA toàn thân. Sự bão hoà Brinzolamide của CA-II trong hồng cầu đạt được trong vòng 4 tuần (nồng độ trong hồng cầu khoảng 20µM). N-desethyl-brinzolamide tích tụ trong hồng cầu đến nồng độ bão hoà trong vòng 20 – 28 tuần, đạt được nồng độ trong khoảng từ 6 – 30µM. Sự ức chế hoạt tính của CA-II ở nồng độ bão hòa xấp xỉ khoảng 70 – 75% dưới mức độ ức chế mong đợi để có tác dụng dược lý trên chức năng thận hoặc hô hấp ở người khoẻ mạnh.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Hướng dẫn sử dụng thuốc Azopt drop (2015).

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM